Iz ovog članka saznat ćete koji su adrenoblokovi, u koje skupine su podijeljeni. Mehanizam njihovog djelovanja, indikacije, popis lijekova koji blokiraju.

Adrenolytics (adrenergic blockers) - skupina lijekova koji blokiraju živčane impulse koji reagiraju na norepinefrin i adrenalin. Njihov ljekoviti učinak suprotan je djelovanju adrenalina i noradrenalina na tijelu. Naziv ove farmaceutske skupine govori za sebe - lijekovi uključeni u njega "prekidaju" djelovanje adrenoreceptora koji se nalaze u srcu i zidovima krvnih žila.

Takvi lijekovi se široko koriste u kardiologiji i terapijskoj praksi za liječenje vaskularnih i srčanih bolesti. Često ih kardiologi prepisuju starijim osobama kojima je dijagnosticirana arterijska hipertenzija, srčane aritmije i druge kardiovaskularne patologije.

Klasifikacija adrenergičkih blokera

U zidovima krvnih žila postoje 4 vrste receptora: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergički receptori. Najčešći su alfa- i beta-blokatori, "isključivanje" odgovarajućih adrenalinskog receptora. Također postoje alfa-beta blokatori koji istodobno blokiraju sve receptore.

Sredstva svake skupine mogu biti selektivna, selektivno prekidajući samo jednu vrstu receptora, na primjer alfa-1. I neselektivni uz simultano blokiranje obje vrste: beta-1 i -2 ili alfa-1 i alfa-2. Na primjer, selektivni beta-blokatori mogu utjecati samo na beta-1.

Opći mehanizam djelovanja adrenergičkih blokatora

Kada se norepinefrin ili adrenalin oslobađaju u krvotok, adrenoreceptori odmah reagiraju tako da su ga kontaktirali. Kao rezultat ovog postupka, u tijelu se javljaju sljedeći učinci:

  • plovila su sužena;
  • puls se ubrzava;
  • krvni tlak raste;
  • povećava se razina glukoze u krvi;
  • proširiti bronhija.

Ako postoje određene bolesti, na primjer, aritmija ili hipertenzija, takvi učinci su nepoželjni za osobu, jer mogu izazvati hipertenzivnu krizu ili recidiv bolesti. Adrenergični blokatori "isključuju" ove receptore, dakle, djeluju na točno suprotan način:

  • proširiti krvne žile;
  • niža frekvencija srca;
  • spriječiti šećer u krvi;
  • uski bronhijalni lumen;
  • niži krvni tlak.

To su uobičajene akcije karakteristične za sve vrste agensa iz adrenolitičke skupine. Ali lijekovi su podijeljeni u podskupine ovisno o utjecaju na određene receptore. Njihova se djelovanja malo razlikuju.

Česte nuspojave

Uobičajeni za sve adrenergičke blokatore (alfa, beta) su:

  1. Glavobolja.
  2. Umor.
  3. Pospanost.
  4. Vrtoglavica.
  5. Povećana je nervoza.
  6. Moguća kratkotrajna sinkopa.
  7. Poremećaj normalne aktivnosti želuca i probave.
  8. Alergijske reakcije.

Budući da lijekovi iz različitih podskupina imaju malo drugačije iscjeliteljske učinke, nepoželjni učinci njihova uzimanja također se razlikuju.

Opća kontraindikacija za selektivne i neselektivne beta-blokatore:

  • bradikardija;
  • slab sinusni sindrom;
  • akutno otkazivanje srca;
  • atrioventrikularna i sinopatetska blokada;
  • hipotenzija;
  • dekompenzirani zatajenje srca;
  • alergični na komponente lijekova.

Ne-selektivne blokatore ne smiju se uzimati u slučaju bronhijalne astme i uništavanja vaskularnih bolesti, selektivno - u slučaju periferne patologije cirkulacije krvi.

Kliknite na fotografiju za povećanje

Takvi lijekovi trebaju propisati kardiologa ili terapeuta. Nezavisni nekontrolirani prijem može dovesti do ozbiljnih posljedica do smrtonosnog ishoda zbog srčanog udara, kardiogenog ili anafilaktičkog šoka.

Alfa blokeri

posljedica

Adrenergički blokatori alfa-1 receptora proširuju krvne žile u tijelu: periferno - izrazito crvenilo kože i sluznice; unutarnjih organa - osobito crijeva s bubrezima. To povećava periferni protok krvi, poboljšava mikrocirkulaciju tkiva. Otpornost posuda na periferiji smanjuje se, a tlak se smanjuje, a bez refleksa povećava se broj otkucaja srca.

Smanjenjem vraćanja venske krvi u atriju i širenja "periferije", opterećenje na srcu značajno se smanjuje. Zbog olakšanja njegovog rada, smanjen je stupanj hipertrofije lijeve klijetke, karakterističan za hipertenzivne pacijente i starije osobe sa srčanim problemima.

  • Utječu na metabolizam masti. Alpha-AB smanjuje trigliceride, "loš" kolesterol i povećava razinu lipoproteina visoke gustoće. Ovaj dodatni učinak je dobar za osobe koje pate od hipertenzije, opterećene aterosklerozom.
  • Utječu na razmjenu ugljikohidrata. Pri uzimanju lijekova povećava osjetljivost stanica inzulinom. Zbog toga se glukoza apsorbira brže i učinkovitije, što znači da se njena razina ne povećava u krvi. Ova je akcija važna za dijabetičare kod kojih alfa-blokatori smanjuju razinu šećera u krvotoku.
  • Smanjite ozbiljnost znakova upale u organima genitourinarnog sustava. Ovi alati uspješno se koriste za hiperplaziju prostate kako bi se uklonili neki od karakterističnih simptoma: djelomično pražnjenje mjehura, paljenje u uretru, česte i noćne mokrenje.

Alfa-2 blokatori adrenalinskog receptora imaju suprotan učinak: sužavanje krvnih žila, povećanje krvnog tlaka. Stoga se u kardiološkoj praksi ne koristi. Ali oni uspješno liječe nemoć u muškaraca.

Popis lijekova

Tablica sadrži popis međunarodnih generičkih naziva lijekova iz skupine alfa receptorskih blokatora.

Blokteri beta: popis lijekova

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija su kateholamini: adrenalin i norepinefrin. Oni se oslobađaju u krvotok i djeluju na posebne osjetljive živčane završetke - adrenoreceptore. Potonji su podijeljeni u dvije velike skupine: alfa i beta adrenoreceptore. Beta-adrenoreceptori se nalaze u mnogim organima i tkivima i podijeljeni su u dvije podgrupe.

Kada su β1-adrenoreceptori aktivirani, učestalost i jačina srčanih kontrakcija povećavaju se, proširuju koronarne arterije, poboljšavaju vodljivost i automatizam srca, propadaju glikogeni u jetri i stvaraju povećanje energije.

Kada su β2-adrenoreceptori uzbuđeni, zidovi krvnih žila i mišići bronha su opušteni, ton maternice se smanjuje tijekom trudnoće, izlučivanje inzulina i povećanje raspadanja masti. Stoga, stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina dovodi do mobilizacije svih sila tijela za aktivan život.

Beta adrenoblockers (BAB) - skupina lijekova koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprečavaju djelovanje kateholamina na njih. Ovi lijekovi se široko koriste u kardiologiji.

Mehanizam djelovanja

BAB smanjuje učestalost i snagu kontrakcija srca, smanjuje krvni tlak. Kao rezultat toga, smanjena je potrošnja kisika srčanog mišića.

Diastole je produžen - razdoblje odmora, opuštanje srčanog mišića, tijekom kojeg su koronarne žile ispunjene krvlju. Smanjenje intrakardijskog dijastoličkog tlaka također pridonosi poboljšanju koronarne perfuzije (miokardijalno krvotok).

Postoji redistribucija protoka krvi od normalne opskrbe krvlju do ishemijskih područja, što rezultira poboljšanjem tolerancije tjelesne aktivnosti.

BAB ima antiaritmičke učinke. Oni inhibiraju kardiotoksičnu i aritmogenu aktivnost kateholamina, kao i spriječiti nakupljanje kalcijevih iona u srčanim stanicama, pogoršavajući metabolizam energije u miokardu.

klasifikacija

BAB - opsežna skupina lijekova. Mogu ih se klasificirati na mnogo načina.
Kardioselektivnost je sposobnost lijeka da blokira samo ß1-adrenoreceptore, bez utjecaja na ß2-adrenoreceptore, koji se nalaze u zidu bronha, posuda, maternice. Što je veća selektivnost BAB-a, to je sigurnije koristiti u slučaju popratnih bolesti dišnih puteva i perifernih žila, kao i kod šećerne bolesti. Međutim, selektivnost je relativni koncept. S imenovanjem lijeka u visokim dozama, stupanj selektivnosti se smanjuje.

Neki BAB imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost: sposobnost stimuliranja beta-adrenergičkih receptora do određene mjere. U usporedbi s konvencionalnim BAB, takvi lijekovi usporavaju srčani ritam i snagu kontrakcija, rjeđe dovode do razvoja sindroma povlačenja, manje negativno utječu na metabolizam lipida.

Neki BAB-ovi mogu dodatno proširiti posude, tj. Imaju vazodilatacijska svojstva. Taj se mehanizam provodi kroz izraženu unutarnju simpatomimetičku aktivnost, blokadu alfa-adrenoreceptora, ili izravno djelovanje na vaskularne zidove.

Trajanje djelovanja najčešće ovisi o svojstvima kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) traju nekoliko sati i brzo se uklanjaju iz tijela. Hidrofilni lijekovi (atenolol) djeluju dulje vrijeme, mogu se rjeđe propisati. Trenutno su stvorene i dugotrajne lipofilne supstance (metoprolol retard). Osim toga, postoje BAB s vrlo kratkom trajanju djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

Popis

1. Ne bioselektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokada);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • oksprenolol (trazicor);
  • pindolol (viski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Cardio selektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokard, metocor, kukuruz, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (lukobran);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, gume);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, korijol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • acebutalol (acecor, sekretar);
  • talinolol (kordanum);
  • ciljevi prolola;
  • epanolol (vaza).

3. BAB s vazodilatacijskim svojstvima:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB dugo djelovanje:

5. BAB ultrashort akcija, kardio selektivna:

Koristiti u bolestima kardiovaskularnog sustava

Angina Stres

U mnogim slučajevima, BAB su među vodećim agensima za liječenje angine pektoris i sprečavanje napada. Za razliku od nitrata, ti lijekovi ne uzrokuju toleranciju (otpornost na lijekove) s produljenom uporabom. BAB-ovi se mogu akumulirati (akumulirati) u tijelu, što dozvoljava, tijekom vremena, smanjenje doze lijeka. Osim toga, ovi alati štite sami srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik ponovnog infarkta miokarda.

Antianginalna aktivnost svih BAB-ova je otprilike jednaka. Njihov odabir temelji se na trajanju učinka, težini nuspojava, troškovima i drugim čimbenicima.

Započnite s malom dozom, postupno ga povećavajte na učinkovit način. Doza je odabrana tako da brzina otkucaja srca ne bude niža od 50 u minuti, a sistolička razina krvnog tlaka je najmanje 100 mm Hg. Čl. Nakon početka terapijskog učinka (prestanak udaraca, poboljšanje tolerancije vježbanja), doza se postupno smanjuje na minimum učinkovite.

Nije dugotrajna uporaba visokih doza BAB, jer to značajno povećava rizik od nuspojava. Uz nedovoljnu učinkovitost ovih sredstava, bolje je kombinirati ih s drugim skupinama lijekova.

BAB se ne može naglo otkazati jer to može uzrokovati sindrom povlačenja.

BAB je posebno indiciran ako se angina pektoris kombinira s sinus-tahikardijom, hipertenzijom, glaukomom, zatvorom i refluksom gastro-jednjaka.

Infarkt miokarda

Rano korištenje BAB u infarktu miokarda pridonosi ograničavanju područja nekroze srčanog mišića. To smanjuje smrtnost, smanjuje rizik ponovnog infarkta miokarda i srčanog udara.

Ovaj učinak ima BAB bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardio-selektivna sredstva. Posebno su korisni u kombinaciji infarkta miokarda s arterijskom hipertenzijom, sinus tahikardijom, postinfarcijskom anginom i tahištolijskim oblikom atrijske fibrilacije.

BAB se može propisati odmah nakon prijma pacijenta u bolnicu za sve pacijente u nedostatku kontraindikacija. U nedostatku nuspojava liječenje se nastavlja najmanje godinu dana nakon što je pretrpio infarkt miokarda.

Kronično zatajenje srca

Proučava se uporaba BAB u zatajenju srca. Vjeruje se da se mogu koristiti s kombinacijom zatajenja srca (posebno dijastoličke) i tjelesne angine. Poremećaji ritma, arterijska hipertenzija, tahitički oblik atrijske fibrilacije u kombinaciji s kroničnim zatajivanjem srca također su osnova za imenovanje ove skupine lijekova.

hipertoničar bolest

BAB-ovi su naznačeni u liječenju hipertenzije, komplicirano lijevom ventrikularnom hipertrofijom. Oni su također naširoko koristi kod mladih pacijenata koji vode aktivan način života. Ova skupina lijekova propisuje se za kombinaciju arterijske hipertenzije s anginom pektoris ili poremećajima srčanog ritma, kao i nakon infarkta miokarda.

Poremećaji ritma srca

BAB-ovi se upotrebljavaju za takve poremećaje srčanog ritma kao atrijska fibrilacija i atrijska mutacija, supraventrikularne aritmije, slabo podnošljiva sinusna tahikardija. Također se mogu propisati za ventrikularne aritmije, ali njihova učinkovitost u ovom slučaju je obično manje izražena. BAB u kombinaciji s kalijevim pripravcima koriste se za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom opijanjem.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav

BAB inhibira sposobnost sinusnog čvora da proizvodi impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju bradikardiju sinusa - usporava puls na vrijednosti manje od 50 u minuti. Ova nuspojava je značajno manje izražena u BAB-ovima s intrinzičnim simpatomimetičkim djelovanjem.

Lijekovi u ovoj skupini mogu uzrokovati atrioventrikularnu blokadu različitih stupnjeva. Oni smanjuju snagu kontrakcija srca. Posljednja nuspojava je manje izražena u BAB s vazodilatatorskim svojstvima. BAB smanjuje krvni tlak.

Lijekovi u ovoj skupini uzrokuju grčenje perifernih krvnih žila. Može se pojaviti hladni kraj, Raynaudov sindrom se pogoršava. Ove nuspojave su skoro bez lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.

BAB smanjuje protok krvi u bubrezima (osim nadolola). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije krvi u liječenju tih sredstava, ponekad postoji izražena opća slabost.

Dišni organi

BAB uzrokuje bronhospazam zbog popratne blokade ß2-adrenoreceptora. Ova nuspojava je manje izražena u kardiološkim selektivnim lijekovima. Međutim, njihove doze, učinkovite protiv angine ili hipertenzije, često su prilično visoke, dok je kardioselektivnost značajno smanjena.
Korištenje visokih doza BAB može izazvati apneu ili privremeno zaustavljanje disanja.

BAB pogoršava tijek alergijskih reakcija na ubode insekata, ljekovitih i alergena hrane.

Živčani sustav

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u stanice mozga kroz hematoencefalnu barijeru. Stoga mogu uzrokovati glavobolju, poremećaje spavanja, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U teškim slučajevima, postoje halucinacije, konvulzije, koma. Ove nuspojave su znatno manje izražene u hidrofilnim BAB, posebice atenolol.

Liječenje BAB može biti popraćeno kršenjem neuromuskularne provodljivosti. To dovodi do slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i umora.

metabolizam

Ne-selektivni BAB-ovi potiskuju proizvodnju inzulina u gušterači. S druge strane, ti lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, doprinoseći razvoju produljene hipoglikemije kod pacijenata s dijabetesom. Hipoglikemija potiče oslobađanje adrenalina u krvotok, koja djeluje na alfa-adrenoreceptore. To dovodi do značajnog porasta krvnog tlaka.

Stoga, ako je potrebno propisati BAB bolesnicima s istodobnim dijabetesom, treba dati prednost kardiološkim selektivnim lijekovima ili ih zamijeniti kalcijevim antagonistima ili drugim skupinama.

Mnogi BAB-ovi, naročito neselektivni, smanjuju razinu "dobrog" kolesterola (alfa-lipoproteini visoke gustoće) i povećavaju razinu "loših" (trigliceridi i lipoproteini vrlo niske gustoće). Ovaj nedostatak je lišen lijekova s ​​β1-internim simpatomimetičkim i a-blokirajućim aktivnostima (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Ostale nuspojave

Liječenje BAB-a u nekim je slučajevima praćeno seksualnom disfunkcijom: erektilnom disfunkcijom i gubitkom seksualne želje. Mehanizam tog učinka je nejasan.

BAB može izazvati promjene kože: osip, svrbež, eritem, simptomi psorijaze. U rijetkim slučajevima zabilježeni su gubitak dlaka i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je inhibicija stvaranja krvi s razvojem agranulocitoze i trombocitopenične purpure.

Otkazni sindrom

Ako se BAB dugo koristi u visokoj dozi, tada naglo prestanak liječenja može izazvati takozvani sindrom povlačenja. Pokazuje se povećanjem anginističkih napada, pojavom ventrikularnih aritmija, razvojem infarkta miokarda. U blažim slučajevima, sindrom povlačenja prati tahikardija i povećanje krvnog tlaka. Sindrom prekida općenito se javlja nekoliko dana nakon zaustavljanja BAB-a.

Da biste izbjegli razvoj sindroma povlačenja, morate poštivati ​​sljedeća pravila:

  • poništiti BAB polako tijekom dva tjedna, postupno smanjujući dozu za jednu dozu;
  • tijekom i nakon prekida BAB-a potrebno je ograničiti fizičke aktivnosti, ako je potrebno, povećati dozu nitrata i drugih antianginalnih lijekova, kao i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

kontraindikacije

BAB je apsolutno kontraindiciran u sljedećim situacijama:

  • plućni edem i kardiogeni šok;
  • teškog zatajenja srca;
  • bronhijalna astma;
  • bolesni sinusni sindrom;
  • atrioventrikularni blok II - III stupanj;
  • razina sistoličkog krvnog tlaka je 100 mm Hg. Čl. i ispod;
  • brzina otkucaja srca manja od 50 u minuti;
  • slabo kontroliran dijabetes melitus koji ovisi o inzulinu.

Relativna kontraindikacija na imenovanje BAB - Raynaudovog sindroma i periferne arterijske ateroskleroze uz razvoj povremene klaudikacije.

Beta-blokatori za hipertenziju

Jedna od najpopularnijih i veoma učinkovitih farmakoloških skupina u liječenju esencijalne i simptomatske hipertenzije tradicionalno se smatra beta-blokatora.

Ovi lijekovi pomažu ne samo da učinkovito smanjuju razinu krvnog tlaka kada dosegnu povišene vrijednosti, nego i pomažu u smanjenju broja otkucaja srca, iu dovoljnoj mjeri.

Što su beta i alfa blokeri

Pripravci koji su klasificirani kao adrenergički blokatori, zauzvrat su klasificirani u nekoliko podskupina i to unatoč činjenici da se svi mogu učinkovito koristiti tijekom liječenja tlakova.

Alfa-blokatori su biokemijski aktivne tvari koje djeluju na alfa receptore. Oni se uzimaju za bitnu i simptomatsku hipertenziju. Zahvaljujući pilulama, posude se rašire, zbog čega njihov otpor prema periferiji slabi. Zbog tog učinka, protok krvi je uvelike olakšan, a razina tlaka se smanjuje. Osim toga, alfa-blokatori dovode do smanjenja količine štetnog kolesterola i masnoća u krvi.

Beta-blokatori također su razvrstani u dvije kategorije:

  1. Oni djeluju samo na receptore tipa 1 - takvi lijekovi se obično nazivaju selektivnim.
  2. Lijekovi koji utječu na oba tipa živčanih završetaka - oni se već nazivaju neselektivnim.

Imajte na umu da adrenergički blokatori druge vrste ne utječu barem na osjetljivost receptora kroz koje ostvaruju svoj klinički učinak.

Obratite pažnju na činjenicu da zbog sposobnosti smanjenja brzine otkucaja srca, beta-blokatori mogu biti korišteni ne samo za liječenje esencijalne hipertenzije, već i za uklanjanje manifestacija koronarne srčane bolesti.

klasifikacija

Na temelju prevladavajućeg učinka na beta-1 i beta-2, adrenoreceptori, beta-blokatori su razvrstani u:

  • kardio selektivni (to uključuje Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio selektivni (beta blokatori - popis lijekova za hipertenziju je kako slijedi: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Postoji još jedna klasifikacija - prema biokemijskim značajkama strukture molekule. Na temelju njihove sposobnosti da se otapaju u lipidima ili vodi, predstavnici ove skupine lijekova su razvrstani u tri skupine:

  1. Lipofilni beta-blokatori (oksprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol) - često se preporučuju u malim dozama za hepatičko i kongestivno zatajenje srca u naprednim fazama.
  2. Hidrofilni beta-blokatori (među njima su Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Koristi se u manje naprednim fazama.
  3. Amfifilni blokatori (predstavnici - Atsebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) - ta je skupina dobila najveću distribuciju zbog širokog spektra djelovanja. Amfifilni blokatori najčešće se koriste u GB i CHD, te u različitim varijacijama ove patologije.

Mnogi su zainteresirani za koje lijekove (beta-blokatori ili alfa-blokatori) za povišeni krvni tlak djeluju bolje. Stvar je da dulje vrijeme oslobađanje od hipertenzivne sindrom (npr, za sistemsku primjenu) odgovara bolje beta-blokatora, uz visoku selektivnost, koja pruža terapeutski efekt doze selektivno, selektivno (popis - bizoprolol, metoprolol, karvedilol ).

Ako je potrebno učinak, trajanje, koji će biti prikazan kratko (prikaz - otporan GB, kad hitna potreba da se smanji razinu krvnog tlaka za sprečavanje kardiovaskularnih nezgode), onda možemo dodijeliti alfa-blokatora, od kojih je mehanizam djelovanja još uvijek razlikuje od BAB.

Cardioselective beta-blokatori

Cardioselective beta-blokeri u terapeutskim dozama pokazuju biokemijsku aktivnost uglavnom u odnosu na beta-1-adrenoreceptore. Važno je napomenuti da s povećanjem doze beta-blokatora, njihova specifičnost se značajno smanjuje, a onda čak i najspecifičniji lijek blokira oba receptora. Važno je razumjeti da je selektivni i neselektivni beta-blokatori niži krvni tlak oko isti, ali kardioselektivnim beta blokatori znatno manje nuspojava, oni su lakše kombinirati u prisustvu komorbiditet. Tipični visoko kardiovaskularni lijekovi uključuju Metoprolol (trgovački naziv - Egilok), kao i Atenolol i Bisoprolol. Neki β-adrenergički blokatori, među njima i karvedilol, blokiraju ne samo β1 i β2-adrenergijske receptore, nego i alfa-adrenergijske receptore, koji u nekim slučajevima nagnavaju izbor kliničara u njihovom smjeru.

Interna simpatomimetička aktivnost

Neki beta-blokatori imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost, što je također od velike važnosti. Takvi lijekovi uključuju pindolol i acebutol. Ove tvari ili praktički ne smanjuju ili niže, ali ne i osobito, HR indeks u mirovanju, međutim, više puta blokiraju povećanje HR tijekom fizičkog naprezanja ili djelovanja beta-adrenomimetika.

Lijekovi koji imaju na neki način unutarnju simpatomimetičku aktivnost jasno su prikazani za bradikardiju različite težine.

Treba također napomenuti da je upotreba beta-blokatora s BCMA u kardiološkoj praksi dostatno sužena. Ovi lijekovi stječu svoju važnost, u pravilu, za liječenje nekompliciranih oblika hipertenzije (to uključuje i hipertenziju tijekom trudnoće - oksprenolol i pindolol).

U bolesnika s anginom, korištenje ove podskupine je značajno ograničeno, jer oni su manje učinkoviti (u odnosu na β-adrenergičke blokatore bez VSMA) u smislu pružanja negativnih kronotropnih i bathmotropičkih učinaka.

Beta-blokatori s BCMA se ne smije koristiti u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom (ACS za kratko), a-MI poštanskim pacijenata zbog visokog rizika za povećanje učestalosti kardiogenom pobola i smrtnosti u usporedbi s beta-blokatora bez BCMA. Lijekovi s BCMA nisu relevantni u liječenju osoba s zatajivanjem srca.

Lipofilni lijekovi

Svi lipofilni beta blokatori očito ne treba koristiti tijekom trudnoće - ova značajka je uvjetovano činjenicom da su jako prelaze kroz placentu i za kratko vrijeme nakon primanja početak imati negativan učinak na fetus. Prema tome, uzimajući u obzir činjenicu da se beta-blokatori mogu koristiti u trudnica samo ako je rizik višestruko niži od očekivane koristi, kategorija lijekova u razmatranju uopće nije dopuštena.

Hidrofilni lijekovi

Jedno od najvažnijih svojstava hidrofilnih lijekova je njihov dulji poluživot (na primjer, atenolol se izlučuje iz tijela unutar 8-10 sati), što im omogućuje da se primjenjuju 2 puta dnevno.

Ali ovdje postoji još jedna značajka - s obzirom na činjenicu da glavni teret tijekom uklanjanja pada na bubrege, nije teško pogoditi da ljudi koji su bili pogođeni ovim organom tijekom stalnog povećanja pritiska ne bi trebali uzimati droge iz ove skupine.

Najnovija generacija beta blokatora

Skupina beta-blokera trenutno uključuje više od 30 stavki. Potreba za uključivanjem u program liječenja kardiovaskularnih bolesti (kratica za CVD) očita je i potvrđena je statističkim podacima. Tijekom proteklih 50 godina kardiologije kliničkoj praksi beta-blokatora su se snažan položaj u provođenju prevenciju komplikacija i farmakoterapije različitih oblika i stupnjeva hipertenzija, koronarna arterijska bolest, zatajenje srca, metabolički sindrom (MS), kao i različitih podrijetla oblici tahiaritmija, kao što su supra ventrikularna,

U skladu sa zahtjevima opće prihvaćenih standarda, u svim nekompliciranim slučajevima liječenje hipertenzije počinje od beta-blokatora i ACE inhibitora, čime se smanjuje rizik od AMI i drugih kardiovaskularnih nezgoda različitih podrijetla.

Iza kulisa, vjeruje se da su najbolji beta-blokatori danas lijekovi kao što su bisoprolol, karvedilol; Metoprolol sukcinat i nebivolol.

Smatrajte da samo liječnik koji ima pravo ima imenovanje beta-blokera.

U svakom slučaju, preporučljivo je odabrati lijekove samo nove generacije. Svi stručnjaci se slažu da oni uzrokuju minimalne nuspojave i pomažu u borbi s tim zadaćom, ni u kojem slučaju ne dovodeći do pogoršanja kvalitete života.

Koristiti u bolestima kardiovaskularnog sustava

Pripreme iz ove skupine aktivno se koriste u liječenju GB i simptomatske hipertenzije, kao i tachikardije, bolova u prsima, pa čak i atrijske fibrilacije. Ali prije nego što ga uzmete, trebali biste se oslanjati na neke nejasne kvalitete tih lijekova:

  • Beta blokatori (skraćeno BAB) znatno inhibiraju sposobnost sinusnog čvora da stvara impulse što dovodi do povećanja brzine otkucaja srca, čime se uzrokuje sinusna bradikardija - usporava puls do vrijednosti ispod 50 min. Ova nuspojava je manje izražena u BAB-ovima s intrinzičnim simpatomimetičkim djelovanjem.
  • Obratite pozornost na činjenicu da lijekovi u ovoj skupini s visokim stupnjem vjerojatnosti mogu dovesti do atrioventrikularne blokade različitih stupnjeva. Osim toga, oni značajno smanjuju snagu kontrakcija srca - to jest, oni također imaju negativan učinak kupelji. Potonji je manje izražen u BAB s vazodilatacijskim svojstvima.
  • BAB niži krvni tlak. Lijekovi ove skupine uzrokuju pojavu stvarnog grčenja perifernih krvnih žila. Zbog toga se može pojaviti hlađenje udova, u slučaju prisutnosti Raynaudovog sindroma, zabilježena je njegova negativna dinamika. Ove nuspojave su praktički bez lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.
  • BAB značajno smanjuje protok krvi bubrega (s izuzetkom Nadolola). Zbog pogoršanja kvalitete periferne cirkulacije krvi, liječenje tim lijekovima rijetko uzrokuje ozbiljnu opću slabost.

Angina Stres

U većini slučajeva, BAB je tretman izbora za liječenje angine pektoris i srčanih napada. Uzmite u obzir da, za razliku od nitrata, ti lijekovi uopće ne uzrokuju toleranciju s dugotrajnom uporabom. BAB se može značajno akumulirati u tijelu, što dozvoljava nakon nekog vremena da malo smanji dozu lijeka. Osim toga, ovi alati savršeno štite samocardium, optimizirajući prognozu smanjenjem rizika manifesta rekurentnog AMI.

Antianginalna aktivnost svih BAB-ova je relativno ista. Njihov odabir temelji se na sljedećim prednostima, od kojih je svaki vrlo važan:

  • trajanje učinka;
  • odsutnost (u slučaju nadležne uporabe) izraženih nuspojava;
  • relativno niske cijene;
  • mogućnost kombiniranja s drugim lijekovima.

Tijek terapije počinje s relativno malom dozom i postupno se poveća na učinkovit. Doza je odabrana tako da brzina otkucaja srca u mirovanju nije manja od 50 u minuti, a razina CAD nije pala ispod 100 mm Hg. Čl. Nakon početka očekivanog terapeutskog učinka (prestanak pojave napada boli u prsima, normalizaciju tolerancije barem prosječne tjelovježbe), doza u određenom vremenskom periodu svodi se na minimalnu učinkovitost.

Pozitivni učinak BAB-a posebno je vidljiv ako se angina pektoris kombinira s sinus-tahikardijom, simptomatskom hipertenzijom, glaukomom (povećanim očnim tlakom), zatvorom i refluksom gastroezofagealnog sustava.

Infarkt miokarda

Lijekovi iz farmakološke skupine BAB u AMI imaju dvostruku korist. Njihovo uvođenje u / u prvih nekoliko sati nakon manifestacije AMI smanjuje potrebu za kisikom srčanog mišića i poboljšava njegovu isporuku, značajno smanjuje bol, pridonosi razgraničenju nekrotičnog područja i smanjuje rizik od želučanih aritmija koje predstavljaju neposrednu opasnost za ljudski život.

Dugotrajna uporaba BAB smanjuje rizik od ponovnog pojavljivanja srčanog udara. Već je znanstveno dokazano da intravenska injekcija BAB-a s kasnijim prijelazom na "pilulu" značajno smanjuje smrtnost, rizik od cirkulacijskog začepljenja i ponavljanje nefatalnih kardiovaskularnih katastrofa za 15%. U slučaju da se rana tromboliza izvodi u hitnim situacijama, BAB ne smanjuje smrtnost, već značajno smanjuje rizik od angine pektoris.

Što se tiče formiranja područja za određivanje nekroze u srčanom mišiću, najizrazitije učinak vrši BAB, koji ne posjeduje intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost. Prema tome, bilo bi poželjnije koristiti kardio selektivna sredstva. Posebno su učinkoviti u kombinaciji infarkta miokarda s hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, angina pektorisom nakon infarkta i tachizistolastim oblikom AF. BAB se može propisati odmah kada je pacijent hospitaliziran, pod uvjetom da nema apsolutnih kontraindikacija. Ako neželjene nuspojave nisu zabilježene, liječenje tim lijekovima traje najmanje godinu dana nakon patnje AMI.

Kronično zatajenje srca

Beta-blokatori imaju višestruko djelovanje, što ih čini jednim od lijekova koji su u takvoj situaciji. Ispod su oni koji imaju najveću vrijednost pri zaustavljanju CHF:

  • Ti lijekovi uvelike poboljšavaju pumpnu funkciju srca.
  • Beta-blokatori dobro reduciraju izravni toksični učinak norepinefrina.
  • BAB uvelike smanjuje broj otkucaja srca, paralelno s tim što dovodi do produljenja diastole.
  • Imaju značajan antiaritmički učinak.
  • Lijekovi su u mogućnosti spriječiti remodeliranje i dijastoličku disfunkciju lijeve klijetke.

Od posebne važnosti su imali terapiju Bab nakon općeprihvaćene teorije da objasni očitu CHF, bio je neurohormonskim teorija da je nekontrolirani rast aktivnosti neurohormona uzrokuje napredovanje bolesti, a glavna uloga u ovom je dano noradrenalina. Prema tome, beta-blokatori (jasno je da samo oni koji ne posjeduju simpatičku aktivnost), blokirajući učinak ove supstancije, sprečavaju razvoj ili progresiju CHF-a.

hipertoničar bolest

Beta-blokatori se uspješno koriste dulje vrijeme u liječenju hipertenzije. Oni blokiraju neželjeni učinak simpatičkog živčanog sustava na srce, što uvelike olakšava njegov rad, istovremeno smanjujući potrebu za krvlju i kisikom. Prema tome, rezultat toga je smanjenje opterećenja na srcu, što zauzvrat dovodi do smanjenja brojeva krvnog tlaka.

Dodijeljeni blokeri pomažu hipertenzivnim pacijentima da kontroliraju broj otkucaja srca i koriste se u liječenju aritmija. Vrlo je važno pri izboru pogodnog beta-blokera kako bi se uzele u obzir karakteristike lijekova iz različitih skupina. Osim toga, treba uzeti u obzir različite nuspojave.

Dakle, u slučaju da liječnik prionu individualnom pristupu svakom pacijentu, tada će čak i na beta-blokatore moći postići značajne kliničke rezultate.

Poremećaji ritma srca

S obzirom na činjenicu da smanjenje snage kontrakcija srca značajno smanjuje potrebu za kisikom miokarda, BAB se uspješno koristi za sljedeće poremećaje srčanog ritma:

  • atrijske fibrilacije i muhe,
  • supraventrikularne aritmije,
  • slabo podnošljiva sinusna tahikardija,
  • Upotrijebljeni lijekovi iz ove farmakološke skupine i ventrikularne aritmije, ali ovdje njihova učinkovitost bit će manje izražena,
  • BAB u kombinaciji s kalijevim pripravcima uspješno se koristi za liječenje raznih aritmija koje su potaknute glikozidnim opijanjem.

Nuspojave

Određeni dio nuspojava uzrokuje prekomjerno djelovanje BAB-a na kardiovaskularni sustav, i to:

  • teška bradikardija (u kojoj brzina otkucaja srca pada ispod 45 po minuti);
  • atrioventrikularni blok;
  • hipotenzija (s padom razine VRTKA ispod 90-100 mm Hg.), obratite pažnju na činjenicu da se ovakve posljedice obično razvijaju intravenskom primjenom beta-blokatora;
  • povećanje intenziteta znakova CHF-a;
  • smanjenje intenziteta cirkulacije u nogama, ovisno o smanjenju srčanog učinka - takva se vrsta obično događa kod starijih osoba s aterosklerozom perifernih krvnih žila ili očitog endarteritisa.

Postoji još jedna vrlo zanimljiva značajka djelovanja ovih lijekova - na primjer, ako pacijent ima pheochromocytoma (benigni tumor nadbubrežne žlijezde), tada beta-blokatori mogu dovesti do povećanja krvnog tlaka zbog stimulacije α1-adrenoreceptora i vazospazma hemoragijskog mikrovaskularnog sustava. Sve druge nepoželjne nuspojave, na ovaj ili onaj način, povezane s uzimanjem beta-blokatora, ništa više nego manifestacija individualne netolerancije.

Otkazni sindrom

Ako uzimate beta-blokatore dulje vrijeme (što znači nekoliko mjeseci ili čak tjedana), a zatim iznenada prestanete uzimati lijek, pojavljuje se sindrom povlačenja. Njegovi će pokazatelji biti sljedeći simptomi: palpitations, anksioznost, angina napada, pojava patoloških znakova na EKG i vjerojatnost AMI, pa čak i nagle smrti, često se povećavaju.

Očitaje sindroma povlačenja može se objasniti činjenicom da se tijekom recepcije tijelo već prilagođava smanjenom učinku norepinefrina - a taj učinak ostvaruje se povećanjem broja adrenergičkih receptora u organima i tkivima. S obzirom na činjenicu da BAB usporava transformaciju hormona štitnjače tiroksina (T4) u hormon triiodotironina (T3), neke manifestacije sindroma povlačenja (anksioznost, drhtavice, palpitacije), posebno izražene nakon ukidanja propranolola, mogu biti uzrokovane viškom hormona štitnjače,

Za provedbu preventivnih mjera sindroma povlačenja trebalo bi postupno napustiti, u roku od 14 dana - ali ovo načelo je relevantno samo ako se uzima oralno uzimanje lijekova.

Beta blokeri. Mehanizam djelovanja i klasifikacija. Indikacije, kontraindikacije i nuspojave.

Beta-blokatori ili blokatori beta-adrenergičkih receptora su skupina lijekova koji se vežu na beta-adrenergijske receptore i blokiraju djelovanje kateholamina (adrenalina i norepinefrina) na njih. Beta-blokatori pripadaju osnovnim lijekovima u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije i sindroma visokog krvnog tlaka. Ova skupina lijekova koristi se za liječenje hipertenzije od šezdesetih godina, kada su prvi put ušli u kliničku praksu.

Povijest otkrića

Godine 1948. R. P. Ahlquist opisao je dvije funkcionalno različite vrste adrenoreceptora - alfa i beta. Tijekom slijedećih 10 godina, samo su poznati antagonisti alfa adrenoreceptora. Godine 1958. otkriven je dikloizoprenalin, kombinirajući svojstva agonista i antagonista beta receptora. On i nekoliko drugih lijekova za praćenje još nisu bili prikladni za kliničku upotrebu. I samo 1962. godine sintetiziran je propranolol (inderal) koji je otvorio novu i svijetlu stranicu u liječenju kardiovaskularnih bolesti.

Nobelova nagrada u medicini 1988. godine dobila je J. Black, G. Elion, G. Hutchings za razvoj novih principa terapije lijekovima, posebno za opravdanje uporabe beta-blokatora. Važno je napomenuti da su beta-blokatori razvijeni kao antiaritmijska skupina lijekova, a njihov hipotenzivni učinak bio je neočekivani klinički nalaz. U početku se smatrao slučajnim, daleko od uvijek poželjne akcije. Tek kasnije, počevši od 1964., nakon objavljivanja Pricharda i Giiliama, bilo je pošteno.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Mehanizam djelovanja lijekova u ovoj skupini je zbog njihove sposobnosti blokiranja beta-adrenergičkih receptora srčanog mišića i drugih tkiva, uzrokujući niz efekata koji su sastavni dijelovi mehanizma hipotenzivnog djelovanja ovih lijekova.

  • Smanjenje srčanog izljeva, učestalost i jakost srčanih kontrakcija, kao posljedica smanjenja potražnje za miokardijalnim kisikom, povećava se broj kolateralara, a miokardijalni protok krvi se redistribuira.
  • Smanjenje brzine otkucaja srca. U tom smislu, diastole optimiziraju ukupni protok krvnih žila i podupiru metabolizam oštećenog miokarda. Beta-blokatori, "zaštiti" miokard, mogu smanjiti infarktnu zonu i učestalost komplikacija infarkta miokarda.
  • Smanjenje ukupne periferne otpornosti smanjenjem proizvodnje renina juxtaglomerularnim stanicama.
  • Smanjenje otpuštanja norepinefrina iz postganglionskih simpatičkih živčanih vlakana.
  • Povećana proizvodnja vazodilatacijskih čimbenika (prostaciklin, prostaglandin e2, dušični oksid (II)).
  • Smanjenje reapsorpcije natrijevih iona u bubrezima i osjetljivost baroreceptora aorte arusa i karotidnog (somnoe) sinusa.
  • Djelovanje na stabilnost membrane - smanjenje propusnosti membrana za natrij i kalijeve ione.

Uz antihipertenzive, beta-blokatori imaju sljedeće učinke.

  • Antiaritmijska aktivnost koja je posljedica njihove inhibicije djelovanja kateholamina, usporavanja sinusnog ritma i smanjenja brzine impulsa u atrioventrikularnom septumu.
  • Antianginalna aktivnost - kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičkih receptora miokarda i krvnih žila, što dovodi do smanjenja brzine otkucaja srca, kontraktilnosti miokarda, krvnog tlaka, kao i povećanja duljine dijastola i poboljšanja koronarnog protoka krvi. Općenito, kako bi se smanjila potreba srčanog mišića za kisikom, kao rezultat toga, povećava se tolerancija vježbanja, smanjuju se periodi ishemije, smanjuje se učestalost napada angine kod bolesnika s anginom i angina nakon infarkta.
  • Antiplateletska sposobnost - usporava agregaciju trombocita i stimulira sintezu prostaciklina u endotelu vaskularne stijenke, smanjuje viskoznost krvi.
  • Antioksidativna aktivnost, koja se očituje inhibicijom slobodnih masnih kiselina iz masnog tkiva izazvanog kateholaminom. Smanjena potražnja za kisikom za daljnji metabolizam.
  • Smanjeno vensko protjecanje krvi u srce i cirkulaciju volumena plazme.
  • Smanjite izlučivanje inzulina inhibiranjem glikogenolize u jetri.
  • Oni imaju sedativni učinak i povećavaju kontraktilnost maternice tijekom trudnoće.

Iz tablice postaje jasno da se beta-1 adrenoreceptori nalaze pretežno u srcu, jetri i skeletnim mišićima. Kateholamini, koji utječu na beta-1 adrenoreceptore, imaju stimulirajući učinak, što rezultira povećanjem učestalosti i jakosti srčanih kontrakcija.

Klasifikacija beta-blokera

Ovisno o prevladavajućem učinku na beta-1 i beta-2, adrenoreceptori su podijeljeni na:

  • kardio selektivni (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio selektivno (propranolol, nadolol, timolol, metoprolol).

Ovisno o njihovoj sposobnosti otapanja lipida ili vode, farmakokinetički su beta-blokatori podijeljeni u tri skupine.

  1. Lipofilni beta-blokatori (oksprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Kada se koristi oralno, brzo se apsorbira gotovo u potpunosti (70-90%) u želucu i crijevima. Pripravci ove skupine dobro prodiru u različita tkiva i organe, kao i kroz placentu i krvno-moždanu barijeru. U pravilu, lipofilni beta-blokatori propisuju se u malim dozama za teške hepatične i kongestivne zatajenja srca.
  2. Hidrofilni beta-blokatori (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Za razliku od lipofilnih beta-blokatora, kada se apliciraju oralno, apsorbiraju samo 30-50%, manje su metabolizirani u jetri, imaju dulji poluživot. Izlučene uglavnom kroz bubrege, pa se hidrofilni beta-blokatori koriste u niskim dozama s nedovoljnom funkcijom bubrega.
  3. Lipo- i hidrofilni beta-blokatori ili amfifilni blokatori (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) su topivi u oba lipida i vodi, nakon oralne primjene, 40-60% lijeka apsorbira. Oni zauzimaju srednji položaj između lipo- i hidrofilnih beta-blokatora i izlučuju se jednako u bubrezima i jetri. Lijekovi se propisuju bolesnicima s umjerenom insuficijencijom bubrega i jetre.

Razvrstavanje beta-blokera po generacijama

  1. Cardione selektivan (propranolol, nadolol, timolol, oksprenolol, pindolol, alprenolol, penbutolol, karteolol, bopindolol).
  2. Cardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Beta-blokatori s svojstvima alfa-adrenergičkih receptorskih blokatora (karvedilol, labetalol, celiprolol) su lijekovi koji su inherentni mehanizmima hipotenzivnog djelovanja obje skupine blokatora.

Cardioselektivni i ne-kardioselektivni beta-blokatori, zauzvrat, dijele se na lijekove s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću i bez nje.

  1. Cardioselective beta-blokatori bez interne simpatomimetičke aktivnosti (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), zajedno s antihipertenzivnim učinkom, smanjuju ritam srca, daju antiaritmijski učinak, ne uzrokuju bronhospazam.
  2. Kardioselektivnim beta blokatori s intrinzičke simpatopodražajne aktivnosti (acebutololom, talinolol, celiprolol) manje usporava brzinu otkucaja srca, inhibiraju automatizam sinusnog čvora i AV provodljivosti, protiv angine i pružaju značajne antiaritmički učinak u sinusnu tahikardiju, supra i ventrikularne aritmije, imaju mali učinak na beta -2 adrenergičkih receptora bronhija plućnih žila.
  3. Ne-bioselektivni beta-adrenergički blokatori koji nemaju interne simpatomimetičke aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol) imaju najveći antianginalni učinak pa su stoga češće propisani pacijentima s istodobnom anginom.
  4. Ne-bioselektivni beta-blokatori s intrinzičnim simpatomimetičkim djelovanjem (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) ne samo blokiraju nego i djelomično stimuliraju beta-adrenoreceptore. Lijekovi u ovoj skupini u manjoj mjeri smanjuju broj otkucaja srca, usporavaju atrioventrikularnu kondukciju i smanjuju kontraktilnost miokarda. Oni se mogu propisati pacijentima s arterijskom hipertenzijom s blagim stupnjem poremećaja provođenja, zatajenja srca i rjeđim pulsom.

Kardijalna selektivnost beta-blokatora

Cardioselective beta-blokeri blokiraju beta-1 adrenoreceptore koji se nalaze u stanicama srčanog mišića, juxtaglomerularnom aparatu bubrega, masnom tkivu, vodljivom sustavu srca i crijeva. Međutim, selektivnost beta-blokatora ovisi o dozi i nestaje kada se koriste velike doze beta-1 selektivnih beta-blokatora.

Neselektivni beta-blokatori djeluju na obje vrste receptora, na beta-1 i beta-2 adrenoreceptore. Beta-2 adrenoreceptori se nalaze na glatkim mišićima krvnih žila, bronhija, maternice, gušterače, jetre i masnog tkiva. Ovi lijekovi povećavaju kontraktilnu aktivnost trudne maternice, što može dovesti do prijevremenog porođaja. Istodobno, blokada beta-2 adrenoreceptora povezana je s negativnim učincima (bronhospazam, periferni vazospazam, glukoza i metabolizam lipida) neselektivnih beta-blokatora.

Cardioselective beta-blokatori imaju prednost nad ne-kardioselektivnim u liječenju bolesnika s arterijskom hipertenzijom, bronhijalnom astmom i drugim bolestima bronhopulmonalnog sustava, uz bronhospazam, dijabetes, povremene claudication.

Upiti za imenovanje:

  • esencijalna arterijska hipertenzija;
  • sekundarna arterijska hipertenzija;
  • znakovi hipersimpatikonije (tahikardija, visok pulsni tlak, hiperkinetički tip hemodinamike);
  • istodobna bolest koronarnih arterija - exertional angina (pušači selektivni beta-blokatori, nepušači - neselektivni);
  • pretrpio je srčani udar, bez obzira na prisutnost angine;
  • poremećaj srčanog ritma (atrijske i ventrikularne prerane otkucaje, tahikardija);
  • subkompensirani zatajenje srca;
  • hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
  • prolaps mitralnog ventila;
  • rizik od fibrilacije ventrikula i iznenadne smrti;
  • arterijska hipertenzija u preoperativnom i postoperativnom razdoblju;
  • Beta-blokatori također su propisani za migrene, hipertireoze, zlouporabu alkohola i droga.

Beta-blokatori: kontraindikacije

S bočne strane kardiovaskularnog sustava:

  • bradikardija;
  • atrioventrikularni blok 2-3 stupnja;
  • hipotenzija;
  • akutno otkazivanje srca;
  • kardiogeni šok;
  • vazospastična angina.

Od drugih organa i sustava:

  • bronhijalna astma;
  • kronična opstruktivna plućna bolest;
  • periferne vaskularne stenozne bolesti s ishemijom udova u mirovanju.

Beta blokatori: nuspojave

S bočne strane kardiovaskularnog sustava:

  • smanjenje brzine otkucaja srca;
  • usporavanje atrioventrikularne provodljivosti;
  • značajno smanjenje krvnog tlaka;
  • smanjena frakcija izbacivanja.

Od drugih organa i sustava:

  • poremećaji dišnog sustava (bronhospazam, kršenje bronhijalne prohodnosti, pogoršanje kroničnih plućnih bolesti);
  • periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladne ekstremitete, isprekidane claudication);
  • psiho-emocionalni poremećaji (slabost, pospanost, oštećenje pamćenja, emocionalna labilnost, depresija, akutna psihoza, poremećaji spavanja, halucinacije);
  • gastrointestinalni poremećaji (mučnina, proljev, bolovi u trbuhu, konstipacija, pogoršanje peptičkog ulkusa, kolitis);
  • sindrom povlačenja;
  • kršenje metabolizma ugljikohidrata i lipida;
  • slabost mišića, netolerancija vjezbe;
  • impotencija i smanjeni libido;
  • smanjena funkcija bubrega uslijed smanjene perfuzije;
  • smanjena proizvodnja suza, konjuktivitis;
  • poremećaji kože (dermatitis, osip, pogoršanje psorijaze);
  • fetalnu hipotrofiju.

Blokteri beta i dijabetes

U slučaju dijabetesa melitusa drugog tipa, preferiraju se selektivni beta-blokatori, budući da su njihova dismetabolička svojstva (hiperglikemija, smanjena osjetljivost na inzulin) manje izražena nego kod neselektivnih.

Blokteri beta i trudnoća

Tijekom trudnoće, uporaba beta-blokatora (neselektivno) je nepoželjna jer uzrokuje bradikardiju i hipoksiju, nakon čega slijedi fetalna hipotrofija.

Koji lijekovi iz skupine beta-blokera je bolje koristiti?

Govoreći o beta-adrenergičkim blokatatorima kao klasi antihipertenzivnih lijekova, podrazumijevaju se lijekovi koji imaju beta-1 selektivnost (imaju manje nuspojava), bez interne simpatomimetske aktivnosti (učinkovitije) i vazodilatacijskih svojstava.

Koji je beta bloker bolji?

Relativno nedavno, u našoj zemlji pojavio se beta-blokator koji posjeduje najoptimalniju kombinaciju svih svojstava potrebnih za liječenje kroničnih bolesti (arterijska hipertenzija i koronarna bolest srca) - Lokren.

Lokren je originalan i istodobno jeftin beta-blokator s visokom selektivnošću beta-1 i najduljem poluvremenom (15-20 sati), što omogućuje njegovu upotrebu jednom dnevno. Međutim, on nema unutarnju simpatomimetičku aktivnost. Lijek normalizira varijabilnost dnevnog ritma krvnog tlaka, pomaže smanjiti stupanj jutarnjeg povećanja krvnog tlaka. U liječenju Lokrena u bolesnika s koronarnom srčanom bolesti, učestalost napada angine smanjena, sposobnost izdržavanja tjelesne napetosti povećala se. Lijek ne uzrokuje osjećaje slabosti, umora, ne utječe na metabolizam ugljikohidrata i lipida.

Drugi lijek koji se može razlikovati je Nebilet (Nebivolol). Zauzima posebno mjesto u klasi beta-blokera zbog svojih neobičnih svojstava. Nebilet se sastoji od dva izomera: prvi je beta-blokator, a drugi je vazodilatator. Lijek izravno utječe na stimulaciju sinteze dušikovog oksida (NO) vaskularnim endotelom.

Zbog dvostrukog mehanizma djelovanja, Nebilet se može propisati pacijentu s arterijskom hipertenzijom i istovremenim kroničnim opstruktivnim plućnim bolestima, aterosklerozom perifernih arterija, kongestivnim zatajenjem srca, teškom dislipidemijom i šećernom bolesti.

Što se tiče posljednjih dva patološkog procesa, danas postoji značajna količina znanstvenih dokaza da Nebilet ne samo da ne utječe negativno na metabolizam lipida i ugljikohidrata nego i normalizira učinak na kolesterol, razine triglicerida, glukozu u krvi i glikirani hemoglobin. Istraživači povezuju ova svojstva koja su jedinstvena za klasu beta-blokatora s aktivnošću lijeka koji modulira NO.

Sindrom povlačenja beta-blokera

Nagli brisanje blokatora beta-adrenoreceptora nakon dugotrajne primjene, osobito u visokim dozama, može uzrokovati simptome tipične za nestabilnu anginu, ventrikularnu tahikardiju, infarkt miokarda i ponekad i iznenadnu smrt. Sindrom povlačenja počinje se očitovati nakon nekoliko dana (rjeđe nakon 2 tjedna) nakon zaustavljanja blokatora beta-adrenoreceptora.

Da bi se spriječile ozbiljne posljedice ukidanja tih lijekova treba se pridržavati sljedećih preporuka:

  • zaustaviti korištenje blokatora beta-adrenoreceptora postupno, tijekom 2 tjedna, prema ovoj shemi: 1. dan dnevna doza propranolola se smanjuje za najviše 80 mg, petog dana - za 40 mg, 9. dana - za 20 mg i na 13-10 mg;
  • bolesnici s bolestima koronarne arterije tijekom i nakon odstranjivanja beta-adrenoreceptorskih blokera trebaju ograničiti tjelesnu aktivnost i po potrebi povećati dozu nitrata;
  • Osobe s koronarnom arterijskom bolesti koje su podvrgnute operaciji premošćivanja koronarne arterije ne odustaju od beta-adrenoreceptorskih blokera prije operacije, 2 sata prije operacije, propisana je 1/2 dnevna doza, beta-blokatori se ne primjenjuju tijekom operacije, već 2 dana. nakon što se primjenjuje intravenozno.

Osim Toga, Pročitajte O Plovilima

Koronarografija srčanih posuda: suština postupka, indikacije i kontraindikacije

Koronarna angiografija je vrlo informativna, moderna i pouzdana metoda za dijagnosticiranje lezija (sužavanje, stenoza) koronarnog kreveta.

Normalni tlak i puls osobe po dobi: tablica, abnormalnosti

Iz ovog članka saznat ćete: kakav je tlak normalno u različitim dobima. Kada se odstupanje od norme smatra patologijom, a kada - ne.
Normalni krvni tlak (skraćeno kao AD) je pokazatelj dobrog zdravlja.

Uzroci smrti u cerebralnoj ishemiji

Ishemijski moždani udar snažno zauzima vodeće mjesto među bolestima koji dovode do smrti. U Rusiji, gotovo 360 tisuća ljudi ima infarkt mišića svake godine, a 15% tih pacijenata umire u prvih 24 sata.

Razvoj, opasnost i prognoza za život ishemijskog moždanog udara

Posljednjih nekoliko desetljeća, ishemijski cerebralni infarkt je preuzeo vodeću poziciju među bolestima koji dovode do invaliditeta ili čak smrti.

Kalcifikacija aorte - što je to?

Kardiovaskularni sustav s pravom se može nazvati osnovom zdravlja i normalnim funkcioniranjem svih unutarnjih organa. To je kroz njezinu opskrbu krvi se provodi. Taj je proces potreban za opskrbu kisikom svim sustavima i organima.

Zašto krv koagulira loše?

Krv ne ugrožava: uzroci opasnostiNeposredno nakon izrezivanja (opekotina, ozljeda), pločice potječu na ozlijeđeno područje i stvaraju ugrušak koji pokriva ranu. S normalnim zgrušavanjem nakon oštećenja krvne žile, krv se zgusne unutar 4 minute i postaje gel.