Jedna od najpopularnijih i veoma učinkovitih farmakoloških skupina u liječenju esencijalne i simptomatske hipertenzije tradicionalno se smatra beta-blokatora.

Ovi lijekovi pomažu ne samo da učinkovito smanjuju razinu krvnog tlaka kada dosegnu povišene vrijednosti, nego i pomažu u smanjenju broja otkucaja srca, iu dovoljnoj mjeri.

Što su beta i alfa blokeri

Pripravci koji su klasificirani kao adrenergički blokatori, zauzvrat su klasificirani u nekoliko podskupina i to unatoč činjenici da se svi mogu učinkovito koristiti tijekom liječenja tlakova.

Alfa-blokatori su biokemijski aktivne tvari koje djeluju na alfa receptore. Oni se uzimaju za bitnu i simptomatsku hipertenziju. Zahvaljujući pilulama, posude se rašire, zbog čega njihov otpor prema periferiji slabi. Zbog tog učinka, protok krvi je uvelike olakšan, a razina tlaka se smanjuje. Osim toga, alfa-blokatori dovode do smanjenja količine štetnog kolesterola i masnoća u krvi.

Beta-blokatori također su razvrstani u dvije kategorije:

  1. Oni djeluju samo na receptore tipa 1 - takvi lijekovi se obično nazivaju selektivnim.
  2. Lijekovi koji utječu na oba tipa živčanih završetaka - oni se već nazivaju neselektivnim.

Imajte na umu da adrenergički blokatori druge vrste ne utječu barem na osjetljivost receptora kroz koje ostvaruju svoj klinički učinak.

Obratite pažnju na činjenicu da zbog sposobnosti smanjenja brzine otkucaja srca, beta-blokatori mogu biti korišteni ne samo za liječenje esencijalne hipertenzije, već i za uklanjanje manifestacija koronarne srčane bolesti.

klasifikacija

Na temelju prevladavajućeg učinka na beta-1 i beta-2, adrenoreceptori, beta-blokatori su razvrstani u:

  • kardio selektivni (to uključuje Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio selektivni (beta blokatori - popis lijekova za hipertenziju je kako slijedi: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Postoji još jedna klasifikacija - prema biokemijskim značajkama strukture molekule. Na temelju njihove sposobnosti da se otapaju u lipidima ili vodi, predstavnici ove skupine lijekova su razvrstani u tri skupine:

  1. Lipofilni beta-blokatori (oksprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol) - često se preporučuju u malim dozama za hepatičko i kongestivno zatajenje srca u naprednim fazama.
  2. Hidrofilni beta-blokatori (među njima su Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Koristi se u manje naprednim fazama.
  3. Amfifilni blokatori (predstavnici - Atsebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) - ta je skupina dobila najveću distribuciju zbog širokog spektra djelovanja. Amfifilni blokatori najčešće se koriste u GB i CHD, te u različitim varijacijama ove patologije.

Mnogi su zainteresirani za koje lijekove (beta-blokatori ili alfa-blokatori) za povišeni krvni tlak djeluju bolje. Stvar je da dulje vrijeme oslobađanje od hipertenzivne sindrom (npr, za sistemsku primjenu) odgovara bolje beta-blokatora, uz visoku selektivnost, koja pruža terapeutski efekt doze selektivno, selektivno (popis - bizoprolol, metoprolol, karvedilol ).

Ako je potrebno učinak, trajanje, koji će biti prikazan kratko (prikaz - otporan GB, kad hitna potreba da se smanji razinu krvnog tlaka za sprečavanje kardiovaskularnih nezgode), onda možemo dodijeliti alfa-blokatora, od kojih je mehanizam djelovanja još uvijek razlikuje od BAB.

Cardioselective beta-blokatori

Cardioselective beta-blokeri u terapeutskim dozama pokazuju biokemijsku aktivnost uglavnom u odnosu na beta-1-adrenoreceptore. Važno je napomenuti da s povećanjem doze beta-blokatora, njihova specifičnost se značajno smanjuje, a onda čak i najspecifičniji lijek blokira oba receptora. Važno je razumjeti da je selektivni i neselektivni beta-blokatori niži krvni tlak oko isti, ali kardioselektivnim beta blokatori znatno manje nuspojava, oni su lakše kombinirati u prisustvu komorbiditet. Tipični visoko kardiovaskularni lijekovi uključuju Metoprolol (trgovački naziv - Egilok), kao i Atenolol i Bisoprolol. Neki β-adrenergički blokatori, među njima i karvedilol, blokiraju ne samo β1 i β2-adrenergijske receptore, nego i alfa-adrenergijske receptore, koji u nekim slučajevima nagnavaju izbor kliničara u njihovom smjeru.

Interna simpatomimetička aktivnost

Neki beta-blokatori imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost, što je također od velike važnosti. Takvi lijekovi uključuju pindolol i acebutol. Ove tvari ili praktički ne smanjuju ili niže, ali ne i osobito, HR indeks u mirovanju, međutim, više puta blokiraju povećanje HR tijekom fizičkog naprezanja ili djelovanja beta-adrenomimetika.

Lijekovi koji imaju na neki način unutarnju simpatomimetičku aktivnost jasno su prikazani za bradikardiju različite težine.

Treba također napomenuti da je upotreba beta-blokatora s BCMA u kardiološkoj praksi dostatno sužena. Ovi lijekovi stječu svoju važnost, u pravilu, za liječenje nekompliciranih oblika hipertenzije (to uključuje i hipertenziju tijekom trudnoće - oksprenolol i pindolol).

U bolesnika s anginom, korištenje ove podskupine je značajno ograničeno, jer oni su manje učinkoviti (u odnosu na β-adrenergičke blokatore bez VSMA) u smislu pružanja negativnih kronotropnih i bathmotropičkih učinaka.

Beta-blokatori s BCMA se ne smije koristiti u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom (ACS za kratko), a-MI poštanskim pacijenata zbog visokog rizika za povećanje učestalosti kardiogenom pobola i smrtnosti u usporedbi s beta-blokatora bez BCMA. Lijekovi s BCMA nisu relevantni u liječenju osoba s zatajivanjem srca.

Lipofilni lijekovi

Svi lipofilni beta blokatori očito ne treba koristiti tijekom trudnoće - ova značajka je uvjetovano činjenicom da su jako prelaze kroz placentu i za kratko vrijeme nakon primanja početak imati negativan učinak na fetus. Prema tome, uzimajući u obzir činjenicu da se beta-blokatori mogu koristiti u trudnica samo ako je rizik višestruko niži od očekivane koristi, kategorija lijekova u razmatranju uopće nije dopuštena.

Hidrofilni lijekovi

Jedno od najvažnijih svojstava hidrofilnih lijekova je njihov dulji poluživot (na primjer, atenolol se izlučuje iz tijela unutar 8-10 sati), što im omogućuje da se primjenjuju 2 puta dnevno.

Ali ovdje postoji još jedna značajka - s obzirom na činjenicu da glavni teret tijekom uklanjanja pada na bubrege, nije teško pogoditi da ljudi koji su bili pogođeni ovim organom tijekom stalnog povećanja pritiska ne bi trebali uzimati droge iz ove skupine.

Najnovija generacija beta blokatora

Skupina beta-blokera trenutno uključuje više od 30 stavki. Potreba za uključivanjem u program liječenja kardiovaskularnih bolesti (kratica za CVD) očita je i potvrđena je statističkim podacima. Tijekom proteklih 50 godina kardiologije kliničkoj praksi beta-blokatora su se snažan položaj u provođenju prevenciju komplikacija i farmakoterapije različitih oblika i stupnjeva hipertenzija, koronarna arterijska bolest, zatajenje srca, metabolički sindrom (MS), kao i različitih podrijetla oblici tahiaritmija, kao što su supra ventrikularna,

U skladu sa zahtjevima opće prihvaćenih standarda, u svim nekompliciranim slučajevima liječenje hipertenzije počinje od beta-blokatora i ACE inhibitora, čime se smanjuje rizik od AMI i drugih kardiovaskularnih nezgoda različitih podrijetla.

Iza kulisa, vjeruje se da su najbolji beta-blokatori danas lijekovi kao što su bisoprolol, karvedilol; Metoprolol sukcinat i nebivolol.

Smatrajte da samo liječnik koji ima pravo ima imenovanje beta-blokera.

U svakom slučaju, preporučljivo je odabrati lijekove samo nove generacije. Svi stručnjaci se slažu da oni uzrokuju minimalne nuspojave i pomažu u borbi s tim zadaćom, ni u kojem slučaju ne dovodeći do pogoršanja kvalitete života.

Koristiti u bolestima kardiovaskularnog sustava

Pripreme iz ove skupine aktivno se koriste u liječenju GB i simptomatske hipertenzije, kao i tachikardije, bolova u prsima, pa čak i atrijske fibrilacije. Ali prije nego što ga uzmete, trebali biste se oslanjati na neke nejasne kvalitete tih lijekova:

  • Beta blokatori (skraćeno BAB) znatno inhibiraju sposobnost sinusnog čvora da stvara impulse što dovodi do povećanja brzine otkucaja srca, čime se uzrokuje sinusna bradikardija - usporava puls do vrijednosti ispod 50 min. Ova nuspojava je manje izražena u BAB-ovima s intrinzičnim simpatomimetičkim djelovanjem.
  • Obratite pozornost na činjenicu da lijekovi u ovoj skupini s visokim stupnjem vjerojatnosti mogu dovesti do atrioventrikularne blokade različitih stupnjeva. Osim toga, oni značajno smanjuju snagu kontrakcija srca - to jest, oni također imaju negativan učinak kupelji. Potonji je manje izražen u BAB s vazodilatacijskim svojstvima.
  • BAB niži krvni tlak. Lijekovi ove skupine uzrokuju pojavu stvarnog grčenja perifernih krvnih žila. Zbog toga se može pojaviti hlađenje udova, u slučaju prisutnosti Raynaudovog sindroma, zabilježena je njegova negativna dinamika. Ove nuspojave su praktički bez lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.
  • BAB značajno smanjuje protok krvi bubrega (s izuzetkom Nadolola). Zbog pogoršanja kvalitete periferne cirkulacije krvi, liječenje tim lijekovima rijetko uzrokuje ozbiljnu opću slabost.

Angina Stres

U većini slučajeva, BAB je tretman izbora za liječenje angine pektoris i srčanih napada. Uzmite u obzir da, za razliku od nitrata, ti lijekovi uopće ne uzrokuju toleranciju s dugotrajnom uporabom. BAB se može značajno akumulirati u tijelu, što dozvoljava nakon nekog vremena da malo smanji dozu lijeka. Osim toga, ovi alati savršeno štite samocardium, optimizirajući prognozu smanjenjem rizika manifesta rekurentnog AMI.

Antianginalna aktivnost svih BAB-ova je relativno ista. Njihov odabir temelji se na sljedećim prednostima, od kojih je svaki vrlo važan:

  • trajanje učinka;
  • odsutnost (u slučaju nadležne uporabe) izraženih nuspojava;
  • relativno niske cijene;
  • mogućnost kombiniranja s drugim lijekovima.

Tijek terapije počinje s relativno malom dozom i postupno se poveća na učinkovit. Doza je odabrana tako da brzina otkucaja srca u mirovanju nije manja od 50 u minuti, a razina CAD nije pala ispod 100 mm Hg. Čl. Nakon početka očekivanog terapeutskog učinka (prestanak pojave napada boli u prsima, normalizaciju tolerancije barem prosječne tjelovježbe), doza u određenom vremenskom periodu svodi se na minimalnu učinkovitost.

Pozitivni učinak BAB-a posebno je vidljiv ako se angina pektoris kombinira s sinus-tahikardijom, simptomatskom hipertenzijom, glaukomom (povećanim očnim tlakom), zatvorom i refluksom gastroezofagealnog sustava.

Infarkt miokarda

Lijekovi iz farmakološke skupine BAB u AMI imaju dvostruku korist. Njihovo uvođenje u / u prvih nekoliko sati nakon manifestacije AMI smanjuje potrebu za kisikom srčanog mišića i poboljšava njegovu isporuku, značajno smanjuje bol, pridonosi razgraničenju nekrotičnog područja i smanjuje rizik od želučanih aritmija koje predstavljaju neposrednu opasnost za ljudski život.

Dugotrajna uporaba BAB smanjuje rizik od ponovnog pojavljivanja srčanog udara. Već je znanstveno dokazano da intravenska injekcija BAB-a s kasnijim prijelazom na "pilulu" značajno smanjuje smrtnost, rizik od cirkulacijskog začepljenja i ponavljanje nefatalnih kardiovaskularnih katastrofa za 15%. U slučaju da se rana tromboliza izvodi u hitnim situacijama, BAB ne smanjuje smrtnost, već značajno smanjuje rizik od angine pektoris.

Što se tiče formiranja područja za određivanje nekroze u srčanom mišiću, najizrazitije učinak vrši BAB, koji ne posjeduje intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost. Prema tome, bilo bi poželjnije koristiti kardio selektivna sredstva. Posebno su učinkoviti u kombinaciji infarkta miokarda s hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, angina pektorisom nakon infarkta i tachizistolastim oblikom AF. BAB se može propisati odmah kada je pacijent hospitaliziran, pod uvjetom da nema apsolutnih kontraindikacija. Ako neželjene nuspojave nisu zabilježene, liječenje tim lijekovima traje najmanje godinu dana nakon patnje AMI.

Kronično zatajenje srca

Beta-blokatori imaju višestruko djelovanje, što ih čini jednim od lijekova koji su u takvoj situaciji. Ispod su oni koji imaju najveću vrijednost pri zaustavljanju CHF:

  • Ti lijekovi uvelike poboljšavaju pumpnu funkciju srca.
  • Beta-blokatori dobro reduciraju izravni toksični učinak norepinefrina.
  • BAB uvelike smanjuje broj otkucaja srca, paralelno s tim što dovodi do produljenja diastole.
  • Imaju značajan antiaritmički učinak.
  • Lijekovi su u mogućnosti spriječiti remodeliranje i dijastoličku disfunkciju lijeve klijetke.

Od posebne važnosti su imali terapiju Bab nakon općeprihvaćene teorije da objasni očitu CHF, bio je neurohormonskim teorija da je nekontrolirani rast aktivnosti neurohormona uzrokuje napredovanje bolesti, a glavna uloga u ovom je dano noradrenalina. Prema tome, beta-blokatori (jasno je da samo oni koji ne posjeduju simpatičku aktivnost), blokirajući učinak ove supstancije, sprečavaju razvoj ili progresiju CHF-a.

hipertoničar bolest

Beta-blokatori se uspješno koriste dulje vrijeme u liječenju hipertenzije. Oni blokiraju neželjeni učinak simpatičkog živčanog sustava na srce, što uvelike olakšava njegov rad, istovremeno smanjujući potrebu za krvlju i kisikom. Prema tome, rezultat toga je smanjenje opterećenja na srcu, što zauzvrat dovodi do smanjenja brojeva krvnog tlaka.

Dodijeljeni blokeri pomažu hipertenzivnim pacijentima da kontroliraju broj otkucaja srca i koriste se u liječenju aritmija. Vrlo je važno pri izboru pogodnog beta-blokera kako bi se uzele u obzir karakteristike lijekova iz različitih skupina. Osim toga, treba uzeti u obzir različite nuspojave.

Dakle, u slučaju da liječnik prionu individualnom pristupu svakom pacijentu, tada će čak i na beta-blokatore moći postići značajne kliničke rezultate.

Poremećaji ritma srca

S obzirom na činjenicu da smanjenje snage kontrakcija srca značajno smanjuje potrebu za kisikom miokarda, BAB se uspješno koristi za sljedeće poremećaje srčanog ritma:

  • atrijske fibrilacije i muhe,
  • supraventrikularne aritmije,
  • slabo podnošljiva sinusna tahikardija,
  • Upotrijebljeni lijekovi iz ove farmakološke skupine i ventrikularne aritmije, ali ovdje njihova učinkovitost bit će manje izražena,
  • BAB u kombinaciji s kalijevim pripravcima uspješno se koristi za liječenje raznih aritmija koje su potaknute glikozidnim opijanjem.

Nuspojave

Određeni dio nuspojava uzrokuje prekomjerno djelovanje BAB-a na kardiovaskularni sustav, i to:

  • teška bradikardija (u kojoj brzina otkucaja srca pada ispod 45 po minuti);
  • atrioventrikularni blok;
  • hipotenzija (s padom razine VRTKA ispod 90-100 mm Hg.), obratite pažnju na činjenicu da se ovakve posljedice obično razvijaju intravenskom primjenom beta-blokatora;
  • povećanje intenziteta znakova CHF-a;
  • smanjenje intenziteta cirkulacije u nogama, ovisno o smanjenju srčanog učinka - takva se vrsta obično događa kod starijih osoba s aterosklerozom perifernih krvnih žila ili očitog endarteritisa.

Postoji još jedna vrlo zanimljiva značajka djelovanja ovih lijekova - na primjer, ako pacijent ima pheochromocytoma (benigni tumor nadbubrežne žlijezde), tada beta-blokatori mogu dovesti do povećanja krvnog tlaka zbog stimulacije α1-adrenoreceptora i vazospazma hemoragijskog mikrovaskularnog sustava. Sve druge nepoželjne nuspojave, na ovaj ili onaj način, povezane s uzimanjem beta-blokatora, ništa više nego manifestacija individualne netolerancije.

Otkazni sindrom

Ako uzimate beta-blokatore dulje vrijeme (što znači nekoliko mjeseci ili čak tjedana), a zatim iznenada prestanete uzimati lijek, pojavljuje se sindrom povlačenja. Njegovi će pokazatelji biti sljedeći simptomi: palpitations, anksioznost, angina napada, pojava patoloških znakova na EKG i vjerojatnost AMI, pa čak i nagle smrti, često se povećavaju.

Očitaje sindroma povlačenja može se objasniti činjenicom da se tijekom recepcije tijelo već prilagođava smanjenom učinku norepinefrina - a taj učinak ostvaruje se povećanjem broja adrenergičkih receptora u organima i tkivima. S obzirom na činjenicu da BAB usporava transformaciju hormona štitnjače tiroksina (T4) u hormon triiodotironina (T3), neke manifestacije sindroma povlačenja (anksioznost, drhtavice, palpitacije), posebno izražene nakon ukidanja propranolola, mogu biti uzrokovane viškom hormona štitnjače,

Za provedbu preventivnih mjera sindroma povlačenja trebalo bi postupno napustiti, u roku od 14 dana - ali ovo načelo je relevantno samo ako se uzima oralno uzimanje lijekova.

Beta-blokatori za hipertenziju i bolesti srca - popis najnovije generacije lijekova i mehanizam djelovanja

Jedna od Nobelove nagrade 1988. pripada D. Blecku, znanstveniku koji je razvio i provela klinička ispitivanja prvog beta-blokera, propranolola. Ova tvar upotrijebljena je u medicinskoj praksi 60-ih godina 20. stoljeća. Moderna kardiološka praksa je nemoguća bez uporabe beta-blokatora iz hipertenzije i srčanih bolesti, tahikardije i moždanog udara, bolesti arterija i drugih opasnih patologija cirkulacijskog sustava. Od razvijenih 100 stimulansa, 30 se koriste u terapijske svrhe.

Što su beta blokeri?

Velika skupina farmaceutskih lijekova koji štite beta-receptore srca od učinaka adrenalina, nazvanih beta-blokatori (BB). Nazivi lijekova koji sadrže te aktivne tvari završavaju u "lol". Oni se lako mogu odabrati među lijekovima za liječenje kardiovaskularnih bolesti. Aktivni sastojak je atenolol, bisoprolol, propranolol, timolol i drugi.

Mehanizam djelovanja

U ljudskom tijelu postoji velika skupina kateholamina - biološki aktivnih tvari koje imaju poticajni učinak na unutarnje organe i sustave, pokrećući prilagodljive mehanizme. Djelovanje jednog od predstavnika ove grupe - adrenalin je dobro poznat, također se zove stresna tvar, hormon straha. Djelovanje aktivne tvari provodi se pomoću posebnih struktura - β-1, p-2 adrenoreceptora.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora temelji se na inhibiciji aktivnosti β-1-adrenergičkih receptora u srčanom mišiću. Organi cirkulacijskog sustava reagiraju na taj učinak kako slijedi:

  • promjene brzine otkucaja srca u smjeru smanjenja učestalosti kontrakcija;
  • smanjen broj otkucaja srca;
  • smanjen vaskularni ton.

Paralelno, beta-blokatori inhibiraju djelovanje živčanog sustava. Tako je moguće vratiti normalno funkcioniranje srca, krvnih žila, što smanjuje učestalost udara, hipertenzije, ateroskleroze, koronarne bolesti srca. Smanjeni rizik iznenadne smrti od srčanog udara, zatajenja srca. Postignuća u liječenju hipertenzije i stanja povezanih s visokim krvnim tlakom.

Upozorenja za uporabu

Propisani su beta-blokatori za hipertenziju i srčane bolesti. Ovo je opća karakteristika njihovog terapeutskog djelovanja. Najčešće bolesti u kojima se koriste su:

  • Hipertenzija. Beta-blokatori u hipertenziji smanjuju opterećenje srca, smanjuje se potreba za kisikom i krvni tlak vraća na normalu.
  • Tahikardija. Uz impuls od 90 otkucaja u minuti ili više, beta-blokatori su najučinkovitiji.
  • Infarkt miokarda. Djelovanje tvari ima za cilj smanjenje pogođenog područja srca, sprečavanje ponavljanja, zaštita mišićnog srčanog tkiva. Osim toga, lijekovi smanjuju rizik od iznenadne smrti, povećavaju fizičku izdržljivost, smanjuju razvoj aritmija, pridonose zasićenosti miokarda kisikom.
  • Dijabetes melitus s patologijama srca. Vrlo selektivni beta-blokatori poboljšavaju metaboličke procese, povećavaju osjetljivost tkiva na inzulin.
  • Zatajenje srca. Lijekovi se propisuju prema shemi, što upućuje na postupno povećanje doziranja.

Popis bolesti za koje se propisuju beta-blokatori uključuju glaukom, različite vrste aritmija, prolaps mitralnog ventila, tremor, kardiomiopatiju, akutnu disertaciju aorte, hiperhidrozu, komplikacije hipertenzije. Pripravci su propisani za prevenciju migrene, krvarenja protiv varikoze, za liječenje arterijskih patologija, depresije. Terapija ovih bolesti uključuje uporabu samo nekih BB, pa su njihova farmakološka svojstva različita.

Klasifikacija lijekova

Klasifikacija beta-blokatora temelji se na specifičnim svojstvima ovih aktivnih tvari:

  1. Blokatori adrenalinskih receptora mogu simultano djelovati na obje β-l i p-2 strukture, što uzrokuje nuspojave. Na temelju ove značajke, razlikuju se dvije skupine lijekova: selektivni (djelujući samo na β-1 strukture) i neselektivni (djelujući na β-1 i p-2 receptore). Selektivni BB ima posebnost: s povećanjem doze, specifičnost njihova djelovanja postupno je izgubljena i počinje blokirati β-2 receptore.
  2. Topivost u određenim tvarima razlikuje grupu: lipofilnu (topiv u mastima) i hidrofilnu (topljivi u vodi).
  3. BB, koji djelomično stimulira adrenoreceptore, kombinira se u skupinu lijekova s ​​unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću.
  4. Blokatori adrenalinskog receptora podijeljeni su na kratke i dugotrajne lijekove.
  5. Farmakolozi su razvili tri generacije beta-blokera. Svi se još uvijek koriste u medicinskoj praksi. Pripreme posljednje (treće) generacije imaju najmanje broj kontraindikacija i nuspojava.

Cardioselective beta-blokatori

Što je veća selektivnost lijeka, to je jači terapeutski učinak koji ima. Selektivni beta blokatori prve generacije nazivaju se ne-kardio selektivni, oni su najraniji predstavnici ove skupine lijekova. Pored terapijskih, oni imaju jake nuspojave (na primjer, bronhospazam). Druga generacija BB-a su kardio selektivni lijekovi, oni imaju usmjereni učinak samo na tip 1 srčane receptore i nemaju kontraindikacije za osobe oboljelih od respiratornog sustava.

Talinolol, atsebutanol, celiprolol imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost, atenolol, bisoprolol, karvedilol nemaju tu svojinu. Ovi se lijekovi dokazali u liječenju atrijske fibrilacije, sinus tahikardije. Talinolol je učinkovit kod hipertenzivne krize, napada angine, infarkta, u velikim koncentracijama blokira tip 2 receptora. Bisoprolol se može uzimati neprekidno za hipertenziju, ishemiju, zatajenje srca i dobro se podnosi. Ima izražen sindrom povlačenja.

Interna simpatomimetička aktivnost

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - generacija beta-blokatora s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću, Epanolol, Atsebutanol, Tseliprolol - II generacija lijekova s ​​takvim učinkom. Alprenolol se koristi u kardiologiji za liječenje koronarnih bolesti srca, hipertenzije, neselektivnog beta-blokera s mnogim nuspojavama i kontraindikacijama. Tseliprolol se dokazao u liječenju hipertenzije, je li prevencija udaraca, ali je pronađeno da lijek ima interakciju s vrlo velikim brojem lijekova.

Lipofilni lijekovi

Lipofilni blokatori epinefrinskih receptora uključuju propranolol, metoprolol, retard. Ovi lijekovi aktivno obrađuju jetru. U slučaju abnormalnosti jetre ili u starijih pacijenata može se primijetiti predoziranje. Lipofilnost određuje nuspojave koje se javljaju kroz živčani sustav, kao što je depresija. Propranolol je učinkovit u tireotoksici, kardiomialgiji, miokardijalnoj distrofiji. Metoprolol inhibira djelovanje kateholamina u srcu tijekom fizičkog i emocionalnog stresa, te je indiciran za uporabu u srčanim patologijama.

Hidrofilni lijekovi

Beta-blokatori iz hipertenzije i srčanih bolesti, koji su hidrofilni lijekovi, ne obrađuju jetra, oni se eliminiraju kroz bubrege. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom akumuliraju se u tijelu. Imajte produženu akciju. Bolje je uzimati lijek prije jela i piti puno vode. Ova grupa uključuje Atenolol. Učinkovit u liječenju hipertenzije, hipotenzivni učinak traje otprilike jedan dan, dok periferne žile ostaju u dobrom stanju.

Najnovija generacija beta blokatora

Najnovija generacija beta-blokatora uključuju Carvedilol, Celiprolol. Imaju minimalnu količinu nuspojava i trebaju ih se konzumirati jednom dnevno. Carvedilol je propisan u složenoj terapiji za kronično zatajenje srca, kao profilaktički agens za udarce, za hipertenziju. Celiprolol ima sličnu svrhu, postupno otkazivanje ovog lijeka, najmanje 2 tjedna.

Kontraindikacije za imenovanje

Korištenje beta-blokera je opasno u sljedećim uvjetima i patologijama:

  • dijabetes melitus;
  • depresija;
  • plućna bolest;
  • povišeni lipidi u krvi;
  • kršenje periferne cirkulacije;
  • disfunkcija asimptomatske sinusa.

Nuspojave

Brojne nuspojave beta-blokera ne pojavljuju se uvijek, među njima:

  • kronični umor;
  • smanjenje brzine otkucaja srca;
  • pogoršanje bronhijalne astme;
  • srčani blok;
  • smanjenje koncentracije "dobrog" kolesterola i šećera;
  • nakon ukidanja droga postoji opasnost od povećanog pritiska;
  • srčani udar;
  • povećano umor tijekom vježbanja;
  • učinak na moć u bolesnika s vaskularnim patologijama;
  • toksični učinak.

video

Informacije prikazane u članku služe samo u informativne svrhe. Materijali ovog članka ne traže samooblikovanje. Samo kvalificirani liječnik može dijagnosticirati i savjetovati liječenje na temelju individualnih karakteristika određenog pacijenta.

Liječenje srca

online katalog

Moderni popis beta blokera

Lijekovi s važnim terapeutskim učincima naširoko koriste stručnjaci. Koriste se za liječenje bolesti srca, koje su najčešće među ostalim patologijama. Te bolesti često dovode do smrti pacijenata. Lijekovi koji su potrebni za liječenje tih bolesti su beta-blokatori. Popis droga klase, koji se sastoji od 4 odjeljka, i njihova klasifikacija, prikazani su u nastavku.

Klasifikacija beta blokera

Kemijska struktura klase lijekova je heterogena, a klinički učinci ne ovise o tome. Mnogo je važnije naglasiti specifičnost za određene receptore i afinitet za njih. Što je veća specifičnost za beta-1 receptore, manje nuspojava lijekova. U tom smislu, kompletan popis beta-blokirajućih lijekova treba biti racionalno prezentiran.

Prva generacija lijekova:

  • nonselective na beta receptore u prvoj i drugoj vrsti: "Propranolol" i "Sotalol", "Timolol" i "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".
  • selektivno za beta-receptore prvog tipa: "bisoprolol" i "metoprolol", "acebutalol" i "atenolol", "esmolol".
  • Selektivni beta-1 blokatori s dodatnim farmakološkim svojstvima: "Nebivolol" i "Betaxalol", "Talinolol" i "Tseliprolol".
  • Non-selektivni blokatori beta-1 i beta-2 s dodatnim farmakološkim svojstvima: Carvedilol i Carteolol, Labetalol i Bucindolol.

Ovi beta-blokatori (popis lijekova, vidi gore) u različito vrijeme bili su glavna skupina lijekova koji su korišteni i sada se koriste za vaskularne i srčane bolesti. Mnogi od njih, uglavnom predstavnici druge i treće generacije, koriste se danas. Zbog njihovih farmakoloških učinaka, moguće je kontrolirati učestalost kontrakcija srca i držanje ektopičnog ritma u komore, kako bi se smanjila učestalost angina napada angine pektoris.

Objašnjenje klasifikacije

Najraniji lijekovi su predstavnici prve generacije, dakle neselektivni beta-blokatori. Popis lijekova i lijekova prikazanih gore. Ovi lijekovi mogu blokirati receptore prvog i drugog tipa, pružajući i terapeutski učinak i nuspojavu, što se izražava bronhospazmom. Stoga su kontraindicirane u KOPB, bronhijalnoj astmi. Najvažniji lijekovi prve generacije su: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Među predstavnicima druge generacije, sastavljen je popis beta-blokirajućih lijekova, čiji je mehanizam djelovanja povezan s preferencijalnim blokiranjem receptora prvog tipa. Oni su karakterizirani slabom afinitetom za receptore tipa 2, pa stoga rijetko uzrokuju bronhospazam kod bolesnika s astmom i KOPB. Najvažniji lijekovi druge generacije su Bisoprolol i Metoprolol, Atenolol.

Beta-blokeri treće generacije

Predstavnici treće generacije - ovo su najmoderniji beta-blokeri. Popis lijekova sastoji se od "Nebivolola", "Carvedilola", "Labetalola", "Bucindolola", "Tseliprolola" i drugih (vidi gore). Najvažnije od kliničke točke gledišta su sljedeće: "Nebivolol" i "Carvedilol". Prvi uglavnom blokira beta-1 receptore i stimulira oslobađanje NO. To uzrokuje širenje krvnih žila i smanjenje rizika od ateroskleroznih plakova.

Vjeruje se da beta-blokatori predstavljaju lijek za hipertenziju i srčane bolesti, dok je Nebivolol svestrani lijek koji dobro funkcionira u obje svrhe. Međutim, njegov je trošak nešto veći od cijene ostalih. Slično u svojstvima, ali malo jeftinije je karvedilol. Kombinira svojstva beta-1 i alfa-blokera, što omogućuje smanjenje učestalosti i snage kontrakcija srca, kao i širenje perifernih krvnih žila.

Ti učinci omogućuju vam kontrolu kroničnog zatajenja srca i hipertenzije. A u slučaju CHF "Carvedilol" je lijek izbora, jer je također antioksidans. Budući da alat sprječava razvoj ateroskleroznih plakova.

Indikacije za uporabu droga

Sve indikacije za uporabu beta-blokatora ovise o specifičnim svojstvima određene skupine lijekova. Neselektivni blokeri imaju uži indikator, a selektivni su sigurniji i mogu se koristiti šire. Općenito, indikacije su česte, iako su ograničene nesposobnošću korištenja lijeka kod nekih bolesnika. Za neselektivne lijekove, indikacije su kako slijedi:

  • infarkt miokarda u bilo kojem razdoblju, angina, ostatak, nestabilna stenocardia;
  • atrijska fibrilacija normoforma i takilnih oblika;
  • sinusna tahiaritmija s ili bez ventrikularne provodljivosti;
  • zatajenje srca (kronično);
  • arterijska hipertenzija;
  • hipertireoza, tireotoksika sa ili bez krize;
  • feokromocitom s krizom ili za osnovnu terapiju bolesti u preoperativnom razdoblju;
  • migrena;
  • eksfolirajući aortalni aneurizam;
  • alkoholnog ili opojnog povlačenja sindroma.

Zbog sigurnosti mnogih lijekova u skupini, posebice drugoj i trećoj generaciji, popis lijekova za beta-blokiranje često se pojavljuje u protokolima za liječenje bolesti srca i krvnih žila. U pogledu učestalosti primjene, oni su gotovo identični s ACE inhibitorima, koji se koriste za liječenje CHF i hipertenzije sa i bez metaboličkog sindroma. Zajedno s diureticima, ove dvije skupine lijekova mogu povećati očekivano trajanje života u kroničnom zatajivanju srca.

kontraindikacije

Beta-blokatori, kao i drugi lijekovi, imaju neke kontraindikacije. Štoviše, budući da lijekovi djeluju na receptore, oni su sigurniji od ACE inhibitora. Opća kontraindikacija:

  • bronhijalna astma, KOPB;
  • bradijarhitis, sindrom bolesnog sinusa;
  • atrioventrikularni blok II;
  • simptomatska hipotenzija;
  • trudnoća, dob djece;
  • dekompenzacija zatajenja srca - CHF II B-III.

Također kao kontraindikacija djeluje alergijska reakcija kao odgovor na primanje blokera. Ako se razvije alergija na bilo koji lijek, zamjena lijeka s drugom rješava problem.

Učinci kliničke uporabe lijekova

Kada lijekovi angine pektoris značajno smanjuju učestalost anginalnih napada i njihove snage, smanjuju vjerojatnost akutnih koronarnih događaja. U CHF-u, liječenje beta-blokatora s ACE inhibitorima i dva diuretika povećava životni vijek. Lijekovi učinkovito kontroliraju tahiaritmije i sprečavaju učestalo držanje ektopičnih ritmova na ventrikulama. Ukupno sredstva pomažu kontrolirati manifestacije bilo koje bolesti srca.

Zaključci o beta-blokatora

Carvedilol i Nebivolol su najbolji beta blokeri. Popis lijekova koji pokazuju prevladavajuću aktivnost beta-receptora nadopunjuje popis glavnih terapeutski važnih lijekova. Stoga, u kliničkoj praksi bi trebalo koristiti predstavnike treće generacije, naime, karvedilol ili nebivolol, ili uglavnom beta-1 selektivni lijekovi: bisoprolol, metoprolol. Već danas, njihova upotreba omogućuje vam kontrolu hipertenzije i liječenje bolesti srca.

Beta-blokatori - klasa lijekova koji se koriste u bolestima kardiovaskularnog sustava (hipertenzija, angina, infarkt miokarda, srčane aritmije i kronični zatajenje srca) i drugi. Trenutno, milijuni ljudi širom svijeta uzimaju beta-blokatore. Razvijatelj ove skupine farmakoloških agensa revolucionirao je liječenje bolesti srca. U suvremenoj praktičnoj medicini beta-blokatori su korišteni već nekoliko desetljeća.

Adrenalin i drugi kateholamini igraju nezamjenjivu ulogu u funkcioniranju ljudskog tijela. Oni se izlučuju u krv i utječu na osjetljive živčane završetke - adrenoreceptore koji se nalaze u tkivima i organima. A oni, zauzvrat, podijeljeni su u dvije vrste: beta-1 i beta-2-adrenoreceptore.

Beta-blokatori blokiraju beta-1-adrenergičke receptore, uspostavljajući zaštitu srčanog mišića od utjecaja kateholamina. Kao rezultat toga, učestalost kontrakcija srčanog mišića je smanjena, rizik od napada angine pektoris i srčane aritmije je smanjen.

Beta-blokatori smanjuju krvni tlak istodobno pomoću nekoliko mehanizama djelovanja:

  • blokada beta-1 receptora;
  • depresija središnjeg živčanog sustava;
  • smanjeni simpatički ton;
  • smanjenje razine renina u krvi i smanjenje njegove lučenja;
  • smanjenje frekvencije i stope kontrakcija srca;
  • smanjenje srčanog učinka.

U aterosklerozi, beta-blokatori mogu ublažiti bol i spriječiti daljnji razvoj bolesti, poboljšati brzinu otkucaja srca i smanjiti regresiju lijeve klijetke.

Zajedno s beta-1, beta-2 adrenoreceptori su također blokirani, što dovodi do negativnih nuspojava od upotrebe beta-blokatora. Stoga, svaki lijek ove skupine dodjeljuje takozvanu selektivnost - sposobnost blokiranja beta-1-adrenergičkih receptora, bez utjecaja na beta-2-adrenergičke receptore. Što je veća selektivnost lijeka, učinkovitiji njegov terapeutski učinak.

do sadržaja ^ Indikacije

Popis pokazatelja beta-blokera uključuje:

  • srčani udar i post-infarkt;
  • angina pektoris;
  • zatajenje srca;
  • visoki krvni tlak;
  • hipertrofična kardiomiopatija;
  • problemi srčanog ritma;
  • bitno tremor;
  • Marfanov sindrom;
  • migrene, glaukoma, anksioznosti i drugih bolesti koje nisu kardijalne prirode.

Beta blokatori su vrlo lako pronaći među ostalim lijekovima po imenu s karakterističnim "lol" završetak. Svi lijekovi u ovoj skupini imaju različite mehanizme djelovanja na receptore i nuspojave. Prema glavnoj klasifikaciji, beta-blokatori su podijeljeni u 3 glavne skupine.

natrag na index ^ I generacija - ne-kardio selektivan

Lijekovi prve generacije - ne-kardio selektivni blokeri - jedan su od prvih članova ove skupine lijekova. Oni blokiraju receptore prvog i drugog tipa, pružajući time i terapijske i nuspojave (što može dovesti do bronhospazma).

do sadržaja ^ S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

Neki beta-blokatori imaju sposobnost djelomičnog stimuliranja beta-adrenergičkih receptora. Ova se imovina naziva internom simpatomimetičkom aktivnošću. Takvi beta-blokatori usporavaju srčani ritam i snagu kontrakcija u manjoj mjeri, imaju manje negativan učinak na metabolizam lipida i često ne dovode do razvoja sindroma povlačenja.

Lijekovi prve generacije s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću uključuju:

  • Alprenolol (Aptin);
  • bucindolol;
  • labetalol;
  • Oksprenolol (Trazicor);
  • Penbutolol (Betapressin, Levatol);
  • dilevalol;
  • Pindolol (Visken);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • Carteolol.

do sadržaja ^ Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

  • Nadolol (Korgard);
  • Timolol (Blokarden);
  • Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
  • Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
  • Flestrolol;
  • Nepradilol.

do sadržaja ^ generacije - kardio selektivno

Pripreme druge generacije blokiraju uglavnom receptore prvog tipa, čiji je najveći dio lokaliziran u srcu. Stoga, kardioselektivni beta blokatori imaju manje nuspojava i sigurni su u slučaju istodobnih plućnih bolesti. Njihova aktivnost ne utječe na beta-2-adrenergijske receptore koji se nalaze u plućima.

Beta-blokatori II generacije, u pravilu, uključeni su u popis učinkovitih lijekova propisanih za fibrilaciju atrija i sinus tahikardiju.

do sadržaja ^ S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

  • Talinolol (Kordanum);
  • Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
  • Epanolol (Vasacor);
  • Celiprolol.

do sadržaja ^ Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

  • Atenolol (Betacard, Tenormin);
  • Esmolol (Brevibrok);
  • Metoprolol (Serdol, Metolok, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
  • Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Gume, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  • Betaksolol (Kerlon, Lokren, Betak);
  • Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
  • Carvedilol (Talliton, Rekardium, Koriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
  • Betaksolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generacija - s vazodilatatorskim svojstvima

Treće generacije beta-blokatora posjeduju dodatna farmakološka svojstva jer blokiraju ne samo beta-receptore, nego i alfa-receptore koji su u krvnim žilama.

natrag na sadržaj ^ non-cardioselective

Neselektivni beta-blokatori nove generacije su lijekovi koji jednako utječu na beta-1 i beta-2-adrenergijske receptore i potiču opuštanje krvnih žila.

  • pindolol;
  • nipradilol;
  • Medroksalol;
  • labetalol;
  • dilevalol;
  • bucindolol;
  • Amozulalol.

do sadržaja ^ Cardioselective

III generički kardiološki selektivni lijekovi pomažu povećanju izlučivanja dušikovog oksida, što dovodi do širenja krvnih žila i smanjenja rizika od ateroskleroznih plakova. Nova generacija cardioselective adrenoblockers uključuju:

  • karvedilol;
  • celiprolol;
  • Nebivolol.

natrag na sadržaj ^ Po trajanju

Osim toga, beta-blokatori se razvrstavaju prema trajanju blagotvornih učinaka na lijekove dugotrajne i ultrashortne akcije. Najčešće, trajanje terapeutskog učinka ovisi o biokemijskom sastavu beta-blokatora.

do sadržaja ^ Dugo djelovanje

Lijekovi s dugotrajnim djelovanjem podijeljeni su na:

  • Lipofilno kratko djelovanje - dobro se otopi u mastima, jetra aktivno sudjeluje u njihovoj obradi, djeluje nekoliko sati. Oni bolje prevladavaju prepreku između cirkulacijskog i živčanog sustava (Propranolol);
  • Dugotrajno djelovanje lipofila (retard, metoprolol).
  • Hidrofilno topljiv u vodi i nije obrađen u jetri (Atenolol).
  • Amfifilni - imaju sposobnost otapanja u vodi i masti (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), ima dva načina izlučivanja iz tijela (izlučivanje bubrega i metabolizam jetre).

Lijekovi s dugotrajnim djelovanjem su različiti mehanizmi djelovanja na adrenoreceptore i podijeljeni su na kardio-selektivne i ne-kardio-selektivne.

natrag na sadržaj ^ non-cardioselective

  • sotalol;
  • penbutolol;
  • nadolol;
  • Bopindolol.

do sadržaja ^ Cardioselective

  • epanolol;
  • bisoprolol;
  • betaksolol;
  • Atenolol.

natrag na index ^ Ultrashort akcija

Ultra kratkotrajni beta blokatori upotrebljavaju se samo za kapaljke. Dobre tvari droga su uništene djelovanjem krvnih enzima i prestane 30 minuta nakon završetka postupka.

Kratko trajanje aktivnog djelovanja čini lijek manje opasnim u slučaju popratnih bolesti - hipotenzije i zatajenja srca, te kardioselektivnosti - u slučaju bronhoobstruktivnog sindroma. Predstavnik ove skupine je tvar Esmolol.

Sadržaj ^ Kontraindikacije

Uzimanje beta blokera apsolutno je kontraindicirano u:

  • plućni edem;
  • kardiogeni šok;
  • teškog zatajenja srca;
  • bradikardija;
  • kronična opstruktivna plućna bolest;
  • bronhijalna astma;
  • 2 stupnja atrioventrikularnog srčanog bloka;
  • hipotenzija (snižavanje krvnog tlaka za više od 20% normalnih vrijednosti);
  • nekontrolirani diabetes mellitus ovisan o inzulinu;
  • Raynaudov sindrom;
  • periferna arterijska ateroskleroza;
  • alergija na lijek;
  • trudnoće, kao iu djetinjstvu.

povratak na sadržaj ^ Nuspojave

Korištenje takvih lijekova treba uzeti vrlo ozbiljno i pažljivo, jer uz terapeutsko djelovanje imaju sljedeće nuspojave.

  • Prekomjerno djelovanje, poremećaji spavanja, depresija;
  • Glavobolja, vrtoglavica;
  • Oštećenje pamćenja;
  • Osip, svrbež, simptomi psorijaze;
  • Gubitak kose;
  • stomatitisa;
  • Loša tolerancija vježbanja, brz umor;
  • Pogoršanje alergijskih reakcija;
  • Poremećaj srčanog ritma - smanjena brzina otkucaja srca;
  • Kardijalna blokada uzrokovana oštećenom funkcijom srčane provodljivosti;
  • Smanjenje razina šećera u krvi;
  • Smanjenje razina kolesterola u krvi;
  • Pogoršanje bolesti dišnog sustava i bronhospazma;
  • Pojava srčanog udara;
  • Rizik od oštrog porasta tlaka nakon prekida lijeka;
  • Pojava seksualne disfunkcije.

Ako vam se sviđa naš članak i imate nešto za dodavanje, podijelite svoje misli. Vrlo je važno da znamo vaše mišljenje!

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija su kateholamini: adrenalin i norepinefrin. Oni se oslobađaju u krvotok i djeluju na posebne osjetljive živčane završetke - adrenoreceptore. Potonji su podijeljeni u dvije velike skupine: alfa i beta adrenoreceptore. Beta-adrenoreceptori se nalaze u mnogim organima i tkivima i podijeljeni su u dvije podgrupe.

Kada su β1-adrenoreceptori aktivirani, učestalost i jačina srčanih kontrakcija povećavaju se, proširuju koronarne arterije, poboljšavaju vodljivost i automatizam srca, propadaju glikogeni u jetri i stvaraju povećanje energije.

Kada su β2-adrenoreceptori uzbuđeni, zidovi krvnih žila i mišići bronha su opušteni, ton maternice se smanjuje tijekom trudnoće, izlučivanje inzulina i povećanje raspadanja masti. Stoga, stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina dovodi do mobilizacije svih sila tijela za aktivan život.

Beta adrenoblockers (BAB) - skupina lijekova koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprečavaju djelovanje kateholamina na njih. Ovi lijekovi se široko koriste u kardiologiji.

Mehanizam djelovanja

BAB smanjuje učestalost i snagu kontrakcija srca, smanjuje krvni tlak. Kao rezultat toga, smanjena je potrošnja kisika srčanog mišića.

Diastole je produžen - razdoblje odmora, opuštanje srčanog mišića, tijekom kojeg su koronarne žile ispunjene krvlju. Smanjenje intrakardijskog dijastoličkog tlaka također pridonosi poboljšanju koronarne perfuzije (miokardijalno krvotok).

Postoji redistribucija protoka krvi od normalne opskrbe krvlju do ishemijskih područja, što rezultira poboljšanjem tolerancije tjelesne aktivnosti.

BAB ima antiaritmičke učinke. Oni inhibiraju kardiotoksičnu i aritmogenu aktivnost kateholamina, kao i spriječiti nakupljanje kalcijevih iona u srčanim stanicama, pogoršavajući metabolizam energije u miokardu.

klasifikacija

BAB - opsežna skupina lijekova. Mogu ih se klasificirati na mnogo načina.
Kardioselektivnost je sposobnost lijeka da blokira samo ß1-adrenoreceptore, bez utjecaja na ß2-adrenoreceptore, koji se nalaze u zidu bronha, posuda, maternice. Što je veća selektivnost BAB-a, to je sigurnije koristiti u slučaju popratnih bolesti dišnih puteva i perifernih žila, kao i kod šećerne bolesti. Međutim, selektivnost je relativni koncept. S imenovanjem lijeka u visokim dozama, stupanj selektivnosti se smanjuje.

Neki BAB imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost: sposobnost stimuliranja beta-adrenergičkih receptora do određene mjere. U usporedbi s konvencionalnim BAB, takvi lijekovi usporavaju srčani ritam i snagu kontrakcija, rjeđe dovode do razvoja sindroma povlačenja, manje negativno utječu na metabolizam lipida.

Neki BAB-ovi mogu dodatno proširiti posude, tj. Imaju vazodilatacijska svojstva. Taj se mehanizam provodi kroz izraženu unutarnju simpatomimetičku aktivnost, blokadu alfa-adrenoreceptora, ili izravno djelovanje na vaskularne zidove.

Trajanje djelovanja najčešće ovisi o svojstvima kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) traju nekoliko sati i brzo se uklanjaju iz tijela. Hidrofilni lijekovi (atenolol) djeluju dulje vrijeme, mogu se rjeđe propisati. Trenutno su stvorene i dugotrajne lipofilne supstance (metoprolol retard). Osim toga, postoje BAB s vrlo kratkom trajanju djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

Popis

1. Ne bioselektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokada);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • oksprenolol (trazicor);
  • pindolol (viski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Cardio selektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokard, metocor, kukuruz, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (lukobran);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, gume);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, korijol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • acebutalol (acecor, sekretar);
  • talinolol (kordanum);
  • ciljevi prolola;
  • epanolol (vaza).

3. BAB s vazodilatacijskim svojstvima:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB dugo djelovanje:

5. BAB ultrashort akcija, kardio selektivna:

Koristiti u bolestima kardiovaskularnog sustava

Angina Stres

U mnogim slučajevima, BAB su među vodećim agensima za liječenje angine pektoris i sprečavanje napada. Za razliku od nitrata, ti lijekovi ne uzrokuju toleranciju (otpornost na lijekove) s produljenom uporabom. BAB-ovi se mogu akumulirati (akumulirati) u tijelu, što dozvoljava, tijekom vremena, smanjenje doze lijeka. Osim toga, ovi alati štite sami srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik ponovnog infarkta miokarda.

Antianginalna aktivnost svih BAB-ova je otprilike jednaka. Njihov odabir temelji se na trajanju učinka, težini nuspojava, troškovima i drugim čimbenicima.

Započnite s malom dozom, postupno ga povećavajte na učinkovit način. Doza je odabrana tako da brzina otkucaja srca ne bude niža od 50 u minuti, a sistolička razina krvnog tlaka je najmanje 100 mm Hg. Čl. Nakon početka terapijskog učinka (prestanak udaraca, poboljšanje tolerancije vježbanja), doza se postupno smanjuje na minimum učinkovite.

Nije dugotrajna uporaba visokih doza BAB, jer to značajno povećava rizik od nuspojava. Uz nedovoljnu učinkovitost ovih sredstava, bolje je kombinirati ih s drugim skupinama lijekova.

BAB se ne može naglo otkazati jer to može uzrokovati sindrom povlačenja.

BAB je posebno indiciran ako se angina pektoris kombinira s sinus-tahikardijom, hipertenzijom, glaukomom, zatvorom i refluksom gastro-jednjaka.

Infarkt miokarda

Rano korištenje BAB u infarktu miokarda pridonosi ograničavanju područja nekroze srčanog mišića. To smanjuje smrtnost, smanjuje rizik ponovnog infarkta miokarda i srčanog udara.

Ovaj učinak ima BAB bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardio-selektivna sredstva. Posebno su korisni u kombinaciji infarkta miokarda s arterijskom hipertenzijom, sinus tahikardijom, postinfarcijskom anginom i tahištolijskim oblikom atrijske fibrilacije.

BAB se može propisati odmah nakon prijma pacijenta u bolnicu za sve pacijente u nedostatku kontraindikacija. U nedostatku nuspojava liječenje se nastavlja najmanje godinu dana nakon što je pretrpio infarkt miokarda.

Kronično zatajenje srca

Proučava se uporaba BAB u zatajenju srca. Vjeruje se da se mogu koristiti s kombinacijom zatajenja srca (posebno dijastoličke) i tjelesne angine. Poremećaji ritma, arterijska hipertenzija, tahitički oblik atrijske fibrilacije u kombinaciji s kroničnim zatajivanjem srca također su osnova za imenovanje ove skupine lijekova.

hipertoničar bolest

BAB-ovi su naznačeni u liječenju hipertenzije, komplicirano lijevom ventrikularnom hipertrofijom. Oni su također naširoko koristi kod mladih pacijenata koji vode aktivan način života. Ova skupina lijekova propisuje se za kombinaciju arterijske hipertenzije s anginom pektoris ili poremećajima srčanog ritma, kao i nakon infarkta miokarda.

Poremećaji ritma srca

BAB-ovi se upotrebljavaju za takve poremećaje srčanog ritma kao atrijska fibrilacija i atrijska mutacija, supraventrikularne aritmije, slabo podnošljiva sinusna tahikardija. Također se mogu propisati za ventrikularne aritmije, ali njihova učinkovitost u ovom slučaju je obično manje izražena. BAB u kombinaciji s kalijevim pripravcima koriste se za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom opijanjem.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav

BAB inhibira sposobnost sinusnog čvora da proizvodi impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju bradikardiju sinusa - usporava puls na vrijednosti manje od 50 u minuti. Ova nuspojava je značajno manje izražena u BAB-ovima s intrinzičnim simpatomimetičkim djelovanjem.

Lijekovi u ovoj skupini mogu uzrokovati atrioventrikularnu blokadu različitih stupnjeva. Oni smanjuju snagu kontrakcija srca. Posljednja nuspojava je manje izražena u BAB s vazodilatatorskim svojstvima. BAB smanjuje krvni tlak.

Lijekovi u ovoj skupini uzrokuju grčenje perifernih krvnih žila. Može se pojaviti hladni kraj, Raynaudov sindrom se pogoršava. Ove nuspojave su skoro bez lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.

BAB smanjuje protok krvi u bubrezima (osim nadolola). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije krvi u liječenju tih sredstava, ponekad postoji izražena opća slabost.

Dišni organi

BAB uzrokuje bronhospazam zbog popratne blokade ß2-adrenoreceptora. Ova nuspojava je manje izražena u kardiološkim selektivnim lijekovima. Međutim, njihove doze, učinkovite protiv angine ili hipertenzije, često su prilično visoke, dok je kardioselektivnost značajno smanjena.
Korištenje visokih doza BAB može izazvati apneu ili privremeno zaustavljanje disanja.

BAB pogoršava tijek alergijskih reakcija na ubode insekata, ljekovitih i alergena hrane.

Živčani sustav

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u stanice mozga kroz hematoencefalnu barijeru. Stoga mogu uzrokovati glavobolju, poremećaje spavanja, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U teškim slučajevima, postoje halucinacije, konvulzije, koma. Ove nuspojave su znatno manje izražene u hidrofilnim BAB, posebice atenolol.

Liječenje BAB može biti popraćeno kršenjem neuromuskularne provodljivosti. To dovodi do slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i umora.

metabolizam

Ne-selektivni BAB-ovi potiskuju proizvodnju inzulina u gušterači. S druge strane, ti lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, doprinoseći razvoju produljene hipoglikemije kod pacijenata s dijabetesom. Hipoglikemija potiče oslobađanje adrenalina u krvotok, koja djeluje na alfa-adrenoreceptore. To dovodi do značajnog porasta krvnog tlaka.

Stoga, ako je potrebno propisati BAB bolesnicima s istodobnim dijabetesom, treba dati prednost kardiološkim selektivnim lijekovima ili ih zamijeniti kalcijevim antagonistima ili drugim skupinama.

Mnogi BAB-ovi, naročito neselektivni, smanjuju razinu "dobrog" kolesterola (alfa-lipoproteini visoke gustoće) i povećavaju razinu "loših" (trigliceridi i lipoproteini vrlo niske gustoće). Ovaj nedostatak je lišen lijekova s ​​β1-internim simpatomimetičkim i a-blokirajućim aktivnostima (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Ostale nuspojave

Liječenje BAB-a u nekim je slučajevima praćeno seksualnom disfunkcijom: erektilnom disfunkcijom i gubitkom seksualne želje. Mehanizam tog učinka je nejasan.

BAB može izazvati promjene kože: osip, svrbež, eritem, simptomi psorijaze. U rijetkim slučajevima zabilježeni su gubitak dlaka i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je inhibicija stvaranja krvi s razvojem agranulocitoze i trombocitopenične purpure.

Otkazni sindrom

Ako se BAB dugo koristi u visokoj dozi, tada naglo prestanak liječenja može izazvati takozvani sindrom povlačenja. Pokazuje se povećanjem anginističkih napada, pojavom ventrikularnih aritmija, razvojem infarkta miokarda. U blažim slučajevima, sindrom povlačenja prati tahikardija i povećanje krvnog tlaka. Sindrom prekida općenito se javlja nekoliko dana nakon zaustavljanja BAB-a.

Da biste izbjegli razvoj sindroma povlačenja, morate poštivati ​​sljedeća pravila:

  • poništiti BAB polako tijekom dva tjedna, postupno smanjujući dozu za jednu dozu;
  • tijekom i nakon prekida BAB-a potrebno je ograničiti fizičke aktivnosti, ako je potrebno, povećati dozu nitrata i drugih antianginalnih lijekova, kao i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

kontraindikacije

BAB je apsolutno kontraindiciran u sljedećim situacijama:

  • plućni edem i kardiogeni šok;
  • teškog zatajenja srca;
  • bronhijalna astma;
  • bolesni sinusni sindrom;
  • atrioventrikularni blok II - III stupanj;
  • razina sistoličkog krvnog tlaka je 100 mm Hg. Čl. i ispod;
  • brzina otkucaja srca manja od 50 u minuti;
  • slabo kontroliran dijabetes melitus koji ovisi o inzulinu.

Relativna kontraindikacija na imenovanje BAB - Raynaudovog sindroma i periferne arterijske ateroskleroze uz razvoj povremene klaudikacije.

  • Beta-blokatori: odredište
  • Blokteri beta: varijacije
    • Lipo- i hidrofilni lijekovi
  • Kako funkcioniraju beta-blokeri?
  • Moderni beta blokeri: popis

Moderni beta-blokatori - lijekovi koji su propisani za liječenje kardiovaskularnih bolesti, osobito hipertenzije. U ovoj skupini postoji širok spektar lijekova. Neophodno je liječenje propisati isključivo liječnik. Samo-liječenje je strogo zabranjeno!

Beta blokatori su vrlo važna skupina lijekova propisanih bolesnicima s hipertenzijom i srčanim bolestima. Mehanizam rada lijekova je utjecaj na simpatički živčani sustav. Lijekovi u ovoj skupini su među najvažnijim lijekovima u liječenju bolesti kao što su:

  • hipertenzija;
  • ishemijska bolest;
  • zatajenje srca;
  • prošireni QT sindrom;
  • aritmija različitih etimologija.

Također, svrha ove skupine lijekova opravdana je u liječenju pacijenata s Marfanovim sindromom, migrenom, sindromom apstinencije, prolapsom mitralnog ventila, aortalnim aneurizmom i u slučaju autonomnih kriza. Propisivanje lijekova trebao bi biti samo liječnik nakon detaljnog pregleda, dijagnoze pacijenta i prikupljanja pritužbi. Unatoč besplatnom pristupu lijekovima u ljekarnama, ni na koji način ne možete odabrati vlastite lijekove. Terapija s beta-blokatora je složen i ozbiljan događaj koji može učiniti život lakšim za pacijenta i značajno je naštetiti njezinu upotrebu.

Natrag na sadržaj

Popis lijekova u ovoj skupini je vrlo opsežan.

Uobičajeno je razlikovati sljedeće skupine blokatora beta-adrenalinskog receptora:

  1. Pripreme 1., 2. i 3. generacije. Non-selektivni lijekovi pripadaju lijekovima prve generacije. Predstavnici ove generacije lijekova su Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol itd. Drugovi druge generacije su karioselektivni, kao što su Concor, Atenolol, Lokren. Pomoću treće generacije lijekovi koji imaju vazodilatni učinak, tj. Doprinose opuštanju krvnih žila. Na primjer, lijek Labetalol pomaže u blokiranju alfa i beta adrenoreceptora, Nebivolol povećava sintezu dušikovog oksida - tvari koja opušta krvne žile, a Carvedilol obavlja obje ove funkcije.
  2. Kardio selektivan i neselektivan. Treba napomenuti da je sposobnost smanjivanja pritiska u njima jednaka. Razlika je u tome što kardiološki selektivni lijekovi uzrokuju manje nuspojave. Vrlo je važno da oni ne uzrokuju bronhospazam i bolje odgovaraju pacijentima koji imaju problema s perifernom cirkulacijom jer imaju manje utjecaja na vaskularnu otpornost. Cardio selektivni lijekovi kao što su Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol su naširoko koristi, a među neselektivnim lijekovima Nadolol, Timolol, Sotalol su se dokazali.
  3. Lijekovi s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću i bez takvih. Simpatomometička aktivnost se očituje u istovremenom blokiranju i stimulaciji beta-adrenergičkih receptora. Za lijekove koji imaju ovu imovinu, druga svojstva su karakteristična:
  • manje usporava brzinu otkucaja srca;
  • ne tako smanjuje pumpnu funkciju srca;
  • manje povećava perifernu vaskularnu otpornost;
  • rizik od razvoja ateroskleroze nije tako velik, jer je učinak na razinu kolesterola u krvi minimalan.

Međutim, obje vrste lijekova jednako su učinkovite u smanjenju tlaka. Također ima manje nuspojava od uzimanja tih lijekova.

Popis lijekova koji imaju simpatomimetičku aktivnost: Sectral, Kordanum, Celiprolol (iz kardio-selektivne skupine), Alprenolo ", Trasicor (iz neselektivne skupine).

Slijedeći lijekovi nemaju ovu imunost: kardioloski selektivni lijekovi Betaxolol (Lokren), bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazocordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) i neselektivni Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Natrag na sadržaj

Lipo- i hidrofilni lijekovi

Još jedna vrsta blokera. Lipofilni lijekovi se otapaju u masti. Kad se progutaju, ti lijekovi se pretežno obrađuju jetrom. Djelovanje lijekova ove vrste je prilično kratkotrajno, jer se oni brzo uklanjaju iz tijela. Istodobno se razlikuju po najboljoj penetraciji kroz krvno-moždanu barijeru kroz koju hranjive tvari prolaze kroz mozak, a živčani otpadni materijal se uklanja. Osim toga, dokazano je niži postotak smrtnosti kod pacijenata s ishemijom koji su uzimali lipofilne blokatore. Međutim, ti lijekovi imaju nuspojave na središnji živčani sustav, uzrokuju nesanicu, depresivna stanja.

Hidrofilni lijekovi se dobro otapaju u vodi. Oni ne prolaze metabolički proces u jetri, ali se izlučuju u većoj mjeri kroz bubrege, to jest s urinom. Istodobno, vrsta lijekova nije podložna promjenama. Hidrofilni lijekovi imaju dugotrajni učinak, jer oni nisu vrlo brzo izlučeni iz tijela.

Neki lijekovi imaju svojstva i lipo-i hidrofilnih, tj. Oni se jednako dobro otapaju u masti i vodi. Bisoprolol ima ovo svojstvo. To je osobito važno u slučajevima kada pacijent ima problema s bubrezima ili jetrom: tijelo sam "odabire" sustav koji je u zdravijem stanju da uzima lijek.

Obično se lipofilni blokatori uzimaju bez obzira na obrok, a hidrofilni blokatori se uzimaju prije jela i isperu s velikom količinom vode.

Izbor beta-blokera je iznimno važan i vrlo težak zadatak, jer odabir određenog lijeka ovisi o mnogim čimbenicima. Svi ti čimbenici mogu se smatrati samo kvalificiranim stručnjacima. Moderna farmakologija ima širok spektar uistinu djelotvornih lijekova, pa je najvažniji prioritet pacijenta pronaći dobrog liječnika koji će kompetentno odabrati odgovarajući tretman za određenog pacijenta i odrediti koji će lijek biti bolji za njega. Samo u ovom slučaju, terapija lijekovima donosi rezultate i u doslovnom smislu riječi će produžiti život pacijenta.

Natrag na sadržaj

Kako funkcioniraju beta-blokeri?

Prije svega, morate shvatiti što utječe na rad srca. Konkretno, u ljudskom tijelu postoji adrenalin. To je hormon koji uzrokuje stimulaciju beta-l- i beta-2-adrenergičkih receptora. S druge strane, lijekovi blokiraju beta-1-adrenoreceptore, čime se štiti srce od negativnih učinaka hormona na njemu. Kao rezultat primanja beta-blokatora pojavljuju se sljedeći postupci:

  • kontrakcije srca rjeđe pojavljuju, snaga kontrakcija također se smanjuje;
  • pritisak se smanjuje;
  • smanjenje srčanog signala;
  • smanjuje razinu lučenja i koncentracije renina u plazmi;
  • obnavljaju se baroreceptorski mehanizmi aortalnog luka i sinoparotidnog sinusa;
  • smanjen središnji simpatički ton;
  • smanjen periferni ton krvnih žila;
  • Ispada da je kardioprotektivni učinak, tj. zaštita srca od ateroskleroze.

Beta blokatori također imaju antiaritmijski učinak: bol u srcu se smanjuje, angina napada također postaju manje uobičajeni. Ali moramo se sjetiti da u dijagnozi arterijske hipertenzije ti lijekovi nisu propisani. Iznimke su pritužbe na ponavljajuće srčane udare i bol u sternumu.

Sve to olakšava rad srca, znatno smanjuje rizik angine i smrti od srčanog udara. Ali unos ove skupine lijekova popraćen je nuspojavama. To je zbog činjenice da blokiranjem beta-1-adrenergičkih receptora, lijek također blokira beta-2-adrenergičke receptore. To uzrokuje takve reakcije. U ovom slučaju, postoji izravna veza između selektivnosti lijeka i sporednih reakcija: što je veća, manje negativne reakcije uzrokuje lijek.

Natrag na sadržaj

Moderni beta blokeri: popis

Moderna medicina ima širok raspon beta-blokatora. Međutim, mnogi liječnici preferiraju liječenje bolesnika s lijekovima koji nisu niži od druge generacije. Najčešći su:

  1. Karvedikol. Analogni lijek - Coriol.
  2. Bisoprolol. Analozi su Concor, Biprol.
  3. Metoprolol sukcinat. Analogni lijek - Betalok ZOK.
  4. Nebivolol. Može ga zamijeniti Nebilet, Binelol.

Svi lijekovi za smanjenje tlaka rade otprilike isto. Njihova se akcija razlikuje u smanjenju razvoja bolesti kardiovaskularnog sustava. Glavni zadatak lijekova je prevencija komplikacija hipertenzije. S ovim zadatkom blokeri se suočavaju na različite načine.

Učinkovitost suvremenih alata je veća od prethodnih generacija lijekova. To je također objašnjeno činjenicom da su suvremeni lijekovi s većom učinkovitošću uzrokuju mnogo manje nuspojava, što im omogućuje da se dodjeljuju različitim kategorijama pacijenata.

Osim Toga, Pročitajte O Plovilima

Kako i koliko dugo ljudi žive s dijagnozom leukoencefalopatije?

Leukoencefalopatija je bolest koja je karakterizirana porazom bijele tvari subkortikalnih struktura mozga.Od samog početka, ova je patologija opisana kao vaskularna demencija.

Razbijene kapilare na koži lica: kako ih se riješiti

Oblikovanje na licu crvenih crvenih krvnih žila vrlo je uznemirujuće za svaku ženu i nastoji brzo sakriti mana. Postoji mnogo razloga za praskanje kapilara, kao i načina rješavanja neugodnog problema.

Šest učinkovitih načina za poboljšanje cirkulacije mozga

Iz ovog članka saznat ćete kako poboljšati cirkulaciju krvi u mozgu, u kojim slučajevima i za koju svrhu treba učiniti. Budući da pogoršanje krvotoka utječe na mozak, postoji nekoliko učinkovitih načina za poboljšanje.

Kako povećati niži tlak bez podizanja vrha: upute, savjeti

Iz ovog članka saznat ćete zašto, prije podizanja nižih pritisaka, svakako morate otkriti razlog smanjenja. Kako podići samo niži tlak bez podizanja gornjeg.

Vaskularna encefalopatija: razvoj, znakovi i stupnjevi, kako liječiti, prognozu

Vaskularna encefalopatija je lezija moždanog tkiva na pozadini dugog, progresivnog smanjenja cirkulacije arterija. Ona se očituje u kombinaciji različitih poremećaja intelektualne sfere, ponašanja i emocionalne pozadine.

Pregled metoda za ispitivanje krvnih žila i krvnih žila

Iz ovog članka ćete naučiti: kako provjeriti krvne žile mozga i vrata, kada trebate proći testove, kako prolaze i koliko dugo traju. Tko može preporučiti takve postupke.