Za liječenje arterijske hipertenzije koriste se različite skupine lijekova. No najučinkovitije zajedno s diureticima su beta-blokatori (BAB). Ovo je prilično opsežna skupina lijekova. Uključuje više od 800 vrsta lijekova. Oni se međusobno razlikuju po mehanizmu djelovanja. No kombinira njihov konkurentni antagonizam s adrenoreceptorima.

Malo povijesti

BAB koji se upotrebljava od 60-ih dvadesetog stoljeća. Prvi lijek bio je propranolol. Stvorili su ga D. Black i J. Stevenson (1963). Godine 1964. pojavili su se prvi izvještaji o učinkovitoj primjeni ovog sredstva za liječenje hipertenzije. D. Black dobitnik je Nobelove nagrade (1988.) na području medicine za razvoj lijekova koji utječu na receptore.

BAB klasifikacija

Većina BAB-ova djeluje isključivo na β1-adrenoreceptore, koji se nalaze u glatkom mišićnom tkivu srca. No, postoje i oni koji djeluju na β1, β2 receptore. Stoga je BAB podijeljen na:

  • selektivni beta-blokatori koji utječu na receptore koji su u miokardu;
  • neselektivni, koji utječu na ß1-, ß2-adrenoreceptore.

Također, blokatori mogu imati vazodilatni učinak. Stoga su podijeljeni na:

  1. BAB, koji nemaju vazodilatacijska svojstva. Oni mogu biti neselektivni (propranolol, sotalol, nadolol) i selektivni (atenolol, bisoprolol, metoprolol).
  2. Vasodilator BAB. Također su podijeljeni na kardio-selektivne (nebivolol, karvedilol, celiprolol) i neselektivni (bucindolol, pindolol, labetalol).

Većina pacijenata s hipertenzijom povećava otpornost na krvožilni sustav, oštećenje srčane funkcije. Zbog toga se preporučuju selektivni beta-blokatori. Izbor ovih lijekova je vrlo širok, proširuju krvne žile na različite načine. Postoje četiri glavna mehanizma njihova djelovanja:

  1. Imaju izražen učinak na beta receptore koji se nalaze u posudama (pindolol, tseliprolol). Za dugotrajnu terapiju, ti lijekovi nisu prikladni. Oni povećavaju broj otkucaja srca, uglavnom noću. Stoga je kontraindicirana kod bolesnika s ishemijom srca.
  2. Također utječu na alfa-adrenergičke receptore (karvedilol, labetalol).
  3. Dušični oksid se oslobađa iz endotelnih stanica, koje dilate žile (nebivolol).
  4. Posjedujete izravno djelovanje vazodilata.

Zanimljiva činjenica. Istražen je učinak karvedilola u liječenju hipertenzije kod bolesnika s akutnim infarktom miokarda. Utvrđeno je da upotreba ovog lijeka smanjuje smrtnost za 49%.

Ali ne biste trebali početi sami uzimati. Može uzrokovati depresiju, krvarenje. Lijek je kontraindiciran kod bolesnika s bronhijalnom astmom, anginom pektoris. Stoga, prije nego počnete piti lijek, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom.

Kako BAB smanjuje tlak

Beta-blokatori djeluju na tijelo na nekoliko načina:

  1. Utječe na vazomotorsko središte odgovorno za vaskularni ton. Utječući na receptore, BAB inhibira aktivnost, potiče opuštanje glatkog mišićnog tkiva. Brodovi se šire, pritisak na zidove se smanjuje.
  2. Utječu na beta receptore miokarda. Zbog inhibicije rada srca, volumen cirkulirajuće krvi se smanjuje, punjenje posuda smanjuje, pad tlaka.
  3. Blokira sinteza renina u bubregu. Kao rezultat toga, angiotenzin se ne formira, što uzrokuje tonus krvi i povećava pritisak.
  4. Zabraniti oslobađanje norepinefrina. Sudjeluje u neuro-humoralnoj regulaciji tlaka, ima hipertenzivni i vazokonstriktorski učinak.

BAB, djelujući na beta receptore, smanjuju proizvodnju enzima. Kao rezultat toga, intracelularna opskrba kalcijevih iona je smanjena. To dovodi do smanjenja kontraktilnosti miokarda.

Nakon prve doze lijeka tijekom dana povećava otpornost na krvni tlak, povećava se tlak. Nakon nekoliko dana vraća se na prethodnu razinu i smanjuje se jedino s produljenom uporabom BAB-a.

Smanjenje tlaka posljedica je:

  • smanjenje volumena krvi koja cirkulira;
  • dilatacija krvnih žila;
  • smanjenje aktivnosti renina;
  • inhibiraju djelovanje aortalnih baroreceptora (ne reagiraju na smanjenje tlaka).

Antihipertenzivni učinak je postignut za oko tri tjedna.

Samo esmolol djeluje odmah. Koristi se za liječenje hipertenzivnih kriza i akutnih koronarnih sindroma.

Dugotrajna upotreba lijekova koji utječu na beta-receptore, smanjuje hipertrofiju lijeve klijetke, poboljšava metabolizam lipida. Selektivni beta-blokatori koji nemaju vazodilatatorski učinak najprikladniji su za dugotrajno liječenje. Oni imaju manje utjecaja na otpornost na vaskularne zidove. Osim toga, nakon poništavanja agonista alfa receptora, kateholamini se formiraju u tijelu zbog dijabetesa zbog pušenja ili poslije pijenja šalice kave. Oni stišću krvne žile, a kardio selektivni BAB inhibiraju njihove učinke.

Važno je znati! BAB naglo ne preporučuje. Čak i ako ne uzimate jednu pilulu, samo zaboravite uzeti lijek, možete uzrokovati oštar porast krvnog tlaka. Stoga nikada nemojte zaustaviti tijek terapije bez savjetovanja s liječnikom. Čak i ako se osjećate sjajno i ne vidite potrebu za pilulama.

Štetu od uzimanja beta blokera

Beta-blokatori mogu utjecati na metabolizam lipida, metabolizam glukoze. Iako su u tom smislu, kardiološki selektivni lijekovi smatraju se sigurnijima. Ali oni imaju izraženija hipotenzivni učinak. Stoga mogu znatno smanjiti pritisak. I ovo je također loše. Oštar pad može dovesti do moždanog udara, a nedostatak opskrbe krvlju može dovesti do hipoksije stanica mozga i njihove smrti.

Također, beta-blokatori djeluju na receptore gušterače. Značajno smanjuje izlučivanje inzulina. I njegov nedostatak dovodi do razvoja dijabetesa.

Unatoč učinkovitosti liječenja hipertenzije s beta-blokatora, trebalo bi ih pažljivo propisati. Liječnik mora uzeti u obzir koliko štete mogu uzrokovati ove droge.

Nuspojave

  1. Značajno smanjuje brzinu otkucaja srca. Uzrok trajne bradikardije, s brzinom otkucaja srca manjim od 50 otkucaja u minuti.
  2. Oni izazivaju prekide u radu srca. Razvijen sindrom bolesnog sinusa. Može uzrokovati pojavu atrioventrikularnog bloka 2-3 stupnja.
  3. Uzimanje BAB-a može uzrokovati hipotenziju. Gornji tlak će biti manji od 100 mm Hg. Čl. I to je također bolest, bez nižih ozbiljnih posljedica od hipertenzije.
  4. Bolesti dišnog sustava mogu se pogoršati. U bronhijalnoj astmi se lijekovi u ovoj skupini ne preporučuju.
  5. Kao rezultat uzimanja lijeka, proizvodnja inzulina može biti inhibirana. I pacijenti s dijabetesom u kombinaciji s drugim lijekovima razvijaju hipoglikemiju.
  6. Za razliku od agonista alfa receptora, BAB uzrokuje oslabljenu spolnu funkciju kod muškaraca. Učestalost učinka ovisi o dozi lijeka.
  7. Ukidanjem središnjih agonista alfa receptora (klonidina) ili s feokromocitom nastaje trajna hipertenzivna reakcija.
  8. BAB-ovi mogu nepovoljno utjecati na probavni trakt. Smanjenje apetita, povraćanje, proljev, pogoršanje ulkusa, ezofagitis.
  9. Uzimanje lijeka uzrokuje vrtoglavicu, nesanicu, noćne more, halucinacije. Može izazvati depresiju, letargija, slabost.
  10. Jačanje kontrakcije mišića maternice. Stoga, BAB je kontraindiciran u trudnica, jer izazivaju pobačaj.
  11. Utječe na mjehur, nemojte dopustiti da se prazni. BAB se ponekad propisuje za liječenje urinarne inkontinencije.

Ako uzmete u obzir sve povezane bolesti, rizik nuspojava je značajno smanjen. Dakle, pacijenti s zatajivanjem srca propisuju minimalne doze lijeka, postupno, pod promatranjem, povećavajući time.

Lijek nije propisan za različite popratne bolesti i stanja.

kontraindikacije

Lijek se ne može piti sljedećim patologijama:

  1. Opstruktivna plućna bolest. BAB uzrokuje napuhavanje napada. To je strogo kontraindicirana unos lijekova za bronhijalnu astmu, plućni edem.
  2. Teška bradikardija u mirovanju. Budući da lijek smanjuje broj otkucaja srca.
  3. AV blokada 2 i 3 stupnja. Iznimke su pacijenti s umjetnim pejsmejkerom.
  4. Kardiogeni šok.
  5. Budući da su BAB lijekovi antihipertenzivi, oni nikako nisu propisani pacijentima s niskim krvnim tlakom.

Postoji niz bolesti u kojima BAB nije nepoželjna, ali u ekstremnim slučajevima liječnik ih može propisati:

  • dijabetes melitus;
  • želučanog i crijevnog ulkusa;
  • poremećaji cirkulacije;
  • depresija;
  • trudnoće i dojenja.

Važno je znati! Neki BAB (sotalol, metoprolol, pendolol) se koriste bez ozbiljnih posljedica za liječenje hipertenzije kod trudnica. Ali prije nego što propisujete lijek, liječnik mora procijeniti omjer koristi i štete.

Za odabir lijekova za liječenje hipertenzije trebali bi biti samo liječnik. Samo stručnjak će ispravno procijeniti omjer naknada i nuspojava. I pazite da uzmete u obzir druge lijekove, budući da BAB, zajedno s nekim lijekovima, može uzrokovati teške komplikacije.

Beta-blokatori propisani su reserpinom i gvanidinom samo pod svakodnevnim liječničkim nadzorom. Kada se kombinira s klonitidinom, pritisak se naglo smanjuje, nastaju hipotenzija i bradikardija. Pogotovo ako pacijent laže. Nagla otkaz klonitidina će izazvati snažno povećanje tlaka, jer će biti snažna stimulacija alfa receptora. To će uzrokovati porast norepinefrina i vazokonstrikcije.

Nije poželjno kombinirati BAB s verapamilom, amiodaronom, srčanim glikozidima. Takav kompleks lijekova dovodi do oštrog bradikardije, kršenja atrioventrikularne vodljivosti. Stoga je potrebno stalno praćenje EKG-a.

Beta blokatori rade bolje u kombinaciji s nitratima i blokatorima kalcijevih kanala. Oni smanjuju potrebu za miokardijem u kisiku, smanjuju ton krvnih žila, potiču protok krvi.

BAB - lijekovi koji su odavno uspješno korišteni u liječenju hipertenzije. Postoje mnoge vrste njih. Stoga samo liječnik može odabrati najučinkovitiji lijek koji ne dovodi do komplikacija. Obavezno se posavjetujte s njim.

Beta-blokatori za hipertenziju

Jedna od najpopularnijih i veoma učinkovitih farmakoloških skupina u liječenju esencijalne i simptomatske hipertenzije tradicionalno se smatra beta-blokatora.

Ovi lijekovi pomažu ne samo da učinkovito smanjuju razinu krvnog tlaka kada dosegnu povišene vrijednosti, nego i pomažu u smanjenju broja otkucaja srca, iu dovoljnoj mjeri.

Što su beta i alfa blokeri

Pripravci koji su klasificirani kao adrenergički blokatori, zauzvrat su klasificirani u nekoliko podskupina i to unatoč činjenici da se svi mogu učinkovito koristiti tijekom liječenja tlakova.

Alfa-blokatori su biokemijski aktivne tvari koje djeluju na alfa receptore. Oni se uzimaju za bitnu i simptomatsku hipertenziju. Zahvaljujući pilulama, posude se rašire, zbog čega njihov otpor prema periferiji slabi. Zbog tog učinka, protok krvi je uvelike olakšan, a razina tlaka se smanjuje. Osim toga, alfa-blokatori dovode do smanjenja količine štetnog kolesterola i masnoća u krvi.

Beta-blokatori također su razvrstani u dvije kategorije:

  1. Oni djeluju samo na receptore tipa 1 - takvi lijekovi se obično nazivaju selektivnim.
  2. Lijekovi koji utječu na oba tipa živčanih završetaka - oni se već nazivaju neselektivnim.

Imajte na umu da adrenergički blokatori druge vrste ne utječu barem na osjetljivost receptora kroz koje ostvaruju svoj klinički učinak.

Obratite pažnju na činjenicu da zbog sposobnosti smanjenja brzine otkucaja srca, beta-blokatori mogu biti korišteni ne samo za liječenje esencijalne hipertenzije, već i za uklanjanje manifestacija koronarne srčane bolesti.

klasifikacija

Na temelju prevladavajućeg učinka na beta-1 i beta-2, adrenoreceptori, beta-blokatori su razvrstani u:

  • kardio selektivni (to uključuje Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio selektivni (beta blokatori - popis lijekova za hipertenziju je kako slijedi: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Postoji još jedna klasifikacija - prema biokemijskim značajkama strukture molekule. Na temelju njihove sposobnosti da se otapaju u lipidima ili vodi, predstavnici ove skupine lijekova su razvrstani u tri skupine:

  1. Lipofilni beta-blokatori (oksprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol) - često se preporučuju u malim dozama za hepatičko i kongestivno zatajenje srca u naprednim fazama.
  2. Hidrofilni beta-blokatori (među njima su Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Koristi se u manje naprednim fazama.
  3. Amfifilni blokatori (predstavnici - Atsebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) - ta je skupina dobila najveću distribuciju zbog širokog spektra djelovanja. Amfifilni blokatori najčešće se koriste u GB i CHD, te u različitim varijacijama ove patologije.

Mnogi su zainteresirani za koje lijekove (beta-blokatori ili alfa-blokatori) za povišeni krvni tlak djeluju bolje. Stvar je da dulje vrijeme oslobađanje od hipertenzivne sindrom (npr, za sistemsku primjenu) odgovara bolje beta-blokatora, uz visoku selektivnost, koja pruža terapeutski efekt doze selektivno, selektivno (popis - bizoprolol, metoprolol, karvedilol ).

Ako je potrebno učinak, trajanje, koji će biti prikazan kratko (prikaz - otporan GB, kad hitna potreba da se smanji razinu krvnog tlaka za sprečavanje kardiovaskularnih nezgode), onda možemo dodijeliti alfa-blokatora, od kojih je mehanizam djelovanja još uvijek razlikuje od BAB.

Cardioselective beta-blokatori

Cardioselective beta-blokeri u terapeutskim dozama pokazuju biokemijsku aktivnost uglavnom u odnosu na beta-1-adrenoreceptore. Važno je napomenuti da s povećanjem doze beta-blokatora, njihova specifičnost se značajno smanjuje, a onda čak i najspecifičniji lijek blokira oba receptora. Važno je razumjeti da je selektivni i neselektivni beta-blokatori niži krvni tlak oko isti, ali kardioselektivnim beta blokatori znatno manje nuspojava, oni su lakše kombinirati u prisustvu komorbiditet. Tipični visoko kardiovaskularni lijekovi uključuju Metoprolol (trgovački naziv - Egilok), kao i Atenolol i Bisoprolol. Neki β-adrenergički blokatori, među njima i karvedilol, blokiraju ne samo β1 i β2-adrenergijske receptore, nego i alfa-adrenergijske receptore, koji u nekim slučajevima nagnavaju izbor kliničara u njihovom smjeru.

Interna simpatomimetička aktivnost

Neki beta-blokatori imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost, što je također od velike važnosti. Takvi lijekovi uključuju pindolol i acebutol. Ove tvari ili praktički ne smanjuju ili niže, ali ne i osobito, HR indeks u mirovanju, međutim, više puta blokiraju povećanje HR tijekom fizičkog naprezanja ili djelovanja beta-adrenomimetika.

Lijekovi koji imaju na neki način unutarnju simpatomimetičku aktivnost jasno su prikazani za bradikardiju različite težine.

Treba također napomenuti da je upotreba beta-blokatora s BCMA u kardiološkoj praksi dostatno sužena. Ovi lijekovi stječu svoju važnost, u pravilu, za liječenje nekompliciranih oblika hipertenzije (to uključuje i hipertenziju tijekom trudnoće - oksprenolol i pindolol).

U bolesnika s anginom, korištenje ove podskupine je značajno ograničeno, jer oni su manje učinkoviti (u odnosu na β-adrenergičke blokatore bez VSMA) u smislu pružanja negativnih kronotropnih i bathmotropičkih učinaka.

Beta-blokatori s BCMA se ne smije koristiti u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom (ACS za kratko), a-MI poštanskim pacijenata zbog visokog rizika za povećanje učestalosti kardiogenom pobola i smrtnosti u usporedbi s beta-blokatora bez BCMA. Lijekovi s BCMA nisu relevantni u liječenju osoba s zatajivanjem srca.

Lipofilni lijekovi

Svi lipofilni beta blokatori očito ne treba koristiti tijekom trudnoće - ova značajka je uvjetovano činjenicom da su jako prelaze kroz placentu i za kratko vrijeme nakon primanja početak imati negativan učinak na fetus. Prema tome, uzimajući u obzir činjenicu da se beta-blokatori mogu koristiti u trudnica samo ako je rizik višestruko niži od očekivane koristi, kategorija lijekova u razmatranju uopće nije dopuštena.

Hidrofilni lijekovi

Jedno od najvažnijih svojstava hidrofilnih lijekova je njihov dulji poluživot (na primjer, atenolol se izlučuje iz tijela unutar 8-10 sati), što im omogućuje da se primjenjuju 2 puta dnevno.

Ali ovdje postoji još jedna značajka - s obzirom na činjenicu da glavni teret tijekom uklanjanja pada na bubrege, nije teško pogoditi da ljudi koji su bili pogođeni ovim organom tijekom stalnog povećanja pritiska ne bi trebali uzimati droge iz ove skupine.

Najnovija generacija beta blokatora

Skupina beta-blokera trenutno uključuje više od 30 stavki. Potreba za uključivanjem u program liječenja kardiovaskularnih bolesti (kratica za CVD) očita je i potvrđena je statističkim podacima. Tijekom proteklih 50 godina kardiologije kliničkoj praksi beta-blokatora su se snažan položaj u provođenju prevenciju komplikacija i farmakoterapije različitih oblika i stupnjeva hipertenzija, koronarna arterijska bolest, zatajenje srca, metabolički sindrom (MS), kao i različitih podrijetla oblici tahiaritmija, kao što su supra ventrikularna,

U skladu sa zahtjevima opće prihvaćenih standarda, u svim nekompliciranim slučajevima liječenje hipertenzije počinje od beta-blokatora i ACE inhibitora, čime se smanjuje rizik od AMI i drugih kardiovaskularnih nezgoda različitih podrijetla.

Iza kulisa, vjeruje se da su najbolji beta-blokatori danas lijekovi kao što su bisoprolol, karvedilol; Metoprolol sukcinat i nebivolol.

Smatrajte da samo liječnik koji ima pravo ima imenovanje beta-blokera.

U svakom slučaju, preporučljivo je odabrati lijekove samo nove generacije. Svi stručnjaci se slažu da oni uzrokuju minimalne nuspojave i pomažu u borbi s tim zadaćom, ni u kojem slučaju ne dovodeći do pogoršanja kvalitete života.

Koristiti u bolestima kardiovaskularnog sustava

Pripreme iz ove skupine aktivno se koriste u liječenju GB i simptomatske hipertenzije, kao i tachikardije, bolova u prsima, pa čak i atrijske fibrilacije. Ali prije nego što ga uzmete, trebali biste se oslanjati na neke nejasne kvalitete tih lijekova:

  • Beta blokatori (skraćeno BAB) znatno inhibiraju sposobnost sinusnog čvora da stvara impulse što dovodi do povećanja brzine otkucaja srca, čime se uzrokuje sinusna bradikardija - usporava puls do vrijednosti ispod 50 min. Ova nuspojava je manje izražena u BAB-ovima s intrinzičnim simpatomimetičkim djelovanjem.
  • Obratite pozornost na činjenicu da lijekovi u ovoj skupini s visokim stupnjem vjerojatnosti mogu dovesti do atrioventrikularne blokade različitih stupnjeva. Osim toga, oni značajno smanjuju snagu kontrakcija srca - to jest, oni također imaju negativan učinak kupelji. Potonji je manje izražen u BAB s vazodilatacijskim svojstvima.
  • BAB niži krvni tlak. Lijekovi ove skupine uzrokuju pojavu stvarnog grčenja perifernih krvnih žila. Zbog toga se može pojaviti hlađenje udova, u slučaju prisutnosti Raynaudovog sindroma, zabilježena je njegova negativna dinamika. Ove nuspojave su praktički bez lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.
  • BAB značajno smanjuje protok krvi bubrega (s izuzetkom Nadolola). Zbog pogoršanja kvalitete periferne cirkulacije krvi, liječenje tim lijekovima rijetko uzrokuje ozbiljnu opću slabost.

Angina Stres

U većini slučajeva, BAB je tretman izbora za liječenje angine pektoris i srčanih napada. Uzmite u obzir da, za razliku od nitrata, ti lijekovi uopće ne uzrokuju toleranciju s dugotrajnom uporabom. BAB se može značajno akumulirati u tijelu, što dozvoljava nakon nekog vremena da malo smanji dozu lijeka. Osim toga, ovi alati savršeno štite samocardium, optimizirajući prognozu smanjenjem rizika manifesta rekurentnog AMI.

Antianginalna aktivnost svih BAB-ova je relativno ista. Njihov odabir temelji se na sljedećim prednostima, od kojih je svaki vrlo važan:

  • trajanje učinka;
  • odsutnost (u slučaju nadležne uporabe) izraženih nuspojava;
  • relativno niske cijene;
  • mogućnost kombiniranja s drugim lijekovima.

Tijek terapije počinje s relativno malom dozom i postupno se poveća na učinkovit. Doza je odabrana tako da brzina otkucaja srca u mirovanju nije manja od 50 u minuti, a razina CAD nije pala ispod 100 mm Hg. Čl. Nakon početka očekivanog terapeutskog učinka (prestanak pojave napada boli u prsima, normalizaciju tolerancije barem prosječne tjelovježbe), doza u određenom vremenskom periodu svodi se na minimalnu učinkovitost.

Pozitivni učinak BAB-a posebno je vidljiv ako se angina pektoris kombinira s sinus-tahikardijom, simptomatskom hipertenzijom, glaukomom (povećanim očnim tlakom), zatvorom i refluksom gastroezofagealnog sustava.

Infarkt miokarda

Lijekovi iz farmakološke skupine BAB u AMI imaju dvostruku korist. Njihovo uvođenje u / u prvih nekoliko sati nakon manifestacije AMI smanjuje potrebu za kisikom srčanog mišića i poboljšava njegovu isporuku, značajno smanjuje bol, pridonosi razgraničenju nekrotičnog područja i smanjuje rizik od želučanih aritmija koje predstavljaju neposrednu opasnost za ljudski život.

Dugotrajna uporaba BAB smanjuje rizik od ponovnog pojavljivanja srčanog udara. Već je znanstveno dokazano da intravenska injekcija BAB-a s kasnijim prijelazom na "pilulu" značajno smanjuje smrtnost, rizik od cirkulacijskog začepljenja i ponavljanje nefatalnih kardiovaskularnih katastrofa za 15%. U slučaju da se rana tromboliza izvodi u hitnim situacijama, BAB ne smanjuje smrtnost, već značajno smanjuje rizik od angine pektoris.

Što se tiče formiranja područja za određivanje nekroze u srčanom mišiću, najizrazitije učinak vrši BAB, koji ne posjeduje intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost. Prema tome, bilo bi poželjnije koristiti kardio selektivna sredstva. Posebno su učinkoviti u kombinaciji infarkta miokarda s hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, angina pektorisom nakon infarkta i tachizistolastim oblikom AF. BAB se može propisati odmah kada je pacijent hospitaliziran, pod uvjetom da nema apsolutnih kontraindikacija. Ako neželjene nuspojave nisu zabilježene, liječenje tim lijekovima traje najmanje godinu dana nakon patnje AMI.

Kronično zatajenje srca

Beta-blokatori imaju višestruko djelovanje, što ih čini jednim od lijekova koji su u takvoj situaciji. Ispod su oni koji imaju najveću vrijednost pri zaustavljanju CHF:

  • Ti lijekovi uvelike poboljšavaju pumpnu funkciju srca.
  • Beta-blokatori dobro reduciraju izravni toksični učinak norepinefrina.
  • BAB uvelike smanjuje broj otkucaja srca, paralelno s tim što dovodi do produljenja diastole.
  • Imaju značajan antiaritmički učinak.
  • Lijekovi su u mogućnosti spriječiti remodeliranje i dijastoličku disfunkciju lijeve klijetke.

Od posebne važnosti su imali terapiju Bab nakon općeprihvaćene teorije da objasni očitu CHF, bio je neurohormonskim teorija da je nekontrolirani rast aktivnosti neurohormona uzrokuje napredovanje bolesti, a glavna uloga u ovom je dano noradrenalina. Prema tome, beta-blokatori (jasno je da samo oni koji ne posjeduju simpatičku aktivnost), blokirajući učinak ove supstancije, sprečavaju razvoj ili progresiju CHF-a.

hipertoničar bolest

Beta-blokatori se uspješno koriste dulje vrijeme u liječenju hipertenzije. Oni blokiraju neželjeni učinak simpatičkog živčanog sustava na srce, što uvelike olakšava njegov rad, istovremeno smanjujući potrebu za krvlju i kisikom. Prema tome, rezultat toga je smanjenje opterećenja na srcu, što zauzvrat dovodi do smanjenja brojeva krvnog tlaka.

Dodijeljeni blokeri pomažu hipertenzivnim pacijentima da kontroliraju broj otkucaja srca i koriste se u liječenju aritmija. Vrlo je važno pri izboru pogodnog beta-blokera kako bi se uzele u obzir karakteristike lijekova iz različitih skupina. Osim toga, treba uzeti u obzir različite nuspojave.

Dakle, u slučaju da liječnik prionu individualnom pristupu svakom pacijentu, tada će čak i na beta-blokatore moći postići značajne kliničke rezultate.

Poremećaji ritma srca

S obzirom na činjenicu da smanjenje snage kontrakcija srca značajno smanjuje potrebu za kisikom miokarda, BAB se uspješno koristi za sljedeće poremećaje srčanog ritma:

  • atrijske fibrilacije i muhe,
  • supraventrikularne aritmije,
  • slabo podnošljiva sinusna tahikardija,
  • Upotrijebljeni lijekovi iz ove farmakološke skupine i ventrikularne aritmije, ali ovdje njihova učinkovitost bit će manje izražena,
  • BAB u kombinaciji s kalijevim pripravcima uspješno se koristi za liječenje raznih aritmija koje su potaknute glikozidnim opijanjem.

Nuspojave

Određeni dio nuspojava uzrokuje prekomjerno djelovanje BAB-a na kardiovaskularni sustav, i to:

  • teška bradikardija (u kojoj brzina otkucaja srca pada ispod 45 po minuti);
  • atrioventrikularni blok;
  • hipotenzija (s padom razine VRTKA ispod 90-100 mm Hg.), obratite pažnju na činjenicu da se ovakve posljedice obično razvijaju intravenskom primjenom beta-blokatora;
  • povećanje intenziteta znakova CHF-a;
  • smanjenje intenziteta cirkulacije u nogama, ovisno o smanjenju srčanog učinka - takva se vrsta obično događa kod starijih osoba s aterosklerozom perifernih krvnih žila ili očitog endarteritisa.

Postoji još jedna vrlo zanimljiva značajka djelovanja ovih lijekova - na primjer, ako pacijent ima pheochromocytoma (benigni tumor nadbubrežne žlijezde), tada beta-blokatori mogu dovesti do povećanja krvnog tlaka zbog stimulacije α1-adrenoreceptora i vazospazma hemoragijskog mikrovaskularnog sustava. Sve druge nepoželjne nuspojave, na ovaj ili onaj način, povezane s uzimanjem beta-blokatora, ništa više nego manifestacija individualne netolerancije.

Otkazni sindrom

Ako uzimate beta-blokatore dulje vrijeme (što znači nekoliko mjeseci ili čak tjedana), a zatim iznenada prestanete uzimati lijek, pojavljuje se sindrom povlačenja. Njegovi će pokazatelji biti sljedeći simptomi: palpitations, anksioznost, angina napada, pojava patoloških znakova na EKG i vjerojatnost AMI, pa čak i nagle smrti, često se povećavaju.

Očitaje sindroma povlačenja može se objasniti činjenicom da se tijekom recepcije tijelo već prilagođava smanjenom učinku norepinefrina - a taj učinak ostvaruje se povećanjem broja adrenergičkih receptora u organima i tkivima. S obzirom na činjenicu da BAB usporava transformaciju hormona štitnjače tiroksina (T4) u hormon triiodotironina (T3), neke manifestacije sindroma povlačenja (anksioznost, drhtavice, palpitacije), posebno izražene nakon ukidanja propranolola, mogu biti uzrokovane viškom hormona štitnjače,

Za provedbu preventivnih mjera sindroma povlačenja trebalo bi postupno napustiti, u roku od 14 dana - ali ovo načelo je relevantno samo ako se uzima oralno uzimanje lijekova.

Beta-blokatori za hipertenziju i bolesti srca - popis najnovije generacije lijekova i mehanizam djelovanja

Jedna od Nobelove nagrade 1988. pripada D. Blecku, znanstveniku koji je razvio i provela klinička ispitivanja prvog beta-blokera, propranolola. Ova tvar upotrijebljena je u medicinskoj praksi 60-ih godina 20. stoljeća. Moderna kardiološka praksa je nemoguća bez uporabe beta-blokatora iz hipertenzije i srčanih bolesti, tahikardije i moždanog udara, bolesti arterija i drugih opasnih patologija cirkulacijskog sustava. Od razvijenih 100 stimulansa, 30 se koriste u terapijske svrhe.

Što su beta blokeri?

Velika skupina farmaceutskih lijekova koji štite beta-receptore srca od učinaka adrenalina, nazvanih beta-blokatori (BB). Nazivi lijekova koji sadrže te aktivne tvari završavaju u "lol". Oni se lako mogu odabrati među lijekovima za liječenje kardiovaskularnih bolesti. Aktivni sastojak je atenolol, bisoprolol, propranolol, timolol i drugi.

Mehanizam djelovanja

U ljudskom tijelu postoji velika skupina kateholamina - biološki aktivnih tvari koje imaju poticajni učinak na unutarnje organe i sustave, pokrećući prilagodljive mehanizme. Djelovanje jednog od predstavnika ove grupe - adrenalin je dobro poznat, također se zove stresna tvar, hormon straha. Djelovanje aktivne tvari provodi se pomoću posebnih struktura - β-1, p-2 adrenoreceptora.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora temelji se na inhibiciji aktivnosti β-1-adrenergičkih receptora u srčanom mišiću. Organi cirkulacijskog sustava reagiraju na taj učinak kako slijedi:

  • promjene brzine otkucaja srca u smjeru smanjenja učestalosti kontrakcija;
  • smanjen broj otkucaja srca;
  • smanjen vaskularni ton.

Paralelno, beta-blokatori inhibiraju djelovanje živčanog sustava. Tako je moguće vratiti normalno funkcioniranje srca, krvnih žila, što smanjuje učestalost udara, hipertenzije, ateroskleroze, koronarne bolesti srca. Smanjeni rizik iznenadne smrti od srčanog udara, zatajenja srca. Postignuća u liječenju hipertenzije i stanja povezanih s visokim krvnim tlakom.

Upozorenja za uporabu

Propisani su beta-blokatori za hipertenziju i srčane bolesti. Ovo je opća karakteristika njihovog terapeutskog djelovanja. Najčešće bolesti u kojima se koriste su:

  • Hipertenzija. Beta-blokatori u hipertenziji smanjuju opterećenje srca, smanjuje se potreba za kisikom i krvni tlak vraća na normalu.
  • Tahikardija. Uz impuls od 90 otkucaja u minuti ili više, beta-blokatori su najučinkovitiji.
  • Infarkt miokarda. Djelovanje tvari ima za cilj smanjenje pogođenog područja srca, sprečavanje ponavljanja, zaštita mišićnog srčanog tkiva. Osim toga, lijekovi smanjuju rizik od iznenadne smrti, povećavaju fizičku izdržljivost, smanjuju razvoj aritmija, pridonose zasićenosti miokarda kisikom.
  • Dijabetes melitus s patologijama srca. Vrlo selektivni beta-blokatori poboljšavaju metaboličke procese, povećavaju osjetljivost tkiva na inzulin.
  • Zatajenje srca. Lijekovi se propisuju prema shemi, što upućuje na postupno povećanje doziranja.

Popis bolesti za koje se propisuju beta-blokatori uključuju glaukom, različite vrste aritmija, prolaps mitralnog ventila, tremor, kardiomiopatiju, akutnu disertaciju aorte, hiperhidrozu, komplikacije hipertenzije. Pripravci su propisani za prevenciju migrene, krvarenja protiv varikoze, za liječenje arterijskih patologija, depresije. Terapija ovih bolesti uključuje uporabu samo nekih BB, pa su njihova farmakološka svojstva različita.

Klasifikacija lijekova

Klasifikacija beta-blokatora temelji se na specifičnim svojstvima ovih aktivnih tvari:

  1. Blokatori adrenalinskih receptora mogu simultano djelovati na obje β-l i p-2 strukture, što uzrokuje nuspojave. Na temelju ove značajke, razlikuju se dvije skupine lijekova: selektivni (djelujući samo na β-1 strukture) i neselektivni (djelujući na β-1 i p-2 receptore). Selektivni BB ima posebnost: s povećanjem doze, specifičnost njihova djelovanja postupno je izgubljena i počinje blokirati β-2 receptore.
  2. Topivost u određenim tvarima razlikuje grupu: lipofilnu (topiv u mastima) i hidrofilnu (topljivi u vodi).
  3. BB, koji djelomično stimulira adrenoreceptore, kombinira se u skupinu lijekova s ​​unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću.
  4. Blokatori adrenalinskog receptora podijeljeni su na kratke i dugotrajne lijekove.
  5. Farmakolozi su razvili tri generacije beta-blokera. Svi se još uvijek koriste u medicinskoj praksi. Pripreme posljednje (treće) generacije imaju najmanje broj kontraindikacija i nuspojava.

Cardioselective beta-blokatori

Što je veća selektivnost lijeka, to je jači terapeutski učinak koji ima. Selektivni beta blokatori prve generacije nazivaju se ne-kardio selektivni, oni su najraniji predstavnici ove skupine lijekova. Pored terapijskih, oni imaju jake nuspojave (na primjer, bronhospazam). Druga generacija BB-a su kardio selektivni lijekovi, oni imaju usmjereni učinak samo na tip 1 srčane receptore i nemaju kontraindikacije za osobe oboljelih od respiratornog sustava.

Talinolol, atsebutanol, celiprolol imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost, atenolol, bisoprolol, karvedilol nemaju tu svojinu. Ovi se lijekovi dokazali u liječenju atrijske fibrilacije, sinus tahikardije. Talinolol je učinkovit kod hipertenzivne krize, napada angine, infarkta, u velikim koncentracijama blokira tip 2 receptora. Bisoprolol se može uzimati neprekidno za hipertenziju, ishemiju, zatajenje srca i dobro se podnosi. Ima izražen sindrom povlačenja.

Interna simpatomimetička aktivnost

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - generacija beta-blokatora s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću, Epanolol, Atsebutanol, Tseliprolol - II generacija lijekova s ​​takvim učinkom. Alprenolol se koristi u kardiologiji za liječenje koronarnih bolesti srca, hipertenzije, neselektivnog beta-blokera s mnogim nuspojavama i kontraindikacijama. Tseliprolol se dokazao u liječenju hipertenzije, je li prevencija udaraca, ali je pronađeno da lijek ima interakciju s vrlo velikim brojem lijekova.

Lipofilni lijekovi

Lipofilni blokatori epinefrinskih receptora uključuju propranolol, metoprolol, retard. Ovi lijekovi aktivno obrađuju jetru. U slučaju abnormalnosti jetre ili u starijih pacijenata može se primijetiti predoziranje. Lipofilnost određuje nuspojave koje se javljaju kroz živčani sustav, kao što je depresija. Propranolol je učinkovit u tireotoksici, kardiomialgiji, miokardijalnoj distrofiji. Metoprolol inhibira djelovanje kateholamina u srcu tijekom fizičkog i emocionalnog stresa, te je indiciran za uporabu u srčanim patologijama.

Hidrofilni lijekovi

Beta-blokatori iz hipertenzije i srčanih bolesti, koji su hidrofilni lijekovi, ne obrađuju jetra, oni se eliminiraju kroz bubrege. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom akumuliraju se u tijelu. Imajte produženu akciju. Bolje je uzimati lijek prije jela i piti puno vode. Ova grupa uključuje Atenolol. Učinkovit u liječenju hipertenzije, hipotenzivni učinak traje otprilike jedan dan, dok periferne žile ostaju u dobrom stanju.

Najnovija generacija beta blokatora

Najnovija generacija beta-blokatora uključuju Carvedilol, Celiprolol. Imaju minimalnu količinu nuspojava i trebaju ih se konzumirati jednom dnevno. Carvedilol je propisan u složenoj terapiji za kronično zatajenje srca, kao profilaktički agens za udarce, za hipertenziju. Celiprolol ima sličnu svrhu, postupno otkazivanje ovog lijeka, najmanje 2 tjedna.

Kontraindikacije za imenovanje

Korištenje beta-blokera je opasno u sljedećim uvjetima i patologijama:

  • dijabetes melitus;
  • depresija;
  • plućna bolest;
  • povišeni lipidi u krvi;
  • kršenje periferne cirkulacije;
  • disfunkcija asimptomatske sinusa.

Nuspojave

Brojne nuspojave beta-blokera ne pojavljuju se uvijek, među njima:

  • kronični umor;
  • smanjenje brzine otkucaja srca;
  • pogoršanje bronhijalne astme;
  • srčani blok;
  • smanjenje koncentracije "dobrog" kolesterola i šećera;
  • nakon ukidanja droga postoji opasnost od povećanog pritiska;
  • srčani udar;
  • povećano umor tijekom vježbanja;
  • učinak na moć u bolesnika s vaskularnim patologijama;
  • toksični učinak.

video

Informacije prikazane u članku služe samo u informativne svrhe. Materijali ovog članka ne traže samooblikovanje. Samo kvalificirani liječnik može dijagnosticirati i savjetovati liječenje na temelju individualnih karakteristika određenog pacijenta.

Beta blokeri. Mehanizam djelovanja i klasifikacija. Indikacije, kontraindikacije i nuspojave.

Beta-blokatori ili blokatori beta-adrenergičkih receptora su skupina lijekova koji se vežu na beta-adrenergijske receptore i blokiraju djelovanje kateholamina (adrenalina i norepinefrina) na njih. Beta-blokatori pripadaju osnovnim lijekovima u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije i sindroma visokog krvnog tlaka. Ova skupina lijekova koristi se za liječenje hipertenzije od šezdesetih godina, kada su prvi put ušli u kliničku praksu.

Povijest otkrića

Godine 1948. R. P. Ahlquist opisao je dvije funkcionalno različite vrste adrenoreceptora - alfa i beta. Tijekom slijedećih 10 godina, samo su poznati antagonisti alfa adrenoreceptora. Godine 1958. otkriven je dikloizoprenalin, kombinirajući svojstva agonista i antagonista beta receptora. On i nekoliko drugih lijekova za praćenje još nisu bili prikladni za kliničku upotrebu. I samo 1962. godine sintetiziran je propranolol (inderal) koji je otvorio novu i svijetlu stranicu u liječenju kardiovaskularnih bolesti.

Nobelova nagrada u medicini 1988. godine dobila je J. Black, G. Elion, G. Hutchings za razvoj novih principa terapije lijekovima, posebno za opravdanje uporabe beta-blokatora. Važno je napomenuti da su beta-blokatori razvijeni kao antiaritmijska skupina lijekova, a njihov hipotenzivni učinak bio je neočekivani klinički nalaz. U početku se smatrao slučajnim, daleko od uvijek poželjne akcije. Tek kasnije, počevši od 1964., nakon objavljivanja Pricharda i Giiliama, bilo je pošteno.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Mehanizam djelovanja lijekova u ovoj skupini je zbog njihove sposobnosti blokiranja beta-adrenergičkih receptora srčanog mišića i drugih tkiva, uzrokujući niz efekata koji su sastavni dijelovi mehanizma hipotenzivnog djelovanja ovih lijekova.

  • Smanjenje srčanog izljeva, učestalost i jakost srčanih kontrakcija, kao posljedica smanjenja potražnje za miokardijalnim kisikom, povećava se broj kolateralara, a miokardijalni protok krvi se redistribuira.
  • Smanjenje brzine otkucaja srca. U tom smislu, diastole optimiziraju ukupni protok krvnih žila i podupiru metabolizam oštećenog miokarda. Beta-blokatori, "zaštiti" miokard, mogu smanjiti infarktnu zonu i učestalost komplikacija infarkta miokarda.
  • Smanjenje ukupne periferne otpornosti smanjenjem proizvodnje renina juxtaglomerularnim stanicama.
  • Smanjenje otpuštanja norepinefrina iz postganglionskih simpatičkih živčanih vlakana.
  • Povećana proizvodnja vazodilatacijskih čimbenika (prostaciklin, prostaglandin e2, dušični oksid (II)).
  • Smanjenje reapsorpcije natrijevih iona u bubrezima i osjetljivost baroreceptora aorte arusa i karotidnog (somnoe) sinusa.
  • Djelovanje na stabilnost membrane - smanjenje propusnosti membrana za natrij i kalijeve ione.

Uz antihipertenzive, beta-blokatori imaju sljedeće učinke.

  • Antiaritmijska aktivnost koja je posljedica njihove inhibicije djelovanja kateholamina, usporavanja sinusnog ritma i smanjenja brzine impulsa u atrioventrikularnom septumu.
  • Antianginalna aktivnost - kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičkih receptora miokarda i krvnih žila, što dovodi do smanjenja brzine otkucaja srca, kontraktilnosti miokarda, krvnog tlaka, kao i povećanja duljine dijastola i poboljšanja koronarnog protoka krvi. Općenito, kako bi se smanjila potreba srčanog mišića za kisikom, kao rezultat toga, povećava se tolerancija vježbanja, smanjuju se periodi ishemije, smanjuje se učestalost napada angine kod bolesnika s anginom i angina nakon infarkta.
  • Antiplateletska sposobnost - usporava agregaciju trombocita i stimulira sintezu prostaciklina u endotelu vaskularne stijenke, smanjuje viskoznost krvi.
  • Antioksidativna aktivnost, koja se očituje inhibicijom slobodnih masnih kiselina iz masnog tkiva izazvanog kateholaminom. Smanjena potražnja za kisikom za daljnji metabolizam.
  • Smanjeno vensko protjecanje krvi u srce i cirkulaciju volumena plazme.
  • Smanjite izlučivanje inzulina inhibiranjem glikogenolize u jetri.
  • Oni imaju sedativni učinak i povećavaju kontraktilnost maternice tijekom trudnoće.

Iz tablice postaje jasno da se beta-1 adrenoreceptori nalaze pretežno u srcu, jetri i skeletnim mišićima. Kateholamini, koji utječu na beta-1 adrenoreceptore, imaju stimulirajući učinak, što rezultira povećanjem učestalosti i jakosti srčanih kontrakcija.

Klasifikacija beta-blokera

Ovisno o prevladavajućem učinku na beta-1 i beta-2, adrenoreceptori su podijeljeni na:

  • kardio selektivni (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio selektivno (propranolol, nadolol, timolol, metoprolol).

Ovisno o njihovoj sposobnosti otapanja lipida ili vode, farmakokinetički su beta-blokatori podijeljeni u tri skupine.

  1. Lipofilni beta-blokatori (oksprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Kada se koristi oralno, brzo se apsorbira gotovo u potpunosti (70-90%) u želucu i crijevima. Pripravci ove skupine dobro prodiru u različita tkiva i organe, kao i kroz placentu i krvno-moždanu barijeru. U pravilu, lipofilni beta-blokatori propisuju se u malim dozama za teške hepatične i kongestivne zatajenja srca.
  2. Hidrofilni beta-blokatori (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Za razliku od lipofilnih beta-blokatora, kada se apliciraju oralno, apsorbiraju samo 30-50%, manje su metabolizirani u jetri, imaju dulji poluživot. Izlučene uglavnom kroz bubrege, pa se hidrofilni beta-blokatori koriste u niskim dozama s nedovoljnom funkcijom bubrega.
  3. Lipo- i hidrofilni beta-blokatori ili amfifilni blokatori (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) su topivi u oba lipida i vodi, nakon oralne primjene, 40-60% lijeka apsorbira. Oni zauzimaju srednji položaj između lipo- i hidrofilnih beta-blokatora i izlučuju se jednako u bubrezima i jetri. Lijekovi se propisuju bolesnicima s umjerenom insuficijencijom bubrega i jetre.

Razvrstavanje beta-blokera po generacijama

  1. Cardione selektivan (propranolol, nadolol, timolol, oksprenolol, pindolol, alprenolol, penbutolol, karteolol, bopindolol).
  2. Cardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Beta-blokatori s svojstvima alfa-adrenergičkih receptorskih blokatora (karvedilol, labetalol, celiprolol) su lijekovi koji su inherentni mehanizmima hipotenzivnog djelovanja obje skupine blokatora.

Cardioselektivni i ne-kardioselektivni beta-blokatori, zauzvrat, dijele se na lijekove s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću i bez nje.

  1. Cardioselective beta-blokatori bez interne simpatomimetičke aktivnosti (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), zajedno s antihipertenzivnim učinkom, smanjuju ritam srca, daju antiaritmijski učinak, ne uzrokuju bronhospazam.
  2. Kardioselektivnim beta blokatori s intrinzičke simpatopodražajne aktivnosti (acebutololom, talinolol, celiprolol) manje usporava brzinu otkucaja srca, inhibiraju automatizam sinusnog čvora i AV provodljivosti, protiv angine i pružaju značajne antiaritmički učinak u sinusnu tahikardiju, supra i ventrikularne aritmije, imaju mali učinak na beta -2 adrenergičkih receptora bronhija plućnih žila.
  3. Ne-bioselektivni beta-adrenergički blokatori koji nemaju interne simpatomimetičke aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol) imaju najveći antianginalni učinak pa su stoga češće propisani pacijentima s istodobnom anginom.
  4. Ne-bioselektivni beta-blokatori s intrinzičnim simpatomimetičkim djelovanjem (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) ne samo blokiraju nego i djelomično stimuliraju beta-adrenoreceptore. Lijekovi u ovoj skupini u manjoj mjeri smanjuju broj otkucaja srca, usporavaju atrioventrikularnu kondukciju i smanjuju kontraktilnost miokarda. Oni se mogu propisati pacijentima s arterijskom hipertenzijom s blagim stupnjem poremećaja provođenja, zatajenja srca i rjeđim pulsom.

Kardijalna selektivnost beta-blokatora

Cardioselective beta-blokeri blokiraju beta-1 adrenoreceptore koji se nalaze u stanicama srčanog mišića, juxtaglomerularnom aparatu bubrega, masnom tkivu, vodljivom sustavu srca i crijeva. Međutim, selektivnost beta-blokatora ovisi o dozi i nestaje kada se koriste velike doze beta-1 selektivnih beta-blokatora.

Neselektivni beta-blokatori djeluju na obje vrste receptora, na beta-1 i beta-2 adrenoreceptore. Beta-2 adrenoreceptori se nalaze na glatkim mišićima krvnih žila, bronhija, maternice, gušterače, jetre i masnog tkiva. Ovi lijekovi povećavaju kontraktilnu aktivnost trudne maternice, što može dovesti do prijevremenog porođaja. Istodobno, blokada beta-2 adrenoreceptora povezana je s negativnim učincima (bronhospazam, periferni vazospazam, glukoza i metabolizam lipida) neselektivnih beta-blokatora.

Cardioselective beta-blokatori imaju prednost nad ne-kardioselektivnim u liječenju bolesnika s arterijskom hipertenzijom, bronhijalnom astmom i drugim bolestima bronhopulmonalnog sustava, uz bronhospazam, dijabetes, povremene claudication.

Upiti za imenovanje:

  • esencijalna arterijska hipertenzija;
  • sekundarna arterijska hipertenzija;
  • znakovi hipersimpatikonije (tahikardija, visok pulsni tlak, hiperkinetički tip hemodinamike);
  • istodobna bolest koronarnih arterija - exertional angina (pušači selektivni beta-blokatori, nepušači - neselektivni);
  • pretrpio je srčani udar, bez obzira na prisutnost angine;
  • poremećaj srčanog ritma (atrijske i ventrikularne prerane otkucaje, tahikardija);
  • subkompensirani zatajenje srca;
  • hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
  • prolaps mitralnog ventila;
  • rizik od fibrilacije ventrikula i iznenadne smrti;
  • arterijska hipertenzija u preoperativnom i postoperativnom razdoblju;
  • Beta-blokatori također su propisani za migrene, hipertireoze, zlouporabu alkohola i droga.

Beta-blokatori: kontraindikacije

S bočne strane kardiovaskularnog sustava:

  • bradikardija;
  • atrioventrikularni blok 2-3 stupnja;
  • hipotenzija;
  • akutno otkazivanje srca;
  • kardiogeni šok;
  • vazospastična angina.

Od drugih organa i sustava:

  • bronhijalna astma;
  • kronična opstruktivna plućna bolest;
  • periferne vaskularne stenozne bolesti s ishemijom udova u mirovanju.

Beta blokatori: nuspojave

S bočne strane kardiovaskularnog sustava:

  • smanjenje brzine otkucaja srca;
  • usporavanje atrioventrikularne provodljivosti;
  • značajno smanjenje krvnog tlaka;
  • smanjena frakcija izbacivanja.

Od drugih organa i sustava:

  • poremećaji dišnog sustava (bronhospazam, kršenje bronhijalne prohodnosti, pogoršanje kroničnih plućnih bolesti);
  • periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladne ekstremitete, isprekidane claudication);
  • psiho-emocionalni poremećaji (slabost, pospanost, oštećenje pamćenja, emocionalna labilnost, depresija, akutna psihoza, poremećaji spavanja, halucinacije);
  • gastrointestinalni poremećaji (mučnina, proljev, bolovi u trbuhu, konstipacija, pogoršanje peptičkog ulkusa, kolitis);
  • sindrom povlačenja;
  • kršenje metabolizma ugljikohidrata i lipida;
  • slabost mišića, netolerancija vjezbe;
  • impotencija i smanjeni libido;
  • smanjena funkcija bubrega uslijed smanjene perfuzije;
  • smanjena proizvodnja suza, konjuktivitis;
  • poremećaji kože (dermatitis, osip, pogoršanje psorijaze);
  • fetalnu hipotrofiju.

Blokteri beta i dijabetes

U slučaju dijabetesa melitusa drugog tipa, preferiraju se selektivni beta-blokatori, budući da su njihova dismetabolička svojstva (hiperglikemija, smanjena osjetljivost na inzulin) manje izražena nego kod neselektivnih.

Blokteri beta i trudnoća

Tijekom trudnoće, uporaba beta-blokatora (neselektivno) je nepoželjna jer uzrokuje bradikardiju i hipoksiju, nakon čega slijedi fetalna hipotrofija.

Koji lijekovi iz skupine beta-blokera je bolje koristiti?

Govoreći o beta-adrenergičkim blokatatorima kao klasi antihipertenzivnih lijekova, podrazumijevaju se lijekovi koji imaju beta-1 selektivnost (imaju manje nuspojava), bez interne simpatomimetske aktivnosti (učinkovitije) i vazodilatacijskih svojstava.

Koji je beta bloker bolji?

Relativno nedavno, u našoj zemlji pojavio se beta-blokator koji posjeduje najoptimalniju kombinaciju svih svojstava potrebnih za liječenje kroničnih bolesti (arterijska hipertenzija i koronarna bolest srca) - Lokren.

Lokren je originalan i istodobno jeftin beta-blokator s visokom selektivnošću beta-1 i najduljem poluvremenom (15-20 sati), što omogućuje njegovu upotrebu jednom dnevno. Međutim, on nema unutarnju simpatomimetičku aktivnost. Lijek normalizira varijabilnost dnevnog ritma krvnog tlaka, pomaže smanjiti stupanj jutarnjeg povećanja krvnog tlaka. U liječenju Lokrena u bolesnika s koronarnom srčanom bolesti, učestalost napada angine smanjena, sposobnost izdržavanja tjelesne napetosti povećala se. Lijek ne uzrokuje osjećaje slabosti, umora, ne utječe na metabolizam ugljikohidrata i lipida.

Drugi lijek koji se može razlikovati je Nebilet (Nebivolol). Zauzima posebno mjesto u klasi beta-blokera zbog svojih neobičnih svojstava. Nebilet se sastoji od dva izomera: prvi je beta-blokator, a drugi je vazodilatator. Lijek izravno utječe na stimulaciju sinteze dušikovog oksida (NO) vaskularnim endotelom.

Zbog dvostrukog mehanizma djelovanja, Nebilet se može propisati pacijentu s arterijskom hipertenzijom i istovremenim kroničnim opstruktivnim plućnim bolestima, aterosklerozom perifernih arterija, kongestivnim zatajenjem srca, teškom dislipidemijom i šećernom bolesti.

Što se tiče posljednjih dva patološkog procesa, danas postoji značajna količina znanstvenih dokaza da Nebilet ne samo da ne utječe negativno na metabolizam lipida i ugljikohidrata nego i normalizira učinak na kolesterol, razine triglicerida, glukozu u krvi i glikirani hemoglobin. Istraživači povezuju ova svojstva koja su jedinstvena za klasu beta-blokatora s aktivnošću lijeka koji modulira NO.

Sindrom povlačenja beta-blokera

Nagli brisanje blokatora beta-adrenoreceptora nakon dugotrajne primjene, osobito u visokim dozama, može uzrokovati simptome tipične za nestabilnu anginu, ventrikularnu tahikardiju, infarkt miokarda i ponekad i iznenadnu smrt. Sindrom povlačenja počinje se očitovati nakon nekoliko dana (rjeđe nakon 2 tjedna) nakon zaustavljanja blokatora beta-adrenoreceptora.

Da bi se spriječile ozbiljne posljedice ukidanja tih lijekova treba se pridržavati sljedećih preporuka:

  • zaustaviti korištenje blokatora beta-adrenoreceptora postupno, tijekom 2 tjedna, prema ovoj shemi: 1. dan dnevna doza propranolola se smanjuje za najviše 80 mg, petog dana - za 40 mg, 9. dana - za 20 mg i na 13-10 mg;
  • bolesnici s bolestima koronarne arterije tijekom i nakon odstranjivanja beta-adrenoreceptorskih blokera trebaju ograničiti tjelesnu aktivnost i po potrebi povećati dozu nitrata;
  • Osobe s koronarnom arterijskom bolesti koje su podvrgnute operaciji premošćivanja koronarne arterije ne odustaju od beta-adrenoreceptorskih blokera prije operacije, 2 sata prije operacije, propisana je 1/2 dnevna doza, beta-blokatori se ne primjenjuju tijekom operacije, već 2 dana. nakon što se primjenjuje intravenozno.

Osim Toga, Pročitajte O Plovilima

Ishemijski cerebralni moždani udar: znakovi, prva pomoć i liječenje

Cerebralni infarkt ili ishemijski moždani udar - strašna bolest koja se manifestira u akutnom kršenju cerebralne cirkulacije i rezultat je drugih patologija.

Koji su razlozi krvarenja iz nosa u odrasloj osobi?

Svatko barem jednom, ali se morao nositi s nosačima. Ali ne znaju svi zašto krvarenje iz nosa. Uzroci ovog fenomena u odrasloj osobi mogu biti vrlo različiti: prekomjerni rad i umor, ozljede nosa, kao i druge ozbiljnije bolesti.

Ema kvota

Uterinski fibroidi (leiomyoma, fibromom) su benigni tumor koji se razvija u zidovima maternice ili na vratu i ne-onkološki je u prirodi.Uterinski fibroidi mogu biti: jedan; višestruko je zastupljena s nekoliko čvorova, lokaliziranih u različitim mjestima unutarnjih genitalnih organa.

Vrijeme protrombina: norme, povećanje i smanjenje

Krv je vrsta vozila koja pomaže kisiku i hranjivim tvarima šireći se cijelim tijelom. Da biste to učinili, mora uvijek biti u tekućem stanju.Kako bi se spriječio gubitak krvi ako je posuda oštećena, krv je obdarena sposobnošću koagulacije, kako bi se stvorio uski ugrušak.

Kako ublažiti anginu kod kuće: simptomi, prva pomoć

Akutna bol u prsima čest je suputnik koronarne srčane bolesti i aterosklerotičnih lezija koronarnih žila. Glavni razlog za to stanje je nepodudarnost između miokardijalne potrebe za kisikom i njegove prave količine koja pada na kardiomiokite sa krvlju.

Što znači povišeni i sniženi hematokrit kod djece?

Nema sumnje da je sigurnost i zdravlje djeteta za sve roditelje prioritet. Ali nisu svi čuli za hematokrit i znaju što to znači krvni indeks. U međuvremenu, već početkom 20.