Iz ovog članka saznat ćete koji su adrenoblokovi, u koje skupine su podijeljeni. Mehanizam njihovog djelovanja, indikacije, popis lijekova koji blokiraju.

Adrenolytics (adrenergic blockers) - skupina lijekova koji blokiraju živčane impulse koji reagiraju na norepinefrin i adrenalin. Njihov ljekoviti učinak suprotan je djelovanju adrenalina i noradrenalina na tijelu. Naziv ove farmaceutske skupine govori za sebe - lijekovi uključeni u njega "prekidaju" djelovanje adrenoreceptora koji se nalaze u srcu i zidovima krvnih žila.

Takvi lijekovi se široko koriste u kardiologiji i terapijskoj praksi za liječenje vaskularnih i srčanih bolesti. Često ih kardiologi prepisuju starijim osobama kojima je dijagnosticirana arterijska hipertenzija, srčane aritmije i druge kardiovaskularne patologije.

Klasifikacija adrenergičkih blokera

U zidovima krvnih žila postoje 4 vrste receptora: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergički receptori. Najčešći su alfa- i beta-blokatori, "isključivanje" odgovarajućih adrenalinskog receptora. Također postoje alfa-beta blokatori koji istodobno blokiraju sve receptore.

Sredstva svake skupine mogu biti selektivna, selektivno prekidajući samo jednu vrstu receptora, na primjer alfa-1. I neselektivni uz simultano blokiranje obje vrste: beta-1 i -2 ili alfa-1 i alfa-2. Na primjer, selektivni beta-blokatori mogu utjecati samo na beta-1.

Opći mehanizam djelovanja adrenergičkih blokatora

Kada se norepinefrin ili adrenalin oslobađaju u krvotok, adrenoreceptori odmah reagiraju tako da su ga kontaktirali. Kao rezultat ovog postupka, u tijelu se javljaju sljedeći učinci:

  • plovila su sužena;
  • puls se ubrzava;
  • krvni tlak raste;
  • povećava se razina glukoze u krvi;
  • proširiti bronhija.

Ako postoje određene bolesti, na primjer, aritmija ili hipertenzija, takvi učinci su nepoželjni za osobu, jer mogu izazvati hipertenzivnu krizu ili recidiv bolesti. Adrenergični blokatori "isključuju" ove receptore, dakle, djeluju na točno suprotan način:

  • proširiti krvne žile;
  • niža frekvencija srca;
  • spriječiti šećer u krvi;
  • uski bronhijalni lumen;
  • niži krvni tlak.

To su uobičajene akcije karakteristične za sve vrste agensa iz adrenolitičke skupine. Ali lijekovi su podijeljeni u podskupine ovisno o utjecaju na određene receptore. Njihova se djelovanja malo razlikuju.

Česte nuspojave

Uobičajeni za sve adrenergičke blokatore (alfa, beta) su:

  1. Glavobolja.
  2. Umor.
  3. Pospanost.
  4. Vrtoglavica.
  5. Povećana je nervoza.
  6. Moguća kratkotrajna sinkopa.
  7. Poremećaj normalne aktivnosti želuca i probave.
  8. Alergijske reakcije.

Budući da lijekovi iz različitih podskupina imaju malo drugačije iscjeliteljske učinke, nepoželjni učinci njihova uzimanja također se razlikuju.

Opća kontraindikacija za selektivne i neselektivne beta-blokatore:

  • bradikardija;
  • slab sinusni sindrom;
  • akutno otkazivanje srca;
  • atrioventrikularna i sinopatetska blokada;
  • hipotenzija;
  • dekompenzirani zatajenje srca;
  • alergični na komponente lijekova.

Ne-selektivne blokatore ne smiju se uzimati u slučaju bronhijalne astme i uništavanja vaskularnih bolesti, selektivno - u slučaju periferne patologije cirkulacije krvi.

Kliknite na fotografiju za povećanje

Takvi lijekovi trebaju propisati kardiologa ili terapeuta. Nezavisni nekontrolirani prijem može dovesti do ozbiljnih posljedica do smrtonosnog ishoda zbog srčanog udara, kardiogenog ili anafilaktičkog šoka.

Alfa blokeri

posljedica

Adrenergički blokatori alfa-1 receptora proširuju krvne žile u tijelu: periferno - izrazito crvenilo kože i sluznice; unutarnjih organa - osobito crijeva s bubrezima. To povećava periferni protok krvi, poboljšava mikrocirkulaciju tkiva. Otpornost posuda na periferiji smanjuje se, a tlak se smanjuje, a bez refleksa povećava se broj otkucaja srca.

Smanjenjem vraćanja venske krvi u atriju i širenja "periferije", opterećenje na srcu značajno se smanjuje. Zbog olakšanja njegovog rada, smanjen je stupanj hipertrofije lijeve klijetke, karakterističan za hipertenzivne pacijente i starije osobe sa srčanim problemima.

  • Utječu na metabolizam masti. Alpha-AB smanjuje trigliceride, "loš" kolesterol i povećava razinu lipoproteina visoke gustoće. Ovaj dodatni učinak je dobar za osobe koje pate od hipertenzije, opterećene aterosklerozom.
  • Utječu na razmjenu ugljikohidrata. Pri uzimanju lijekova povećava osjetljivost stanica inzulinom. Zbog toga se glukoza apsorbira brže i učinkovitije, što znači da se njena razina ne povećava u krvi. Ova je akcija važna za dijabetičare kod kojih alfa-blokatori smanjuju razinu šećera u krvotoku.
  • Smanjite ozbiljnost znakova upale u organima genitourinarnog sustava. Ovi alati uspješno se koriste za hiperplaziju prostate kako bi se uklonili neki od karakterističnih simptoma: djelomično pražnjenje mjehura, paljenje u uretru, česte i noćne mokrenje.

Alfa-2 blokatori adrenalinskog receptora imaju suprotan učinak: sužavanje krvnih žila, povećanje krvnog tlaka. Stoga se u kardiološkoj praksi ne koristi. Ali oni uspješno liječe nemoć u muškaraca.

Popis lijekova

Tablica sadrži popis međunarodnih generičkih naziva lijekova iz skupine alfa receptorskih blokatora.

Beta-blokatori - popis lijekova

Beta-blokatori nazivaju se lijekovi koji mogu privremeno blokirati beta-adrenergičke receptore. Ova sredstva najčešće se propisuju za:

  • liječenje srčanih aritmija;
  • potreba da se spriječi povratni infarkt miokarda;
  • liječenje hipertenzije.
Što je beta adrenoceptori?

Beta-adrenoreceptori su receptori koji reagiraju na hormone adrenalina i norepinefrina i dijele se u tri skupine:

  1. β1 - uglavnom lokaliziran u srcu, a kada se stimulira, povećava se jačina i učestalost kontrakcija srca, povećava se krvni tlak; Također, β1-adrenoreceptori se nalaze u bubrezima i služe kao receptori periklocitnog aparata;
  2. β2 - receptori koji su u bronhiolima i, kada se stimuliraju, izazivaju njihovo širenje i uklanjanje bronhospazma; ovi receptori također su prisutni na stanicama jetre, a njihova stimulacija s hormonima doprinosi razgradnji glikogena (rezervni polisaharid) i oslobađanju glukoze u krv;
  3. β3 - lokalizirani u masnom tkivu, pod utjecajem hormona, stimuliraju razgradnju masti, uzrokuju oslobađanje energije i povećavaju proizvodnju topline.

Klasifikacija i popis lijekova s ​​beta-blokatorom

Ovisno o tome koji su receptori pogođeni beta-blokatora, uzrokujući njihovo blokiranje, ti lijekovi su podijeljeni u dvije glavne skupine.

Selektivni (kardio selektivni) beta blokeri

Djelovanje tih lijekova je selektivno i usmjereno na blokadu β1-adrenergičkih receptora (ne utječu na ß2 receptore), dok se promatraju uglavnom srčani efekti:

  • smanjenje snage srčanih kontrakcija;
  • smanjenje brzine otkucaja srca;
  • suzbijanje provođenja kroz atrio-ventrikularni čvor;
  • smanjenje uzbuđenja srca.

Ova skupina uključuje takve lijekove:

  • atenolol (atenoben, prinorm, hipoten, tenolol, itd.);
  • bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, itd.);
  • Betaxolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, itd.);
  • metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks, itd.);
  • Nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • Talinolol (Kordanum);
  • esmolol (Breakwater).

Ovi lijekovi mogu blokirati oba β1 i β2-adrenoreceptora, imati hipotenzivni, antianginalni, antiaritmijski i membranski učinci stabiliziranja. Ti lijekovi također uzrokuju povećanje bronhijalnog tonusa, arterijskog tonusa, trudnog tonusa maternice i povećanja periferne vaskularne rezistencije.

To uključuje sljedeće lijekove:

  • propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal, itd.);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • levobunolol (Vistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • oksprenolol (Trazicor, Coretal);
  • obunol (Vistagan);
  • pindolol (Visken, Viskaldiks);
  • sotalol (Sotahexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol, itd.).

Najnovija generacija beta blokatora

Pripreme nove, treće generacije karakterizirane su dodatnim vazodilatatorskim svojstvima uslijed blokade alfa-adrenoreceptora. Popis modernih beta blokera uključuje:

  • karvedilol (akridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, itd.);
  • Targetrolol (Tselipres);
  • bucindolol.

Da bi se pojasnio popis lijekova za blokiranje beta-blokera za tahikardiju, valja napomenuti da u ovom slučaju najučinkovitiji lijekovi koji pomažu u smanjenju broja otkucaja srca su bisoprolol i propranolol.

Kontraindikacije na uporabu beta-blokatora

Glavne kontraindikacije za ove lijekove su:

  • bronhijalna astma;
  • smanjeni tlak;
  • bolesni sinusni sindrom;
  • patologije perifernih arterija;
  • bradikardija;
  • kardiogeni šok;
  • atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stupnja.

Beta blokeri. Mehanizam djelovanja i klasifikacija. Indikacije, kontraindikacije i nuspojave.

Beta-blokatori ili blokatori beta-adrenergičkih receptora su skupina lijekova koji se vežu na beta-adrenergijske receptore i blokiraju djelovanje kateholamina (adrenalina i norepinefrina) na njih. Beta-blokatori pripadaju osnovnim lijekovima u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije i sindroma visokog krvnog tlaka. Ova skupina lijekova koristi se za liječenje hipertenzije od šezdesetih godina, kada su prvi put ušli u kliničku praksu.

Povijest otkrića

Godine 1948. R. P. Ahlquist opisao je dvije funkcionalno različite vrste adrenoreceptora - alfa i beta. Tijekom slijedećih 10 godina, samo su poznati antagonisti alfa adrenoreceptora. Godine 1958. otkriven je dikloizoprenalin, kombinirajući svojstva agonista i antagonista beta receptora. On i nekoliko drugih lijekova za praćenje još nisu bili prikladni za kliničku upotrebu. I samo 1962. godine sintetiziran je propranolol (inderal) koji je otvorio novu i svijetlu stranicu u liječenju kardiovaskularnih bolesti.

Nobelova nagrada u medicini 1988. godine dobila je J. Black, G. Elion, G. Hutchings za razvoj novih principa terapije lijekovima, posebno za opravdanje uporabe beta-blokatora. Važno je napomenuti da su beta-blokatori razvijeni kao antiaritmijska skupina lijekova, a njihov hipotenzivni učinak bio je neočekivani klinički nalaz. U početku se smatrao slučajnim, daleko od uvijek poželjne akcije. Tek kasnije, počevši od 1964., nakon objavljivanja Pricharda i Giiliama, bilo je pošteno.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Mehanizam djelovanja lijekova u ovoj skupini je zbog njihove sposobnosti blokiranja beta-adrenergičkih receptora srčanog mišića i drugih tkiva, uzrokujući niz efekata koji su sastavni dijelovi mehanizma hipotenzivnog djelovanja ovih lijekova.

  • Smanjenje srčanog izljeva, učestalost i jakost srčanih kontrakcija, kao posljedica smanjenja potražnje za miokardijalnim kisikom, povećava se broj kolateralara, a miokardijalni protok krvi se redistribuira.
  • Smanjenje brzine otkucaja srca. U tom smislu, diastole optimiziraju ukupni protok krvnih žila i podupiru metabolizam oštećenog miokarda. Beta-blokatori, "zaštiti" miokard, mogu smanjiti infarktnu zonu i učestalost komplikacija infarkta miokarda.
  • Smanjenje ukupne periferne otpornosti smanjenjem proizvodnje renina juxtaglomerularnim stanicama.
  • Smanjenje otpuštanja norepinefrina iz postganglionskih simpatičkih živčanih vlakana.
  • Povećana proizvodnja vazodilatacijskih čimbenika (prostaciklin, prostaglandin e2, dušični oksid (II)).
  • Smanjenje reapsorpcije natrijevih iona u bubrezima i osjetljivost baroreceptora aorte arusa i karotidnog (somnoe) sinusa.
  • Djelovanje na stabilnost membrane - smanjenje propusnosti membrana za natrij i kalijeve ione.

Uz antihipertenzive, beta-blokatori imaju sljedeće učinke.

  • Antiaritmijska aktivnost koja je posljedica njihove inhibicije djelovanja kateholamina, usporavanja sinusnog ritma i smanjenja brzine impulsa u atrioventrikularnom septumu.
  • Antianginalna aktivnost - kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičkih receptora miokarda i krvnih žila, što dovodi do smanjenja brzine otkucaja srca, kontraktilnosti miokarda, krvnog tlaka, kao i povećanja duljine dijastola i poboljšanja koronarnog protoka krvi. Općenito, kako bi se smanjila potreba srčanog mišića za kisikom, kao rezultat toga, povećava se tolerancija vježbanja, smanjuju se periodi ishemije, smanjuje se učestalost napada angine kod bolesnika s anginom i angina nakon infarkta.
  • Antiplateletska sposobnost - usporava agregaciju trombocita i stimulira sintezu prostaciklina u endotelu vaskularne stijenke, smanjuje viskoznost krvi.
  • Antioksidativna aktivnost, koja se očituje inhibicijom slobodnih masnih kiselina iz masnog tkiva izazvanog kateholaminom. Smanjena potražnja za kisikom za daljnji metabolizam.
  • Smanjeno vensko protjecanje krvi u srce i cirkulaciju volumena plazme.
  • Smanjite izlučivanje inzulina inhibiranjem glikogenolize u jetri.
  • Oni imaju sedativni učinak i povećavaju kontraktilnost maternice tijekom trudnoće.

Iz tablice postaje jasno da se beta-1 adrenoreceptori nalaze pretežno u srcu, jetri i skeletnim mišićima. Kateholamini, koji utječu na beta-1 adrenoreceptore, imaju stimulirajući učinak, što rezultira povećanjem učestalosti i jakosti srčanih kontrakcija.

Klasifikacija beta-blokera

Ovisno o prevladavajućem učinku na beta-1 i beta-2, adrenoreceptori su podijeljeni na:

  • kardio selektivni (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio selektivno (propranolol, nadolol, timolol, metoprolol).

Ovisno o njihovoj sposobnosti otapanja lipida ili vode, farmakokinetički su beta-blokatori podijeljeni u tri skupine.

  1. Lipofilni beta-blokatori (oksprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Kada se koristi oralno, brzo se apsorbira gotovo u potpunosti (70-90%) u želucu i crijevima. Pripravci ove skupine dobro prodiru u različita tkiva i organe, kao i kroz placentu i krvno-moždanu barijeru. U pravilu, lipofilni beta-blokatori propisuju se u malim dozama za teške hepatične i kongestivne zatajenja srca.
  2. Hidrofilni beta-blokatori (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Za razliku od lipofilnih beta-blokatora, kada se apliciraju oralno, apsorbiraju samo 30-50%, manje su metabolizirani u jetri, imaju dulji poluživot. Izlučene uglavnom kroz bubrege, pa se hidrofilni beta-blokatori koriste u niskim dozama s nedovoljnom funkcijom bubrega.
  3. Lipo- i hidrofilni beta-blokatori ili amfifilni blokatori (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) su topivi u oba lipida i vodi, nakon oralne primjene, 40-60% lijeka apsorbira. Oni zauzimaju srednji položaj između lipo- i hidrofilnih beta-blokatora i izlučuju se jednako u bubrezima i jetri. Lijekovi se propisuju bolesnicima s umjerenom insuficijencijom bubrega i jetre.

Razvrstavanje beta-blokera po generacijama

  1. Cardione selektivan (propranolol, nadolol, timolol, oksprenolol, pindolol, alprenolol, penbutolol, karteolol, bopindolol).
  2. Cardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Beta-blokatori s svojstvima alfa-adrenergičkih receptorskih blokatora (karvedilol, labetalol, celiprolol) su lijekovi koji su inherentni mehanizmima hipotenzivnog djelovanja obje skupine blokatora.

Cardioselektivni i ne-kardioselektivni beta-blokatori, zauzvrat, dijele se na lijekove s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću i bez nje.

  1. Cardioselective beta-blokatori bez interne simpatomimetičke aktivnosti (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), zajedno s antihipertenzivnim učinkom, smanjuju ritam srca, daju antiaritmijski učinak, ne uzrokuju bronhospazam.
  2. Kardioselektivnim beta blokatori s intrinzičke simpatopodražajne aktivnosti (acebutololom, talinolol, celiprolol) manje usporava brzinu otkucaja srca, inhibiraju automatizam sinusnog čvora i AV provodljivosti, protiv angine i pružaju značajne antiaritmički učinak u sinusnu tahikardiju, supra i ventrikularne aritmije, imaju mali učinak na beta -2 adrenergičkih receptora bronhija plućnih žila.
  3. Ne-bioselektivni beta-adrenergički blokatori koji nemaju interne simpatomimetičke aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol) imaju najveći antianginalni učinak pa su stoga češće propisani pacijentima s istodobnom anginom.
  4. Ne-bioselektivni beta-blokatori s intrinzičnim simpatomimetičkim djelovanjem (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) ne samo blokiraju nego i djelomično stimuliraju beta-adrenoreceptore. Lijekovi u ovoj skupini u manjoj mjeri smanjuju broj otkucaja srca, usporavaju atrioventrikularnu kondukciju i smanjuju kontraktilnost miokarda. Oni se mogu propisati pacijentima s arterijskom hipertenzijom s blagim stupnjem poremećaja provođenja, zatajenja srca i rjeđim pulsom.

Kardijalna selektivnost beta-blokatora

Cardioselective beta-blokeri blokiraju beta-1 adrenoreceptore koji se nalaze u stanicama srčanog mišića, juxtaglomerularnom aparatu bubrega, masnom tkivu, vodljivom sustavu srca i crijeva. Međutim, selektivnost beta-blokatora ovisi o dozi i nestaje kada se koriste velike doze beta-1 selektivnih beta-blokatora.

Neselektivni beta-blokatori djeluju na obje vrste receptora, na beta-1 i beta-2 adrenoreceptore. Beta-2 adrenoreceptori se nalaze na glatkim mišićima krvnih žila, bronhija, maternice, gušterače, jetre i masnog tkiva. Ovi lijekovi povećavaju kontraktilnu aktivnost trudne maternice, što može dovesti do prijevremenog porođaja. Istodobno, blokada beta-2 adrenoreceptora povezana je s negativnim učincima (bronhospazam, periferni vazospazam, glukoza i metabolizam lipida) neselektivnih beta-blokatora.

Cardioselective beta-blokatori imaju prednost nad ne-kardioselektivnim u liječenju bolesnika s arterijskom hipertenzijom, bronhijalnom astmom i drugim bolestima bronhopulmonalnog sustava, uz bronhospazam, dijabetes, povremene claudication.

Upiti za imenovanje:

  • esencijalna arterijska hipertenzija;
  • sekundarna arterijska hipertenzija;
  • znakovi hipersimpatikonije (tahikardija, visok pulsni tlak, hiperkinetički tip hemodinamike);
  • istodobna bolest koronarnih arterija - exertional angina (pušači selektivni beta-blokatori, nepušači - neselektivni);
  • pretrpio je srčani udar, bez obzira na prisutnost angine;
  • poremećaj srčanog ritma (atrijske i ventrikularne prerane otkucaje, tahikardija);
  • subkompensirani zatajenje srca;
  • hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
  • prolaps mitralnog ventila;
  • rizik od fibrilacije ventrikula i iznenadne smrti;
  • arterijska hipertenzija u preoperativnom i postoperativnom razdoblju;
  • Beta-blokatori također su propisani za migrene, hipertireoze, zlouporabu alkohola i droga.

Beta-blokatori: kontraindikacije

S bočne strane kardiovaskularnog sustava:

  • bradikardija;
  • atrioventrikularni blok 2-3 stupnja;
  • hipotenzija;
  • akutno otkazivanje srca;
  • kardiogeni šok;
  • vazospastična angina.

Od drugih organa i sustava:

  • bronhijalna astma;
  • kronična opstruktivna plućna bolest;
  • periferne vaskularne stenozne bolesti s ishemijom udova u mirovanju.

Beta blokatori: nuspojave

S bočne strane kardiovaskularnog sustava:

  • smanjenje brzine otkucaja srca;
  • usporavanje atrioventrikularne provodljivosti;
  • značajno smanjenje krvnog tlaka;
  • smanjena frakcija izbacivanja.

Od drugih organa i sustava:

  • poremećaji dišnog sustava (bronhospazam, kršenje bronhijalne prohodnosti, pogoršanje kroničnih plućnih bolesti);
  • periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladne ekstremitete, isprekidane claudication);
  • psiho-emocionalni poremećaji (slabost, pospanost, oštećenje pamćenja, emocionalna labilnost, depresija, akutna psihoza, poremećaji spavanja, halucinacije);
  • gastrointestinalni poremećaji (mučnina, proljev, bolovi u trbuhu, konstipacija, pogoršanje peptičkog ulkusa, kolitis);
  • sindrom povlačenja;
  • kršenje metabolizma ugljikohidrata i lipida;
  • slabost mišića, netolerancija vjezbe;
  • impotencija i smanjeni libido;
  • smanjena funkcija bubrega uslijed smanjene perfuzije;
  • smanjena proizvodnja suza, konjuktivitis;
  • poremećaji kože (dermatitis, osip, pogoršanje psorijaze);
  • fetalnu hipotrofiju.

Blokteri beta i dijabetes

U slučaju dijabetesa melitusa drugog tipa, preferiraju se selektivni beta-blokatori, budući da su njihova dismetabolička svojstva (hiperglikemija, smanjena osjetljivost na inzulin) manje izražena nego kod neselektivnih.

Blokteri beta i trudnoća

Tijekom trudnoće, uporaba beta-blokatora (neselektivno) je nepoželjna jer uzrokuje bradikardiju i hipoksiju, nakon čega slijedi fetalna hipotrofija.

Koji lijekovi iz skupine beta-blokera je bolje koristiti?

Govoreći o beta-adrenergičkim blokatatorima kao klasi antihipertenzivnih lijekova, podrazumijevaju se lijekovi koji imaju beta-1 selektivnost (imaju manje nuspojava), bez interne simpatomimetske aktivnosti (učinkovitije) i vazodilatacijskih svojstava.

Koji je beta bloker bolji?

Relativno nedavno, u našoj zemlji pojavio se beta-blokator koji posjeduje najoptimalniju kombinaciju svih svojstava potrebnih za liječenje kroničnih bolesti (arterijska hipertenzija i koronarna bolest srca) - Lokren.

Lokren je originalan i istodobno jeftin beta-blokator s visokom selektivnošću beta-1 i najduljem poluvremenom (15-20 sati), što omogućuje njegovu upotrebu jednom dnevno. Međutim, on nema unutarnju simpatomimetičku aktivnost. Lijek normalizira varijabilnost dnevnog ritma krvnog tlaka, pomaže smanjiti stupanj jutarnjeg povećanja krvnog tlaka. U liječenju Lokrena u bolesnika s koronarnom srčanom bolesti, učestalost napada angine smanjena, sposobnost izdržavanja tjelesne napetosti povećala se. Lijek ne uzrokuje osjećaje slabosti, umora, ne utječe na metabolizam ugljikohidrata i lipida.

Drugi lijek koji se može razlikovati je Nebilet (Nebivolol). Zauzima posebno mjesto u klasi beta-blokera zbog svojih neobičnih svojstava. Nebilet se sastoji od dva izomera: prvi je beta-blokator, a drugi je vazodilatator. Lijek izravno utječe na stimulaciju sinteze dušikovog oksida (NO) vaskularnim endotelom.

Zbog dvostrukog mehanizma djelovanja, Nebilet se može propisati pacijentu s arterijskom hipertenzijom i istovremenim kroničnim opstruktivnim plućnim bolestima, aterosklerozom perifernih arterija, kongestivnim zatajenjem srca, teškom dislipidemijom i šećernom bolesti.

Što se tiče posljednjih dva patološkog procesa, danas postoji značajna količina znanstvenih dokaza da Nebilet ne samo da ne utječe negativno na metabolizam lipida i ugljikohidrata nego i normalizira učinak na kolesterol, razine triglicerida, glukozu u krvi i glikirani hemoglobin. Istraživači povezuju ova svojstva koja su jedinstvena za klasu beta-blokatora s aktivnošću lijeka koji modulira NO.

Sindrom povlačenja beta-blokera

Nagli brisanje blokatora beta-adrenoreceptora nakon dugotrajne primjene, osobito u visokim dozama, može uzrokovati simptome tipične za nestabilnu anginu, ventrikularnu tahikardiju, infarkt miokarda i ponekad i iznenadnu smrt. Sindrom povlačenja počinje se očitovati nakon nekoliko dana (rjeđe nakon 2 tjedna) nakon zaustavljanja blokatora beta-adrenoreceptora.

Da bi se spriječile ozbiljne posljedice ukidanja tih lijekova treba se pridržavati sljedećih preporuka:

  • zaustaviti korištenje blokatora beta-adrenoreceptora postupno, tijekom 2 tjedna, prema ovoj shemi: 1. dan dnevna doza propranolola se smanjuje za najviše 80 mg, petog dana - za 40 mg, 9. dana - za 20 mg i na 13-10 mg;
  • bolesnici s bolestima koronarne arterije tijekom i nakon odstranjivanja beta-adrenoreceptorskih blokera trebaju ograničiti tjelesnu aktivnost i po potrebi povećati dozu nitrata;
  • Osobe s koronarnom arterijskom bolesti koje su podvrgnute operaciji premošćivanja koronarne arterije ne odustaju od beta-adrenoreceptorskih blokera prije operacije, 2 sata prije operacije, propisana je 1/2 dnevna doza, beta-blokatori se ne primjenjuju tijekom operacije, već 2 dana. nakon što se primjenjuje intravenozno.

Blokteri beta: popis lijekova

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija su kateholamini: adrenalin i norepinefrin. Oni se oslobađaju u krvotok i djeluju na posebne osjetljive živčane završetke - adrenoreceptore. Potonji su podijeljeni u dvije velike skupine: alfa i beta adrenoreceptore. Beta-adrenoreceptori se nalaze u mnogim organima i tkivima i podijeljeni su u dvije podgrupe.

Kada su β1-adrenoreceptori aktivirani, učestalost i jačina srčanih kontrakcija povećavaju se, proširuju koronarne arterije, poboljšavaju vodljivost i automatizam srca, propadaju glikogeni u jetri i stvaraju povećanje energije.

Kada su β2-adrenoreceptori uzbuđeni, zidovi krvnih žila i mišići bronha su opušteni, ton maternice se smanjuje tijekom trudnoće, izlučivanje inzulina i povećanje raspadanja masti. Stoga, stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina dovodi do mobilizacije svih sila tijela za aktivan život.

Beta adrenoblockers (BAB) - skupina lijekova koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprečavaju djelovanje kateholamina na njih. Ovi lijekovi se široko koriste u kardiologiji.

Mehanizam djelovanja

BAB smanjuje učestalost i snagu kontrakcija srca, smanjuje krvni tlak. Kao rezultat toga, smanjena je potrošnja kisika srčanog mišića.

Diastole je produžen - razdoblje odmora, opuštanje srčanog mišića, tijekom kojeg su koronarne žile ispunjene krvlju. Smanjenje intrakardijskog dijastoličkog tlaka također pridonosi poboljšanju koronarne perfuzije (miokardijalno krvotok).

Postoji redistribucija protoka krvi od normalne opskrbe krvlju do ishemijskih područja, što rezultira poboljšanjem tolerancije tjelesne aktivnosti.

BAB ima antiaritmičke učinke. Oni inhibiraju kardiotoksičnu i aritmogenu aktivnost kateholamina, kao i spriječiti nakupljanje kalcijevih iona u srčanim stanicama, pogoršavajući metabolizam energije u miokardu.

klasifikacija

BAB - opsežna skupina lijekova. Mogu ih se klasificirati na mnogo načina.
Kardioselektivnost je sposobnost lijeka da blokira samo ß1-adrenoreceptore, bez utjecaja na ß2-adrenoreceptore, koji se nalaze u zidu bronha, posuda, maternice. Što je veća selektivnost BAB-a, to je sigurnije koristiti u slučaju popratnih bolesti dišnih puteva i perifernih žila, kao i kod šećerne bolesti. Međutim, selektivnost je relativni koncept. S imenovanjem lijeka u visokim dozama, stupanj selektivnosti se smanjuje.

Neki BAB imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost: sposobnost stimuliranja beta-adrenergičkih receptora do određene mjere. U usporedbi s konvencionalnim BAB, takvi lijekovi usporavaju srčani ritam i snagu kontrakcija, rjeđe dovode do razvoja sindroma povlačenja, manje negativno utječu na metabolizam lipida.

Neki BAB-ovi mogu dodatno proširiti posude, tj. Imaju vazodilatacijska svojstva. Taj se mehanizam provodi kroz izraženu unutarnju simpatomimetičku aktivnost, blokadu alfa-adrenoreceptora, ili izravno djelovanje na vaskularne zidove.

Trajanje djelovanja najčešće ovisi o svojstvima kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) traju nekoliko sati i brzo se uklanjaju iz tijela. Hidrofilni lijekovi (atenolol) djeluju dulje vrijeme, mogu se rjeđe propisati. Trenutno su stvorene i dugotrajne lipofilne supstance (metoprolol retard). Osim toga, postoje BAB s vrlo kratkom trajanju djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

Popis

1. Ne bioselektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokada);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • oksprenolol (trazicor);
  • pindolol (viski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Cardio selektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokard, metocor, kukuruz, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (lukobran);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, gume);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, korijol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • acebutalol (acecor, sekretar);
  • talinolol (kordanum);
  • ciljevi prolola;
  • epanolol (vaza).

3. BAB s vazodilatacijskim svojstvima:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB dugo djelovanje:

5. BAB ultrashort akcija, kardio selektivna:

Koristiti u bolestima kardiovaskularnog sustava

Angina Stres

U mnogim slučajevima, BAB su među vodećim agensima za liječenje angine pektoris i sprečavanje napada. Za razliku od nitrata, ti lijekovi ne uzrokuju toleranciju (otpornost na lijekove) s produljenom uporabom. BAB-ovi se mogu akumulirati (akumulirati) u tijelu, što dozvoljava, tijekom vremena, smanjenje doze lijeka. Osim toga, ovi alati štite sami srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik ponovnog infarkta miokarda.

Antianginalna aktivnost svih BAB-ova je otprilike jednaka. Njihov odabir temelji se na trajanju učinka, težini nuspojava, troškovima i drugim čimbenicima.

Započnite s malom dozom, postupno ga povećavajte na učinkovit način. Doza je odabrana tako da brzina otkucaja srca ne bude niža od 50 u minuti, a sistolička razina krvnog tlaka je najmanje 100 mm Hg. Čl. Nakon početka terapijskog učinka (prestanak udaraca, poboljšanje tolerancije vježbanja), doza se postupno smanjuje na minimum učinkovite.

Nije dugotrajna uporaba visokih doza BAB, jer to značajno povećava rizik od nuspojava. Uz nedovoljnu učinkovitost ovih sredstava, bolje je kombinirati ih s drugim skupinama lijekova.

BAB se ne može naglo otkazati jer to može uzrokovati sindrom povlačenja.

BAB je posebno indiciran ako se angina pektoris kombinira s sinus-tahikardijom, hipertenzijom, glaukomom, zatvorom i refluksom gastro-jednjaka.

Infarkt miokarda

Rano korištenje BAB u infarktu miokarda pridonosi ograničavanju područja nekroze srčanog mišića. To smanjuje smrtnost, smanjuje rizik ponovnog infarkta miokarda i srčanog udara.

Ovaj učinak ima BAB bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardio-selektivna sredstva. Posebno su korisni u kombinaciji infarkta miokarda s arterijskom hipertenzijom, sinus tahikardijom, postinfarcijskom anginom i tahištolijskim oblikom atrijske fibrilacije.

BAB se može propisati odmah nakon prijma pacijenta u bolnicu za sve pacijente u nedostatku kontraindikacija. U nedostatku nuspojava liječenje se nastavlja najmanje godinu dana nakon što je pretrpio infarkt miokarda.

Kronično zatajenje srca

Proučava se uporaba BAB u zatajenju srca. Vjeruje se da se mogu koristiti s kombinacijom zatajenja srca (posebno dijastoličke) i tjelesne angine. Poremećaji ritma, arterijska hipertenzija, tahitički oblik atrijske fibrilacije u kombinaciji s kroničnim zatajivanjem srca također su osnova za imenovanje ove skupine lijekova.

hipertoničar bolest

BAB-ovi su naznačeni u liječenju hipertenzije, komplicirano lijevom ventrikularnom hipertrofijom. Oni su također naširoko koristi kod mladih pacijenata koji vode aktivan način života. Ova skupina lijekova propisuje se za kombinaciju arterijske hipertenzije s anginom pektoris ili poremećajima srčanog ritma, kao i nakon infarkta miokarda.

Poremećaji ritma srca

BAB-ovi se upotrebljavaju za takve poremećaje srčanog ritma kao atrijska fibrilacija i atrijska mutacija, supraventrikularne aritmije, slabo podnošljiva sinusna tahikardija. Također se mogu propisati za ventrikularne aritmije, ali njihova učinkovitost u ovom slučaju je obično manje izražena. BAB u kombinaciji s kalijevim pripravcima koriste se za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom opijanjem.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav

BAB inhibira sposobnost sinusnog čvora da proizvodi impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju bradikardiju sinusa - usporava puls na vrijednosti manje od 50 u minuti. Ova nuspojava je značajno manje izražena u BAB-ovima s intrinzičnim simpatomimetičkim djelovanjem.

Lijekovi u ovoj skupini mogu uzrokovati atrioventrikularnu blokadu različitih stupnjeva. Oni smanjuju snagu kontrakcija srca. Posljednja nuspojava je manje izražena u BAB s vazodilatatorskim svojstvima. BAB smanjuje krvni tlak.

Lijekovi u ovoj skupini uzrokuju grčenje perifernih krvnih žila. Može se pojaviti hladni kraj, Raynaudov sindrom se pogoršava. Ove nuspojave su skoro bez lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.

BAB smanjuje protok krvi u bubrezima (osim nadolola). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije krvi u liječenju tih sredstava, ponekad postoji izražena opća slabost.

Dišni organi

BAB uzrokuje bronhospazam zbog popratne blokade ß2-adrenoreceptora. Ova nuspojava je manje izražena u kardiološkim selektivnim lijekovima. Međutim, njihove doze, učinkovite protiv angine ili hipertenzije, često su prilično visoke, dok je kardioselektivnost značajno smanjena.
Korištenje visokih doza BAB može izazvati apneu ili privremeno zaustavljanje disanja.

BAB pogoršava tijek alergijskih reakcija na ubode insekata, ljekovitih i alergena hrane.

Živčani sustav

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u stanice mozga kroz hematoencefalnu barijeru. Stoga mogu uzrokovati glavobolju, poremećaje spavanja, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U teškim slučajevima, postoje halucinacije, konvulzije, koma. Ove nuspojave su znatno manje izražene u hidrofilnim BAB, posebice atenolol.

Liječenje BAB može biti popraćeno kršenjem neuromuskularne provodljivosti. To dovodi do slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i umora.

metabolizam

Ne-selektivni BAB-ovi potiskuju proizvodnju inzulina u gušterači. S druge strane, ti lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, doprinoseći razvoju produljene hipoglikemije kod pacijenata s dijabetesom. Hipoglikemija potiče oslobađanje adrenalina u krvotok, koja djeluje na alfa-adrenoreceptore. To dovodi do značajnog porasta krvnog tlaka.

Stoga, ako je potrebno propisati BAB bolesnicima s istodobnim dijabetesom, treba dati prednost kardiološkim selektivnim lijekovima ili ih zamijeniti kalcijevim antagonistima ili drugim skupinama.

Mnogi BAB-ovi, naročito neselektivni, smanjuju razinu "dobrog" kolesterola (alfa-lipoproteini visoke gustoće) i povećavaju razinu "loših" (trigliceridi i lipoproteini vrlo niske gustoće). Ovaj nedostatak je lišen lijekova s ​​β1-internim simpatomimetičkim i a-blokirajućim aktivnostima (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Ostale nuspojave

Liječenje BAB-a u nekim je slučajevima praćeno seksualnom disfunkcijom: erektilnom disfunkcijom i gubitkom seksualne želje. Mehanizam tog učinka je nejasan.

BAB može izazvati promjene kože: osip, svrbež, eritem, simptomi psorijaze. U rijetkim slučajevima zabilježeni su gubitak dlaka i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je inhibicija stvaranja krvi s razvojem agranulocitoze i trombocitopenične purpure.

Otkazni sindrom

Ako se BAB dugo koristi u visokoj dozi, tada naglo prestanak liječenja može izazvati takozvani sindrom povlačenja. Pokazuje se povećanjem anginističkih napada, pojavom ventrikularnih aritmija, razvojem infarkta miokarda. U blažim slučajevima, sindrom povlačenja prati tahikardija i povećanje krvnog tlaka. Sindrom prekida općenito se javlja nekoliko dana nakon zaustavljanja BAB-a.

Da biste izbjegli razvoj sindroma povlačenja, morate poštivati ​​sljedeća pravila:

  • poništiti BAB polako tijekom dva tjedna, postupno smanjujući dozu za jednu dozu;
  • tijekom i nakon prekida BAB-a potrebno je ograničiti fizičke aktivnosti, ako je potrebno, povećati dozu nitrata i drugih antianginalnih lijekova, kao i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

kontraindikacije

BAB je apsolutno kontraindiciran u sljedećim situacijama:

  • plućni edem i kardiogeni šok;
  • teškog zatajenja srca;
  • bronhijalna astma;
  • bolesni sinusni sindrom;
  • atrioventrikularni blok II - III stupanj;
  • razina sistoličkog krvnog tlaka je 100 mm Hg. Čl. i ispod;
  • brzina otkucaja srca manja od 50 u minuti;
  • slabo kontroliran dijabetes melitus koji ovisi o inzulinu.

Relativna kontraindikacija na imenovanje BAB - Raynaudovog sindroma i periferne arterijske ateroskleroze uz razvoj povremene klaudikacije.

Beta-blokatori za hipertenziju i srčane bolesti

Blokatori beta-adrenergičkih receptora, obično poznati kao beta-blokatori, važna su skupina lijekova za hipertenziju koja utječu na simpatički živčani sustav. Ti lijekovi već dugo upotrebljavaju u medicini, od 1960-ih. Otkriće beta-blokatora značajno je povećalo učinkovitost liječenja kardiovaskularnih bolesti, kao i hipertenzije. Stoga su znanstvenici koji su prvi sintetizirali i testirali ove lijekove u kliničkoj praksi dobili Nobelovu nagradu u medicini 1988. godine.

U praksi liječenja hipertenzije, beta-blokatori su još uvijek od najveće važnosti, zajedno s diureticima, tj. Diureticima. Iako su se od 1990-ih pojavile nove skupine lijekova (antagonisti kalcija, ACE inhibitori), koji su propisani kada beta-blokatori ne pomažu ili su kontraindicirani za pacijenta.

Povijest otkrića

Tijekom tridesetih godina prošlog stoljeća znanstvenici su otkrili da je moguće stimulirati sposobnost srčanog mišića (miokardija) da se postupa s posebnim supstancama - beta-adrenostimulansima. Godine 1948. koncept postojanja alfa i beta adrenoreceptora kod sisavaca bio je uznapredovao R. P. Ahlquist. Kasnije, sredinom 1950-ih, znanstvenik J. Black teoretski je razvio metodu za smanjenje učestalosti moždanog udara. On je sugerirao da bi bilo moguće izumiti lijek kojim bi se učinkovito "zaštitili" beta receptori srčanog mišića od učinaka adrenalina. Uostalom, ovaj hormon stimulira mišićne stanice srca, uzrokujući im da se previše intenziviraju i izazivaju srčani udar.

Godine 1962. pod vodstvom J. Blacka, sintetiziran je prvi beta-blokator - protenalol. No, pokazalo se da uzrokuje rak kod miševa pa nije bio testiran na ljudima. Prvi lijek za ljude bio je propranolol, koji se pojavio 1964. godine. Za razvoj propranolola i "teoriju" beta-blokera, J. Black dobio je Nobelovu nagradu u medicini 1988. godine. Najsuvremenija droga ove grupe, nebivolol, pokrenuta je na tržištu 2001. godine. On i ostali beta-blokatori treće generacije posjeduju dodatnu važnu korisnu imovinu - oni opuštaju krvne žile. Ukupno, više od 100 različitih beta-blokatora su sintetizirani u laboratorijima, ali njih više od 30 ih je ili još uvijek koriste liječnici.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Adrenalin hormona i drugi kateholamini stimuliraju beta-1 i beta-2 adrenoreceptore, koji se nalaze u različitim organima. Mehanizam djelovanja beta-blokatora je taj da oni blokiraju beta-1-adrenergičke receptore, "štituju" srce od učinaka adrenalina i drugih "ubrzavajućih" hormona. Kao rezultat toga, olakšava se rad srca: ugovara se rjeđe i manje snage. Stoga se smanjuje učestalost moždanog udara i poremećaja srčanog ritma. Vjerojatnost iznenadne srčane smrti je smanjena.

Pod djelovanjem beta-blokatora, krvni tlak pada istodobno kroz nekoliko različitih mehanizama:

  • Smanjenje brzine i snage srca;
  • Smanjenje srčanog učinka;
  • Smanjena sekrecija i smanjena koncentracija renina u plazmi;
  • Restrukturiranje baroreceptorskih mehanizama aortalnog luka i sinocarotidnog sinusa;
  • Inhibitorski učinak na središnji živčani sustav;
  • Utjecaj na vazomotorsko središte - smanjenje središnjeg simpatičkog tonusa;
  • Smanjen periferni vaskularni ton tijekom blokade alfa-1 receptora ili otpuštanje dušikovog oksida (NO).

Beta-1 i beta-2-adrenergičke receptore u ljudskom tijelu

Iz tablice vidimo da se beta-1-adrenoreceptori nalaze najvećim dijelom u tkivima kardiovaskularnog sustava kao i koštanim mišićima i bubrezima. To znači da stimulirajuće hormone povećavaju učestalost i snagu kontrakcija srca.

Beta-blokatori služe kao zaštita od ateroskleroznih bolesti srca, olakšavanja boli i sprečavanju daljnjeg razvoja bolesti. Kardioprotektivni učinak (zaštita srca) povezan je s sposobnošću ovih lijekova da smanje regresiju lijeve klijetke srca, da bi imali antiaritmijski učinak. Oni smanjuju bol u području srca i smanjuju učestalost udaraca. No beta-blokatori nisu najbolji izbor lijekova za liječenje hipertenzije, ako pacijent nema pritužbe na bol u prsima i srčani udar.

Nažalost, istodobno s blokadom beta-1-adrenergičkih receptora, beta-2-adrenoreceptori također spadaju pod "raspodjelu" i nema potrebe da ih blokiraju. Zbog toga postoje negativne nuspojave od lijekova. Beta blokatori imaju ozbiljne nuspojave i kontraindikacije. O njima detaljno u nastavku. Selektivnost beta-blokera je koliko lijek može blokirati beta-1-adrenergičke receptore bez utjecaja na beta-2-adrenergičke receptore. Druge stvari su jednake, to je veća selektivnost, to bolje, jer ima manje nuspojava.

klasifikacija

Beta blokeri su podijeljeni na:

  • selektivno (kardioselektivno) i neselektivno;
  • lipofilni i hidrofilni, topljivi u mastima ili u vodi;
  • Postoje beta-blokatori sa i bez internih simpatomimetičkih aktivnosti.

Sva ta obilježja bit će detaljno opisana u daljnjem tekstu. Sada je glavna stvar da shvatite da beta-blokatori postoje već 3 generacije i da će imati više koristi ako se liječe modernom medicinom, a ne zastarjele. Budući da će učinkovitost biti veća i štetne nuspojave - mnogo manje.

Razvrstavanje beta-blokera po generacijama (2008)

Treće generacije beta-blokatora posjeduju dodatna vazodilatacijska svojstva, tj. Sposobnost da se opuste krvne žile.

  • Kada se uzimaju labetalol, taj učinak nastaje zbog toga što lijek blokira ne samo beta-adrenergijske receptore, nego i alfa-adrenergičke receptore.
  • Nebivolol povećava sintezu dušikovog oksida (NO) - tvar koja regulira vaskularno opuštanje.
  • I karvedilol radi oboje.

Što su kardio selektivni beta blokatori?

U tkivima ljudskog tijela, postoje receptori koji reagiraju na hormone adrenalina i norepinefrina. Trenutno se razlikuju alfa-1, alfa-2, beta-1 i beta-2-adrenoreceptori. Nedavno su također opisani alfa-3 adrenoreceptori.

Ukratko predstavite mjesto i vrijednost adrenoreceptora kako slijedi:

  • Alfa-1 - lokalizirani su u krvnim žilama, stimulacija dovodi do njihovog grčenja i povišenog krvnog tlaka.
  • alfa-2 - su "negativna povratna petlja" za sustav regulacije tkivne aktivnosti. To znači da njihova stimulacija dovodi do smanjenja krvnog tlaka.
  • beta-1 - lokalizirani su u srcu, njihova stimulacija dovodi do povećanja učestalosti i jakosti srčanih kontrakcija, a također povećava potrebu za kisikom miokarda i povećava arterijski tlak. Također, beta-1-adrenoreceptori su prisutni u velikim količinama u bubrezima.
  • beta-2 - lokalizirana u bronhima, stimulacija uzrokuje uklanjanje bronhospazma. Ovi receptori se nalaze na stanicama jetre, učinak hormona na njih uzrokuje konverziju glikogena u glukozu i oslobađanje glukoze u krv.

Cardioselective beta-blokatori su uglavnom aktivni protiv beta-1-adrenergičkih receptora, a neselektivni beta-blokatori jednako blokiraju i beta-1 i beta-2-adrenergičke receptore. U srčanom mišiću omjer beta-1 i beta-2-adrenergičkih receptora je 4: 1, tj., Energija stimulacija srca se provodi uglavnom putem beta-1 receptora. Uz povećanje doziranja beta-blokatora, njihovu specifičnost smanjuje, a zatim selektivni lijek blokira oba receptora.

Selektivni i neselektivni beta-blokatori smanjuju krvni tlak na približno isti način, no kardio-selektivni beta-blokatori imaju manje nuspojava, a lakše ih je koristiti u slučaju popratnih bolesti. Dakle, selektivni lijekovi su manje vjerojatno da će izazvati fenomen bronhospazma, jer njihova aktivnost ne utječe na beta-2-adrenergičke receptore, koji se nalaze uglavnom u plućima.

Kardio-selektivnost beta-blokatora: indeks blokiranja beta-1 i beta-2-adrenoreceptora

  • Nebivolol (nebilet)
  • Bisoprolol (Concor)
  • metoprolol
  • atenolol
  • Propranolol (anaprilin)

Selektivni beta-blokatori slabiji od neselektivnih povećavaju perifernu otpornost na krvne žile pa su češće propisani pacijentima s problemima u perifernoj cirkulaciji (na primjer s povremenim klirenjem). Imajte na umu da je karvedilol (coriol) iako od najnovije generacije beta-blokatora, ali ne i kardioselektivnih. Ipak, kardiolozi aktivno koriste, a rezultati su dobri. Karvedilol se rijetko propisuje za snižavanje krvnog tlaka ili liječenje aritmija. Često se koristi za liječenje zatajenja srca.

Koja je unutarnja simpatomimetička aktivnost beta-blokatora?

Neki beta-blokatori ne samo da blokiraju beta-adrenoreceptore, već ih istodobno stimuliraju. To se naziva internom simpatomimetičkom aktivnošću nekih beta blokera. Lijekovi koji imaju unutarnju simpatomimetičku aktivnost karakteriziraju sljedeća svojstva:

  • ti beta-blokeri usporavaju srčani ritam u manjoj mjeri
  • oni ne značajno smanjuju pumpnu funkciju srca
  • u manjoj mjeri, povećavaju ukupnu otpornost na periferni krvotok
  • manje izazivaju aterosklerozu, jer nemaju značajan utjecaj na razinu kolesterola u krvi

Možete saznati koji beta-blokatori posjeduju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost i koji lijekovi nemaju, u ovom članku.

Ako se dugotrajno uzimaju beta-adrenergički blokatori s intrinzičnim simpatomimetičkim djelovanjem, dolazi do stimulacije kroničnog beta-adrenergičkog receptora. To postupno dovodi do smanjenja njihove gustoće u tkivima. Nakon toga, naglo zaustavljanje lijekova ne uzrokuje simptome povlačenja. Općenito, doza beta-blokatora treba postupno smanjivati: 2 puta svaka 2-3 dana tijekom 10-14 dana. Inače se mogu pojaviti teški simptomi povlačenja: hipertenzivne krize, povećana učestalost poteza, tahikardija, infarkt miokarda ili iznenadna smrt uslijed srčanog udara.

Istraživanja su pokazala da beta-blokatori, koji imaju unutarnju simpatomimetičku aktivnost, ne razlikuju se u učinkovitosti smanjenja krvnog tlaka od lijekova koji nemaju tu aktivnost. No, u nekim slučajevima, upotreba lijekova s ​​unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću izbjegava neželjene nuspojave. Naime, bronhospazam u slučaju opstrukcije dišnih puteva različite prirode, kao i hladno spazmi u aterosklerozi posuda donjih ekstremiteta. U posljednjih nekoliko godina (srpanj 2012.) liječnici su zaključili da ne treba pridati veliku važnost je li beta-blokator posjedovao unutarnju simpatomimetsku aktivnost ili ne. Praksa je pokazala da lijekovi s ovom svojstvom smanjuju učestalost kardiovaskularnih komplikacija ne više od onih beta-blokera koji ga nemaju.

Lipofilni i hidrofilni beta blokatori

Lipofilni beta-blokatori dobro su topljivi u mastima, a hidrofilni u vodi. Lipofilni lijekovi podvrgavaju se znatnoj "obradi" tijekom početnog prolaska kroz jetru. Hidrofilni beta-blokatori nisu metabolizirani u jetri. Oni se izlučuju uglavnom u mokraći, nepromijenjeni. Hidrofilni beta blokeri traju dulje jer nisu tako brzo kao lipofili.

Lipofilni beta-blokatori bolje prodiru u krvno-moždanu barijeru. To je fiziološka prepreka između cirkulacijskog sustava i središnjeg živčanog sustava. Ona štiti živčano tkivo od mikroorganizama koji cirkuliraju u krvi, toksini i "agenti" imunološkog sustava koji percipiraju tkivo mozga kao stranog i napadaju ga. Kroz krvno-moždanu barijeru hranjive tvari ulaze u mozak iz krvnih žila, a otpad od živčanog tkiva uklanja se.

Ispalo je da lipofilni beta-blokatori učinkovitije smanjuju smrtnost bolesnika s koronarnom srčanošću. Istovremeno, uzrokuju više nuspojava od središnjeg živčanog sustava:

  • depresija;
  • poremećaja spavanja;
  • glavobolje.

U pravilu, aktivnost masnoće topivih beta-blokatora ne utječe na unos hrane. I poželjno je uzimati hidrofilne lijekove prije jela, pijenje puno vode.

Lijek bisoprolola je izvanredan po tome što ima sposobnost otapanja i u vodi i lipida (masti). Ako se jetra ili bubrezi slabo rade, sustav koji je zdraviji automatski preuzima zadatak izlučivanja bisoprolola iz tijela.

Moderni beta blokeri

Za liječenje zatajenja srca preporučuju se samo sljedeći beta-blokatori (lipanj 2012):

  • karvedilol (Coriol);
  • bisoprolol (Concor, Biprol, bisogamma);
  • metoprolol sukcinat (Betalok LOK);
  • Nebivolol (Nebilet, Binelol).

Drugi beta-blokatori mogu se koristiti za liječenje hipertenzije. Liječnicima se savjetuje propisivanje lijekova druge ili treće generacije njihovim pacijentima. Iznad u članku možete naći tablicu u kojoj je napisana, na koju generaciju svaka priprema pripada.

Moderni beta-blokeri smanjuju vjerojatnost da će pacijent umrijeti od moždanog udara, a osobito od srčanog udara. Istodobno, studije od 1998. godine sustavno pokazuju da propranolol (anaprilin) ​​ne samo da ne smanjuje, nego čak i povećava stopu smrtnosti u usporedbi s placebom. Također su proturječni dokazi o učinkovitosti atenolola. Deseci članaka u medicinskim časopisima tvrde da smanjuje vjerojatnost kardiovaskularnih "događaja" mnogo manje od drugih beta-blokatora, a češće uzrokuje nuspojave.

Pacijenti bi trebali razumjeti da svi beta-blokatori snižavaju krvni tlak na otprilike isti način. Nebivolol može biti učinkovitiji od svih ostalih, ali ne mnogo. Istovremeno, vrlo različito smanjuju vjerojatnost razvoja kardiovaskularnih bolesti. Glavni cilj liječenja hipertenzije je upravo spriječiti njegove komplikacije. Pretpostavlja se da su moderni beta-blokatori učinkovitije u prevenciji komplikacija hipertenzije od lijekova prethodne generacije. Također su bolje tolerirani jer uzrokuju manje nuspojava.

Natrag u ranim 2000-ih, mnogi bolesnici nisu mogli priuštiti da se liječe lijekovima visoke kvalitete, jer su patentirani lijekovi preskupi. Ali sada možete kupiti generičke lijekove u ljekarnama, koje su vrlo pristupačne i učinkovite. Stoga, financijsko pitanje više nije razlog za odustajanje od korištenja modernih beta-blokera. Glavni zadatak je nadvladati neznanje i konzervativizam liječnika. Liječnici koji ne slijede vijesti često i dalje propisuju stare lijekove koji su manje učinkoviti i imaju ozbiljne nuspojave.

Naznake za imenovanje

Glavne indikacije za imenovanje beta-blokatora u kardiološkoj praksi:

  • arterijska hipertenzija, uključujući sekundarne (zbog oštećenja bubrega, povećane funkcije štitnjače, trudnoće i drugih uzroka);
  • zatajenje srca;
  • ishemična srčana bolest;
  • aritmija (ekstrasstola, atrijska fibrilacija itd.);
  • prošireni QT sindrom.

Osim toga, beta-blokatori ponekad propisuju autonomne krizne situacije, prolaps mitralnog ventila, sindrom povlačenja, hipertrofična kardiomiopatija, migrena, aortalni aneurizam, Marfanov sindrom.

U 2011. godini objavljeni su rezultati ispitivanja žena s rakom dojke koje su uzimale beta-blokatore. Ispalo je da tijekom primanja beta-blokatora metastaze rjeđe javljaju. U američkoj studiji 1400 žena sudjelovalo je u operaciji za rak dojke i tečajeve kemoterapije. Ove su žene uzimale beta-blokatore zbog kardiovaskularnih problema koje su imale pored karcinoma dojke. Nakon 3 godine, 87% njih je bilo živo i bez "događaja" raka.

Kontrolna skupina za usporedbu sastojala se od bolesnika s karcinomom dojke iste dobi i s istim postotkom bolesnika s dijabetesom. Nisu primili beta-blokatore, a među njima i stopa preživljavanja bila je 77%. Još je prerano izvući praktične zaključke, ali možda u 5-10 godina, beta-blokatori će postati jednostavan i jeftin način za povećanje učinkovitosti liječenja raka dojke.

Upotreba beta-blokatora za liječenje hipertenzije

Natrag u 80-ima dvadesetog stoljeća, studije su pokazale da beta-blokatori u srednjovječnih bolesnika značajno smanjuju rizik od razvoja infarkta miokarda ili moždanog udara. Za starije bolesnike bez očitih simptoma koronarne srčane bolesti, diuretici su poželjni. Međutim, ako starijoj osobi ima posebne indikacije (zatajenje srca, ishemična srčana bolest, infarkt miokarda), tada se može propisati lijek za hipertenziju iz klase beta-blokera, što će vjerojatno produžiti život. Za više informacija pročitajte napomenu "Koji lijekovi za hipertenziju propisuju za starije bolesnike".

  • Najbolji način za liječenje hipertenzije (brz, jednostavan, dobar za zdravlje, bez "kemijskih" lijekova i dodataka prehrani)
  • Hipertenzija - popularan način da se izliječi za faze 1 i 2
  • Uzroci hipertenzije i kako ih ukloniti. Analize hipertenzije
  • Učinkovito liječenje hipertenzije bez lijekova

Beta-blokatori smanjuju krvni tlak, općenito, ne gori od lijekova iz drugih razreda. Posebno je preporučljivo propisati ih za liječenje hipertenzije u sljedećim situacijama:

  • Istodobna ishemijska bolest srca
  • tahikardija
  • Zatajenje srca
  • Hipertireoza - hipertireoza.
  • migrena
  • glaukom
  • Hipertenzija prije ili poslije operacije

Beta-blokatori preporučeni za liječenje hipertenzije (2005)

  • Atenolol (upitna učinkovitost)
  • betaksolol
  • bisoprolol
  • metoprolol
  • nebivolol
  • acebutolol
  • nadolol
  • Propranolol (zastario, nije preporučljivo)
  • timolol
  • penbutolol
  • pindolol
  • karvedilol
  • labetalol

Jesu li ti lijekovi prikladni za dijabetes?

Liječenje "dobrim starim" beta-blokatora (propranolol, atenolol) može smanjiti osjetljivost tkiva na učinke inzulina, tj. Povećati otpornost na inzulin. Ako je pacijent predispozan, tada će se povećati šanse da postane bolestan od dijabetesa. Ako je pacijent već razvio dijabetes, tada će se njegov kurs pogoršati. Istodobno, uz korištenje kardioselektivnih beta-blokatora, osjetljivost na inzulin na tkiva pogoršava se u manjoj mjeri. A ako dodijelite moderne beta-blokatore koji opuštaju krvne žile, oni, u pravilu, u umjerenim dozama ne ometaju metabolizam ugljikohidrata i ne pogoršavaju tijek dijabetesa.

U Kijevskom institutu za kardiologiju po imenu Strazhesko 2005. godine istraženi su učinci beta-blokatora na pacijente s metaboličkim sindromom i otpornosti na inzulin. Pokazalo se da karvedilol, bisoprolol i nebivolol ne samo da se ne pogoršavaju nego čak i povećavaju osjetljivost tkiva na djelovanje inzulina. Istovremeno atenolol značajno pogoršava otpornost na inzulin. U studiji iz 2010. godine pokazalo se da karvedilol nije smanjio osjetljivost vaskularne inzuline, a metoprolol je to pogoršalo.

Pod utjecajem uzimanja beta-blokatora u pacijenata, tjelesna težina može se povećati. To je zbog povećane otpornosti na inzulin, kao i iz drugih razloga. Beta-blokatori smanjuju intenzitet metabolizma i sprečavaju proces raspada masnog tkiva (inhibiraju lipolizu). U tom smislu atenolol i metoprolol tartrat nisu dobro funkcioniraju. Istodobno, prema rezultatima istraživanja, karvedilol, nebivolol i labetalol nisu bili povezani s značajnim povećanjem tjelesne težine u bolesnika.

Prihvaćanje beta-blokatora može utjecati na izlučivanje inzulina pomoću beta stanica pankreasa. Ti lijekovi mogu spriječiti prvu fazu lučenja inzulina. Kao rezultat toga, druga faza otpuštanja inzulina iz gušterače glavni je instrument za normalizaciju šećera u krvi.

Učinci beta-blokatora na metabolizam glukoze i lipida

Napomena za tablicu. Treba još jednom naglasiti da je u modernim beta-blokatorima negativan učinak na glukozu i metabolizam lipida minimalan.

Kod dijabetes melitusa ovisan o inzulinu, važan je problem što neki beta-blokatori mogu prikriti simptome približavanja hipoglikemije - tahikardiju, nervozu i drhtavicu (tremor). Ovo je povećalo znojenje. Također, dijabetičari koji dobivaju beta-blokatore imaju poteškoća s izlazom iz hipoglikemijskog stanja. Budući da su glavni mehanizmi za povećanje razine glukoze u krvi - sekrecija glukagona, glukogenoliza i glukoneogeneza - blokirani. Istodobno, kod dijabetesa tipa 2, hipoglikemija je rijetko toliko ozbiljna da odbacuje liječenje beta-blokatora zbog toga.

Vjeruje se da je u prisutnosti indikacija (srčane insuficijencije, aritmija i osobito miokardijalnog infarkta) prikladna uporaba modernih beta-blokatora kod pacijenata s dijabetesom. U studiji iz 2003. godine, beta-blokatori su propisani pacijentima sa zatajivanjem srca koji su imali dijabetes. Usporedna skupina - pacijenti s zatajivanjem srca bez šećerne bolesti. U prvoj skupini smrtnost je pala za 16%, u drugom - za 28%.

Dijabetičari preporučuju propisivanje metoprolol sukcinata, bisoprolola, karvedilola, nebivolol-beta-blokera s dokazanom učinkovitosti. Ako pacijent nema dijabetes, ali postoji veći rizik od njegovog razvoja, preporučuje se propisati samo selektivne beta-blokatore, a ne koristiti ih u kombinaciji s diureticima (diuretici). Poželjno je koristiti lijekove koji ne samo da blokiraju beta-adrenergičke receptore, nego također imaju svojstva za opuštanje krvnih žila.

Beta-blokatori koji ne utječu na metabolizam:

Kontraindikacije i nuspojave

Pročitajte više u članku "Nuspojave beta-blokera". Saznajte što su kontraindikacije za njihovu svrhu. Neke kliničke situacije nisu apsolutne kontraindikacije za liječenje beta-blokatora, ali zahtijevaju povećanu oprez. Pojedinosti koje ćete naći u članku, link na koji je naveden gore.

Povećani rizik od impotencije

Disfunkcija erekcije (puna ili djelomična impotencija kod muškaraca) je ono što najčešće krive beta-blokatori. Vjeruje se da su beta-blokatori i diuretici skupina lijekova za hipertenziju, koji najčešće dovode do pogoršanja muške potencije. Zapravo, sve nije tako jednostavno. Studije uvjerljivo dokazuju da novi moderni beta-blokatori ne utječu na djelotvornost. Za potpuni popis ovih lijekova koji su pogodni za muškarce, pogledajte članak "Hipertenzija i nemoć". Iako beta-blokatori stare generacije (ne kardio-selektivni) mogu zapravo pogoršati snagu. Jer oni pogoršavaju punjenje krvi penisa i eventualno ometaju proces proizvodnje spolnih hormona. Ipak, moderni beta-blokatori pomažu muškarcima da preuzmu kontrolu nad hipertenzijom i srčanim tegobama, a da pritom zadrže moć.

Godine 2003. objavljeni su rezultati studije o učestalosti erektilne disfunkcije s beta-blokatora, ovisno o svijesti bolesnika. Isprva su muškarci podijeljeni u tri skupine. Svi su uzimali beta bloker. Ali prva skupina nije znala kakvu su medicinu dali. Muškarci u drugoj skupini znali su ime lijeka. Bolesnici iz treće skupine liječnika ne samo da su rekli koji beta-blokator su propisani, nego su također obaviješteni da je slabljenje potentnosti česta nuspojava.

U trećoj skupini učestalost erektilne disfunkcije bila je najveća, čak 30%. Što manje pacijenata dobivaju informacije, to je manje učestalost slabljenja potentnosti.

Tada je proveo drugu fazu studije. To je uključivalo ljude koji su se žalili na erektilnu disfunkciju kao rezultat uzimanja beta-blokera. Svi su dobili drugu pilulu i rekli su da će poboljšati njihovu moć. Gotovo svi sudionici zabilježili su poboljšanje u njihovim erekcijama, iako je samo polovica njih dobila pravi silendafil (Viagra), a druga polovica dobila je placebo. Rezultati ove studije uvjerljivo dokazuju da su razlozi slabljenja potentnosti kod uzimanja beta-blokatora uglavnom psihološki.

U zaključku sekcije "Beta-blokatori i povećani rizik od impotencije" želio bih još jednom nagovoriti ljude da proučavaju članak "Hipertenzija i impotencija". Pruža popis modernih beta-blokatora i drugih lijekova za hipertenziju, koji ne pogoršavaju moć i možda čak i poboljšavaju. Nakon toga, bit ćete mnogo tiši kako je propisao vaš liječnik da poduzme lijekove pod pritiskom. Bezumno je odbiti liječenje beta-blokatora ili drugih tableta za hipertenziju zbog straha od pogoršanja potencijala.

Zašto liječnici ponekad nevoljko pišu beta-blokatore

Do posljednjih godina, liječnici su aktivno propisali beta-blokatore većini pacijenata koji su trebali liječenje visokog krvnog tlaka i prevenciju kardiovaskularnih komplikacija. Beta-blokatori, zajedno s diureticima (diuretikama), nazivaju se takozvane stare ili tradicionalne lijekove za hipertenziju. To znači da se uspoređuju s učinkovitosti novih pilula koji smanjuju pritisak, koji se stalno razvijaju i ulaze u farmaceutsko tržište. Prije svega, ACE inhibitori i blokeri receptora angiotenzina II uspoređeni su s beta-blokatorima.

Nakon 2008. godine objavljene su publikacije da beta-blokatori ne bi trebali biti prvi lijekovi za liječenje bolesnika s hipertenzijom. Mi ćemo ispitati argumente koji su dani u ovom slučaju. Pacijenti mogu proučavati ovaj materijal, ali se trebaju sjetiti da je konačna odluka o tome koju medicinu koju odaberete prepuštena liječniku. Ako ne vjerujete svom liječniku - samo pronađite drugu. Učinite sve napore da se posavjetujte s najiskusnijim liječnikom, jer vaš život ovisi o tome.

Dakle, protivnici široke terapijske uporabe beta-blokera tvrde da:

  1. Ti lijekovi su gori od drugih lijekova za hipertenziju, smanjuju vjerojatnost kardiovaskularnih komplikacija.
  2. Vjeruje se da beta-blokatori ne utječu na krutost arterija, tj. Ne suspendiraju i osim toga ne poništavaju razvoj ateroskleroze.
  3. Ovi lijekovi su slabo zaštićeni ciljevi organa od oštećenja, što uzrokuje njihovo povećanje krvnog tlaka.

Postoje također zabrinutosti da pod utjecajem beta-blokera metabolizam ugljikohidrata i masti je uznemiren. Kao rezultat toga, vjerojatnost razvoja dijabetesa tipa 2 povećava se, a ako dijabetes već postoji, njezin se put pogoršava. I taj beta-blokatori uzrokuju nuspojave koje narušavaju kvalitetu života bolesnika. To se prije svega odnosi na slabljenje seksualne sposobnosti kod muškaraca. Teme "Beta-blokatori i šećerna bolest" i "Povećani rizik od impotencije" o kojima smo razgovarali detaljno gore u relevantnim odjeljcima ovog članka.

Provedene su studije koje su pokazale da su beta-blokatori lošiji od drugih lijekova za hipertenziju, čime se smanjuje vjerojatnost kardiovaskularnih komplikacija. Od 1998. godine počele su se pojavljivati ​​odgovarajuće publikacije u medicinskim časopisima. Istovremeno, postoje dokazi još pouzdanijih istraživanja koja su rezultirala suprotnim rezultatima. Oni potvrđuju da sve glavne klase droga koje snižavaju krvni tlak imaju istu učinkovitost. Općenito prihvaćeni stav danas je da su beta-blokatori vrlo učinkoviti nakon infarkta miokarda kako bi se smanjio rizik od ponovnog infarkta. A o imenovanju beta-blokatora u hipertenziji za prevenciju kardiovaskularnih komplikacija - svaki liječnik svoje mišljenje temelji na rezultatima svog praktičnog rada.

Ako pacijent ima izraženu aterosklerozu ili visoki rizik od ateroskleroze (vidjeti koje testove trebate proći da biste saznali), liječnik treba obratiti pažnju na moderne beta-blokatore koji imaju vazodilatatorska svojstva, tj. Opuštaju krvne žile. To su plovila koja su jedan od najvažnijih ciljanih organa koji utječu na hipertenziju. Među ljudima koji umiru od kardiovaskularnih bolesti, u 90% slučajeva, to je vaskularna oštećenja koja dovode do smrti, dok srce ostaje potpuno zdrava.

Koji pokazatelj karakterizira stupanj i brzinu ateroskleroze? To je povećanje debljine intimno-medijskog kompleksa (TIM) karotidnih arterija. Redovno mjerenje ove vrijednosti pomoću ultrazvuka koristi se za dijagnosticiranje vaskularnih lezija kao rezultat ateroskleroze i zbog hipertenzije. S dobi, debljina unutarnjih i srednjih školjaka arterija povećava, ovo je jedan od markera ljudskog starenja. Pod utjecajem arterijske hipertenzije, ovaj proces je mnogo brži. Ali pod djelovanjem lijekova koji smanjuju pritisak, može usporiti, pa čak i preokrenuti. Godine 2005. provedena je mala studija utjecaja beta-blokatora na progresiju ateroskleroze. Sudionici su imali 128 bolesnika. Nakon 12 mjeseci lijekova, smanjenje debljine intima-medijskog kompleksa zabilježeno je u 48% bolesnika liječenih karvedilolom, te u 18% onih koji su primili metoprolol. Vjeruje se da karvedilol može stabilizirati aterosklerotične plakove zbog svojih antioksidativnih i protuupalnih učinaka.

Značajke imenovanja beta-blokera starijim osobama

Liječnici se često boje postavljanja beta-blokatora starijima. Budući da ova "teška" kategorija pacijenata, osim problema s srcem i krvnim tlakom, često imaju komorbiditet. Beta blokeri mogu pogoršati svoj put. Iznad, razgovarali smo o tome kako lijekovi s beta-blokatorom utječu na dijabetes. Također preporučujemo odvojeni članak "Nuspojave i kontraindikacije beta-blokatora". Praktična situacija je sada takva da beta-blokatori imaju 2 puta manju vjerojatnost da će se propisati pacijentima starijima od 70 godina od mlađih pacijenata.

S pojavom modernih beta-blokatora, nuspojave od njih uzimaju se mnogo manje uobičajene. Stoga sada "službene" preporuke ukazuju da beta-blokatori mogu biti hrabrije dodijeljeni starijim pacijentima. Istraživanja u 2001. i 2004. godini pokazala su da bisoprolol i metoprolol sukcinat jednako smanjuju smrtnost kod mladih i starijih bolesnika s zatajivanjem srca. Godine 2006. provedena je studija karvedilolom, koja je potvrdila visoku učinkovitost kod zatajenja srca i dobre podnošljivosti kod starijih bolesnika.

Dakle, ako postoje indikacije, tada bi beta-blokatori mogli i trebali bi biti propisani za starije bolesnike. U tom slučaju preporuča se da se lijek započne s malim dozama. Ako je moguće, liječenje starijih pacijenata je poželjno nastaviti s malim dozama beta-blokatora. Ako postoji potreba za povećanjem doze, to treba učiniti polagano i pažljivo. Preporučujemo vam da pozovete članke "Liječenje hipertenzije kod starijih osoba" i "Koje su lijekove za hipertenziju propisane za starije pacijente".

Može li se hipertenzija liječiti beta-blokatora tijekom trudnoće?

Za liječenje hipertenzije kod trudnica liječnici pažljivo i samo u teškim slučajevima koriste atenolol i metoprolol. Vjeruje se da su sigurniji za nerođeno dijete od ostalih beta blokera. Pročitajte više o članku "Liječenje hipertenzije u trudnica".

Koji je najbolji beta bloker?

Postoji mnogo lijekova beta-blokirajuće skupine. Čini se da svaki proizvođač lijeka proizvodi vlastite pilule. Zbog toga je teško odabrati prave lijekove. Svi beta-blokatori imaju isti učinak na snižavanje krvnog tlaka, ali se značajno razlikuju u njihovoj sposobnosti produljenja životnog vijeka pacijenata i težini nuspojava.

Koji beta bloker treba imenovati - uvijek izaberite liječnika! Ako pacijent ne vjeruje svom liječniku, trebao bi se obratiti drugom specijalistu. Ne preporučujemo samooblikovanje beta-blokatora. Ponovno pročitajte članak "Nuspojave beta-blokatora" - i uvjerite se da to nisu bezazlene pilule, pa stoga samo-lijekovi mogu prouzročiti veliku štetu. Učinite sve da liječite najbolje liječnike. Ovo je najvažnija stvar koju možete učiniti kako biste produljili svoj život.

Sljedeća razmatranja pomoći će vam odabrati lijek sa svojim liječnikom (.):

  • Lipofilni beta-blokeri su poželjni za pacijente s istodobnim bubrežnim problemima.
  • Ako pacijent ima bolest jetre, najvjerojatnije, u takvoj situaciji liječnik će propisati hidrofilni beta-blokator. U uputama navedite kako se lijek koji ćete uzeti (propisan pacijentu) uklanja iz tijela.
  • Stariji beta blokatori često pogoršavaju moć kod muškaraca, ali moderni lijekovi nemaju tu neugodnu nuspojavu. V. članak "Hipertenzija i impotencija" naučit ćete sve potrebne pojedinosti.
  • Postoje lijekovi koji djeluju brzo, ali ne dugo. Koriste se u hipertenzivnim krizama (labetalol intravenozno). Većina beta-blokatora ne stupaju na snagu odmah, ali oni dugo vremena smanjuju pritisak i glatko.
  • Važno je koliko puta dnevno trebate uzeti jedan ili drugi lijek. Što je manji, to je prikladnije za pacijenta, a manje je vjerojatno da će odustati od liječenja.
  • Poželjno je imenovati novu generaciju beta-blokatora. Oni su skuplji, ali imaju značajne prednosti. Naime, dovoljno ih je uzimati jednom dnevno, uzrokuju minimalne nuspojave, pacijenti dobro podnose, ne pogoršavaju metabolizam glukoze i razinu lipida u krvi, kao i moć u muškaraca.

Liječnici koji još propisuju beta-blokator propranolol (anaprilin), zaslužuju osudu. Ovo je zastarjeli lijek. Dokazano je da propranolol (anaprilin) ​​ne samo da ne smanjuje, nego čak i povećava smrtnost pacijenata. Također je kontroverzno pitanje hoće li nastaviti koristiti atenolol. U 2004, prestižni britanski medicinski časopis Lancet objavio članak "Atenolol u hipertenzija: je li to mudar izbor?". Navodi se da propisivanje atenolola nije prikladan lijek za liječenje hipertenzije. Zato što smanjuje rizik od kardiovaskularnih komplikacija, ali to ga čini lošijim od ostalih beta-blokatora, kao i "pritisak" lijekova iz drugih skupina.

Iznad u ovom članku možete saznati koji se beta-blokeri preporučuju:

  • liječiti zatajenje srca i smanjiti rizik od iznenadne smrti od srčanog udara;
  • ljudi koji žele smanjiti krvni tlak, ali se boje propadanja moći;
  • dijabetičara i povećanog rizika od dijabetesa;

Još jednom vas podsjećamo da je konačni izbor, koji beta-blokator imenuje, samo liječnik. Nemojte sami lijekirati! Treba spomenuti i financijsku stranu tog pitanja. Mnogo farmaceutskih tvrtki proizvodi beta blokatore. Oni se natječu jedni s drugima, pa su cijene tih lijekova vrlo povoljne. Liječenje s modernim beta-blokatorom vjerojatno će koštati pacijenta ne više od 8-10 dolara mjesečno. Stoga, cijena lijeka više nije razlog za korištenje starijih beta blokera.

Beta-blokatori često su propisani i ako se diuretici (diuretici) ne mogu vratiti u normalu. Potrebno je započeti liječenje hipertenzije uz pomoć tih lijekova s ​​malim dozama, postupno povećavajući dozu dok krvni tlak ne padne na željenu razinu. Ovo se naziva "titriranje" doze. Također biste trebali razmotriti mogućnost liječenja beta-blokatora u kombinaciji s lijekovima za hipertenziju drugih klasa, za više detalja pogledajte članak "Kombinirani tretman lijekova hipertenzije".

Beta blokatori su lijekovi koji blokiraju prirodne procese tijela. Konkretno, stimulacija srčanog mišića s adrenalinom i drugim ubrzavajućim hormonima. Dokazano je da ti lijekovi u mnogim slučajevima mogu produžiti život pacijenta nekoliko godina. Ali oni nemaju utjecaja na uzroke hipertenzije i kardiovaskularnih bolesti. Vašu pozornost preporučujemo članku "Učinkovito liječenje hipertenzije bez lijekova". Nedostatak magnezija u tijelu je jedan od uobičajenih uzroka hipertenzije, poremećaja srčanog ritma i vaskularne okluzije s krvnim ugrušcima. Preporučujemo tablete magnezija koje možete kupiti u ljekarnama. Uklanjaju nedostatak magnezija i, za razliku od "kemijskih" lijekova, stvarno pomažu u snižavanju krvnog tlaka i poboljšanju funkcioniranja srca.

Uz hipertenziju, ekstrakt glinene je na drugom mjestu nakon magnezija, a zatim aminokiselina taurina i dobro staro riblje ulje. To su prirodne tvari koje su prirodno prisutne u tijelu. Stoga ćete doživjeti "nuspojave" liječenja hipertenzije bez lijekova, i svi će biti korisni. Vaš san će se poboljšati, vaš živčani sustav će biti mirniji, oteklina će nestati, kod žena, simptomi PMS će postati puno lakše.

Za probleme sa srcem, koenzim Q10 izlazi nakon magnezija. To je tvar koja je prisutna u svakoj stanici našeg tijela. Koenzim Q10 je uključen u reakcije proizvodnje energije. U tkivima srčanog mišića njegova koncentracija je dvostruko veća od prosjeka. Ovo je fenomenalno koristan lijek za bilo kakve probleme sa srcem. Do činjenice da uzimanje koenzima Q10 pomaže pacijentima da izbjegavaju transplantacije srca i da bez nje ne žive normalan život. Službena medicina konačno je prepoznala koenzim Q10 kao lijek za kardiovaskularne bolesti. Kudesang i Valeokor-Q10 lijekovi su registrirani i prodaju u ljekarnama. To se moglo učiniti već prije 30 godina, jer progresivni kardiolozi propisuju Q10 svojim pacijentima od sedamdesetih godina prošlog stoljeća. Posebno želim napomenuti da koenzim Q10 poboljšava preživljavanje pacijenata nakon srčanog udara, to jest, u istim situacijama kada su beta-blokatori često propisani.

Preporučujemo da pacijenti počnu uzimati beta-blokator, koji će liječnik propisati, zajedno s prirodnim zdravstvenim proizvodima iz hipertenzije i kardiovaskularnih bolesti. Na početku liječenja ne pokušavajte zamijeniti beta-blokator bilo kojim "popularnim" metodama liječenja! Vi svibanj imati visok rizik od prvog ili ponovnog srčanog udara. U takvoj situaciji, lijek stvarno štedi od iznenadne smrti uslijed srčanog udara. Kasnije, nakon nekoliko tjedana, kada se osjećate bolje, možete pažljivo smanjiti dozu lijeka. To bi trebalo biti pod nadzorom liječnika. Krajnji je cilj ostati potpuno na prirodnim dodatcima umjesto "kemijskih" tableta. Tisuće ljudi je uspjelo to učiniti uz pomoć materijala s našeg web mjesta i vrlo su zadovoljni rezultatima takvog tretmana. Sada je vaš red.

Članci u medicinskim časopisima o liječenju hipertenzije i kardiovaskularnih bolesti koenzima Q10 i magnezija

Osim Toga, Pročitajte O Plovilima

SVE O MEDICINI

angiodystoniaAngiodistroza je iznenadni, prolazni poremećaj normalnog tonusa krvnih žila, što rezultira poremećajem slobodnog protoka krvi. Povrede mogu biti lokalizirane u odvojenim žarištima ili u punom krugu cirkulacije krvi.

Stopa neutrofila u djece

Kontrola sastava krvi je važna u bilo kojoj dobi. Roditelji trebaju biti posebno pažljivi. Uostalom, jedva da bi itko od njih želio da njihova beba nije bila bolesna i bila sretna.

Orthostatic hypotension: uzroci, simptomi i liječenje

U ovom ćete članku naučiti: što je ortostatska hipotenzija ili hipotenzija, kada se razvija i kako se manifestira, kakav bi se tretman trebao provesti za ovu bolest.

Kršenje venskog odljeva mozga

U problemu opskrbe krvi mozga, više se pažnje posvećuje arterijama. Oni donose kisik, plastični materijal za stvaranje energije i obavljanje neurona njihovih funkcija. Ali ne manje značajna venska cirkulacija.

Zašto su neutrofili spušteni u krvi, što to znači?

Neutrofili su najveća skupina bijelih krvnih stanica koje štite tijelo od mnogih infekcija. Ova vrsta bijelih krvnih zrnaca nastaje u koštanoj srži. Prolazeći u tkiva ljudskog tijela, neutrofili uništavaju patogeni i vanjski mikroorganizmi metodom njihove fagocitoze.

Patologije srca i lijeve klijetke: etiologija, uzroci, dijagnoza, liječenje

Problemi u razmatranju i neugodne manifestacije povezane s njima brinu oko trećine pacijenata koji su prešli 40 godina, ali mogu utjecati i na mlade ljude.